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Hormones hypophysaires, de l'hypothalamus, analogues et leurs antagonistes





Les Substances actives appartenant au groupe "Hormones hypophysaires, de l'hypothalamus, analogues et leurs antagonistes"

La carbétocine possède les mêmes propriétés pharmacologiques et cliniques que celles d’un agoniste de l’ocytocine à action prolongée.
La carbétocine comme l’ocytocine se lie de façon sélective aux récepteurs de l’ocytocine du muscle lisse de l’utérus.
Elle stimule les contractions régulières de l’utérus, augmente la fréquence des contractions déjà présentes ainsi que le tonus du muscle utérin.
Sur l’utérus en phase post-partum, la carbétocine augmente la fréquence et la puissance des contractions utérines spontanées.

Un médicament composé de choriogonadotropine alfa produite par des techniques d'ADN recombinant.
Sa séquence d'acides aminés est identique à celle de l'hCG urinaire.
La choriogonadotropine se lie aux cellules de la thèque (et de la granulosa) de l'ovaire, par l'intermédiaire d'un récepteur transmembranaire commun avec l'hormone lutéinisante, le récepteur LH/hCG.
Effets pharmacodynamiques :L'activité pharmacodynamique principale chez la femme est la reprise de la méiose de l'ovocyte, la rupture folliculaire (ovulation), la formation du corps jaune et la production de progestérone et d'estradiol par le corps jaune.

La corifollitropine alfa est conçue comme un stimulant folliculaire à effet prolongé ayant le même profil pharmacodynamique que la FSH(rec), mais avec une durée d'activité FSH nettement prolongée.
En raison de sa capacité à déclencher et à maintenir la croissance de multiples follicules pendant une semaine entière, une seule injection sous-cutanée de la dose recommandée d' peut remplacer les 7 premières injections quotidiennes d'une FSH(rec), quelle qu'elle soit, dans un cycle de traitement de stimulation ovarienne contrôlée.
La longue durée d'action de l'activité FSH a pu être obtenue en ajoutant le peptide carboxy-terminal de la sous-unité bêta de la gonadotrophine chorionique humaine (hCG) à la chaîne bêta de la FSH humaine.
La corifollitropine alfa ne possède aucune activité intrinsèque LH/hCG.

Le danazol dérivé synthétique isoxazole de l'éthistérone, est une substance antigonadotrope ayant une activité androgénique et anabolisante modérée et dénuée de propriétés estrogéniques et progestatives.
Il inhibe la synthèse et la libération des gonadotrophines hypophysaires (FSH et LH) ; ceci entraîne un freinage de l'activité ovarienne avec suppression de l'ovulation, atrophie de l'endomètre et hypoestrogénie.
L'aménorrhée obtenue et l'effet atrophique du sont utilisés dans le traitement de l'endométriose.
Au cours de l'œdème angioneurotique héréditaire, le danazol entraîne une augmentation de l'inhibiteur de la C1 estérase.

La desmopressine est un analogue structural de synthèse de l'hormone antidiurétique naturelle, l'arginine-vasopressine.
Dans la molécule de desmopressine, l'hémicystéine en position 1 est désaminée et la L-arginine est remplacée par la D-arginine.
Par rapport à l'hormone naturelle, la desmopressine se caractérise par une activité antidiurétique augmentée et prolongée, alors que son activité vasopressive est très réduite.
La desmopressine se comporte comme un agoniste sélectif des récepteurs V2 de la vasopressine, situés principalement sur les cellules des tubes collecteurs du rein.



Chez les femmes, l'effet le plus important résultant d'une administration parentérale de FSH est le développement de follicules de De Graaf matures.
Chez les patientes anovulatoires, l'objectif du traitement par est de développer un seul follicule de De Graaf mature à partir duquel l'ovocyte sera libéré après l'administration d'hCG.
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L’hCG est extraite de l’urine de femme enceinte.
Les effets de l’hCG sont ceux de la LH :Chez la femme : déclenchement de l'ovulation (après stimulation suffisante par FSH), développement du corps jaune et stimulation de la sécrétion de progestérone.
Chez l'homme : différenciation des cellules de Leydig et stimulation de la sécrétion d'androgènes par ces cellules.
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Le lanréotide est un octapeptide, analogue de la somatostatine naturelle.
Comme la somatostatine, le lanréotide est un inhibiteur de différentes fonctions endocrines, neuroendocrines, exocrines et paracrines.
Il présente une forte affinité pour les récepteurs à la somatostatine humaine (SSTR) 2 et 5 et une affinité faible pour les SSTR 1, 3 et 4.
L’inhibition de l’hormone de croissance s’expliquerait principalement par cette activité au niveau des récepteurs SSTR 2 et 5.

La lutropine alfa est une hormone lutéinisante humaine recombinante (r-hLH), une glycoprotéine composée de 2 sous-unités α et ß liées de façon non covalente.
L'hormone lutéinisante (LH) se fixe aux cellules de la thèque (et de la granulosa) de l'ovaire et aux cellules de Leydig du testicule, par l'intermédiaire d'un récepteur commun avec la choriogonadotropine humaine (hCG).
Ce récepteur commun LH/CG appartient à la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G ; en particulier, il comporte un large domaine extracellulaire.
In vitro, l'affinité de liaison de la hLH recombinante pour le récepteur LH/CG des cellules de Leydig tumorales (MA-10) est intermédiaire entre celle de l'hCG et celle de la LH hypophysaire humaine, mais du même ordre de grandeur.



Le traitement d'un déficit en hormone de croissance entraîne une normalisation de la composition corporelle avec une augmentation de la masse maigre et une diminution de la masse grasse.
Les actions de la somatropine s’exercent en majorité par le biais de l’IGF-I (Insulin-like Growth Factor I) qui est produit dans tous les tissus de l’organisme, mais essentiellement par le foie.
L’IGF-I se fixe à plus de 90% aux protéines liantes (IGFBP), la principale d’entre elles étant l’IGFBP-3.
Cette hormone a un effet lipolytique et évite une déperdition protéique, en particulier lors d’un stress.

La terlipressine inhibe l’hypertension portale avec réduction simultanée de la circulation sanguine dans les vaisseaux portaux.
La terlipressine permet la contraction des muscles lisses de l’œsophage avec la compression consécutive des varices œsophagiennes.
La terlipressine, pré-hormone inactive, libère lentement de la lysine-vasopressine bioactive.
L’élimination métabolique se déroule concomitamment et dans une période de 4 à 6 heures.

Polypeptide possédant les propriétés stimulantes de l’ACTH sur la corticosurrénale.
Corticostimuline de synthèse d’action constante, le tétracosactide agit par l’intermédiaire d’un récepteur spécifique de la membrane plasmatique des cellules surrénaliennes.
La mise en jeu de cette structure membranaire se traduit par la formation d’adénosine monophosphate cyclique (AMPc) qui, en activant la protéine-kinase, stimule la sécrétion des hormones corticosurrénaliennes naturelles par diverses voies d’activation enzymatique :- les glucocorticoïdes qui assurent une corticothérapie endogène,- les hormones androgènes et estrogènes protéinoanabolisantes,- l’aldostérone, les premiers jours seulement d’une administration continue.
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est composé d'hormone folliculo-stimulante (FSH) hautement purifiée, à partir de gonadotrophine ménopausique humaine (HMG).
L'effet le plus important résultant d'une administration parentérale de FSH, est le développement et la maturation de follicules de De Graaf.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Hormones hypophysaires, de l'hypothalamus, analogues et leurs antagonistes:



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