Le thiotépa est un agent alkylant, cytostatique, antinéoplasique, proche des moutardes azotées qui provoque des lésions de lADN.
Ses métabolites, particulièrement le TEPA, métabolite principal, ont des propriétés alkylantes.
La synthèse des désoxyribonucléoprotéines, indispensables à la mitose, est inhibée.
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