Abarélix est un décapeptide synthétique, qui agit comme antagoniste de la gonadolibérine (ou GnRH).
Il provoque une réduction rapide des taux sériques de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculostimulante (FSH) et, en conséquence, une réduction des taux de testostérone chez les hommes et d'stradiol chez les femmes.
Cet effet est réversible à l'arrêt du traitement.
Abarélix étant un antagoniste de la GnRH, la testostérone est réduite sans poussée préalable.
La buséréline est un analogue très puissant de l'hormone naturelle de libération de la gonadotrophine (gonadoréline, GnRH, LH-RH).
L'effet pharmacologique initial de la buséréline consiste en une stimulation de la libération de gonadotrophines et de la sécrétion de testostérone.
Cet effet initial est ensuite suivi d'une diminution progressive de la testostéronémie jusqu'à des taux de castration.
La poursuite du traitement par la buséréline entraîne l'inhibition de la libération de gonadotrophines, mais elle n'influence pas directement la sécrétion des autres hormones hypophysaires (hormone de croissance, prolactine, ACTH, TSH).
Chez les patientes en cours de stimulation ovarienne contrôlée, la durée médiane du traitement avec le ganirélix était de 5 jours.
Pendant le traitement par le ganirélix, lincidence moyenne des élévations de LH (> 10 UI/L) avec une élévation concomitante de la progestérone (> 1 ng/mL) a été de 0,3 - 1,2 % comparée à 0,8 % pendant le traitement par agoniste de la GnRH.
On a observé une tendance à laugmentation de lincidence des élévations de LH et de la progestérone chez les femmes présentant un poids corporel élevé (> 80 kg), mais aucun effet sur les résultats cliniques na été observé.
Cependant, étant donné le faible nombre de patientes traitées à ce jour, un effet ne peut pas être exclu.
La goséréline est un décapeptide de synthèse analogue agoniste de la LH-RH naturelle.
L'administration chronique d'acétate de goséréline entraîne, après environ trois semaines, une forte réduction des taux de LH hypophysaire et des taux de testostérone plasmatique au niveau habituellement observé chez les hommes ayant subi une castration chirurgicale.
Celle-ci est maintenue pendant toute la durée du traitement.
Chez l'homme, à l'instauration du traitement par l'acétate de goséréline, la stimulation initiale de la sécrétion de LH entraîne une élévation transitoire de la testostérone plasmatique.
Lacétate de leuproréline est un analogue synthétique de la LHRH, une hormone hypothalamique qui est produite naturellement et qui contrôle la libération des hormones gonadotropes, la LH (hormone lutéinisante) et la FSH (hormone folliculo-stimulante) par le lobe antérieur de lhypophyse.
Ces hormones stimulent à leur tour la synthèse des stéroïdes gonadiques.
Contrairement à la LHRH physiologique qui est libérée de manière pulsatile à partir de lhypothalamus, lacétate de leuproréline aussi appelé lagoniste de la LHRH - bloque les récepteurs de la LHRH au niveau de lhypophyse de façon continue au cours du traitement à long terme, et après la stimulation initiale à court terme, il les régule négativement.
Par conséquent, il y a une suppression hypophysaire réversible de la libération des gonadotropines associée à une diminution des concentrations de testostérone.
Loctréotide est un octapeptidique de synthèse, dérivant de la somatostatine naturelle, possédant les mêmes effets pharmacologiques et dont la durée d'action est nettement prolongée.
Il inhibe l'augmentation pathologique de la sécrétion de l'hormone de croissance (GH) ainsi que de peptides et de la sérotonine produits par le système endocrinien gastro-entéro-pancréatique (GEP).
Chez l'animal, loctréotide est, par rapport à la somatostatine, un inhibiteur plus puissant de la sécrétion de GH, de glucagon et d'insuline, avec une plus grande sélectivité pour linhibition de la GH et du glucagon.
Chez le sujet sain, il a été constaté que loctréotide, comme la somatostatine inhibait : la libération de la GH stimulée par l'arginine, par l'exercice ou par l'hypoglycémie induite par l'insuline ; la libération post-prandiale d'insuline, de glucagon, de gastrine et d'autres peptides du système endocrinien GEP, de même que la libération d'insuline et de glucagon provoquée par l'arginine ; la libération d'hormone thyréotrope (TSH) induite par la TRH.
La protiréline est un tripeptide (L pyro-glutamyl-histidyl-prolinamide) obtenu par synthèse et de même formule que la TRH (thyrotrophine releasing hormone), hormone hypothalamique provoquant la libération de la TSH ou thyréostimuline hypophysaire responsable de l'activité sécrétoire de la glande thyroïde.
L'administration de protiréline permet d'évaluer la fonction thyréotrope hypophysaire grâce à la mesure de l'élévation de TSH plasmatique après injection.
La protiréline provoque, d'autre part la libération de prolactine.
Administré par voie intraveineuse sous forme de perfusion, le médicament est une replique de synthèse de la somatostatine-14 naturelle.
Il inhibe les sécrétions exocrines et endocrines du tractus digestif, en particulier la sécrétion chlorhydropeptique gastrique, les sécrétions pancréatiques et à un moindre degré, la sécrétion biliaire.
La somatostatine réduit le débit circulatoire dans le territoire splanchnique et inhibe la motilité gastrique et intestinale.
La triptoréline, un agoniste de la LH-RH, agit comme un puissant inhibiteur de la sécrétion des gonadotrophines lorsqu'il est donné de façon continue et à doses thérapeutiques.
Chez les animaux mâles ou chez l'homme, des études ont montré qu'après administration de triptoréline, survient dans un premier temps une augmentation transitoire des taux circulant de l'hormone lutéinique (LH), de l'hormone de stimulation folliculaire (FSH) et de la testostérone.
Cependant, une administration chronique et continue de triptoréline provoque une diminution de la sécrétion de la LH et de la FSH ainsi que la suppression de la synthèse des stéroïdes ovariens et testiculaires.
Une diminution des taux sériques de la testostérone à des taux observés chez les hommes castrés chirurgicalement apparaît entre 2 et 4 semaines après le début du traitement.
La liste des médicaments appartenant au groupe - Hormones hypothalamiques:
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