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Inhibiteurs de la transcriptase inverse non nucléosides





Les Substances actives appartenant au groupe "Inhibiteurs de la transcriptase inverse non nucléosides"

Mécanisme d’actionL’abacavir est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI).
C’est un puissant inhibiteur sélectif, actif sur le VIH-1 et VIH-2.
L’abacavir est métabolisé au niveau intracellulaire en son métabolite actif, le carbovir 5’-Triphosphate (TP).
Les études réalisées in vitro ont démontré que son mécanisme d’action sur le VIH est lié à une inhibition enzymatique de la transcriptase inverse, par blocage de l’élongation de la chaîne d’ADN au niveau de la transcriptase inverse et interruption du cycle de réplication virale.

L'éfavirenz est un INNTI du VIH-1.
L'éfavirenz se lie directement à la transcriptase inverse du VIH-1 et n’inhibe pas de manière significative la transcriptase inverse du VIH-2, ni les ADN polymérases α, β, γ u δ cellulaires.
.

La névirapine est un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) du VIH-1.
La névirapine est un inhibiteur non compétitif de la transcriptase inverse du VIH-1, mais n’a aucun effet inhibiteur biologiquement significatif sur la transcriptase inverse du VIH-2 ou sur les ADNpolymérases α, β, γ ou δ des eucaryotes.
Activité antivirale in vitroLa valeur médiane de la concentration inhibitrice à 50 % (CE50) de la névirapine a été de 63 nM contre un ensemble d’isolats du VIH-1 du groupe M, de sous-types A, B, C, D, F, G et H, et de formes recombinantes circulantes (circulating recombinant forms, CRF) CRF01_AE, CRF02_AG et CRF12_BF se répliquant dans des cellules humaines embryonnaires de rein 293.
Dans un ensemble de 2 923 isolats cliniques du VIH-1 principalement de sous-type B, la valeur moyenne de la CE50 a été de 90 nM.






La liste des médicaments appartenant au groupe - Inhibiteurs de la transcriptase inverse non nucléosides:
  • Pharmacopée de la Russie

    Hetero Labs Limited (Inde)

    comprimé 200 mg;

    IRWIN 2 (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé 300 mg;

    Canonpharma Production, JSC (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé 300 mg; 600 mg;

    OOO "MBA-groupp" (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé 300 mg;

    OOO "ARS" (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé 200 mg; 600 mg;

    Pharmasyntez group (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé 150 mg; 300 mg; 600 mg;

  • Pharmacopée française

    DEXTREG (FRANCE)

    comprimé pelliculé sécable 300 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    comprimé pelliculé sécable 300 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé pelliculé sécable 300 mg;

    ARROW GENERIQUES (FRANCE)

    comprimé pelliculé 600 mg;

    DEXTREG (FRANCE)

    comprimé pelliculé 600 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé pelliculé sécable 600 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 600 mg;

    JANSSEN CILAG INTERNATIONAL NV (BELGIQUE)

    comprimé 100 mg;

    comprimé 200 mg;

    comprimé 25 mg;

    ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)

    comprimé 200 mg;

    comprimé à libération prolongée 400 mg;

    ARROW GENERIQUES (FRANCE)

    comprimé 200 mg;

    comprimé 200 mg;

    BIOGARAN (FRANCE)

    comprimé 200 mg;

    CRISTERS (FRANCE)

    comprimé 200 mg;

    comprimé à libération prolongée 400 mg;

    DEXTREG (FRANCE)

    comprimé à libération prolongée 400 mg;

    DISPHAR INTERNATIONAL B.V. (PAYS-BAS)

    comprimé 200 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    comprimé 200 mg;

    comprimé à libération prolongée 400 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé 200 mg;

    comprimé à libération prolongée 400 mg;

    Stravencon ltd (ROYAUME-UNI)

    comprimé 200 mg;

    TEVA (PAYS-BAS)

    comprimé 200 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    comprimé à libération prolongée 400 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    comprimé 200 mg;




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