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Inhibiteurs de protéase





Les Substances actives appartenant au groupe "Inhibiteurs de protéase"

L’atazanavir est un inhibiteur de protéases (IP) du VIH-1 de la classe des azapeptides.
Le composé inhibe sélectivement la synthèse du précurseur polyprotéique viral gag-pol spécifique au virus dans les cellules infectées par le VIH-1, empêchant ainsi la formation de virions matures et l’infection d’autres cellules.
Activité antivirale in vitroL’atazanavir possède une activité anti-VIH-1 (incluant tous les sous-types testés) et anti-VIH-2 en culture cellulaire.
RésistancePatients adultes naïfs de traitement antirétroviralDans les essais cliniques avec des patients naïfs de traitement antirétroviral traités par de l’atazanavir non boosté, la substitution I50L, parfois associée à la mutation A71V, signe la résistance à l’atazanavir.

Le darunavir est un inhibiteur de la dimérisation et de l’activité catalytique de la protéase du VIH-1 (KD de 4,5 x 10-12M).
Il inhibe de façon sélective le clivage des polyprotéines encodées Gag-Pol du VIH dans les cellules infectées par le virus, empêchant ainsi la formation de particules virales matures et infectieuses.
Activité antivirale in vitroLe darunavir est actif contre les souches de laboratoire et des isolats cliniques de VIH-1, ainsi que des souches de laboratoire de VIH-2 dans des modèles d’infection aiguë de lignées lymphocytaires T, de cellules mononucléées sanguines périphériques humaines et de monocytes/macrophages humains, avec des concentrations efficaces à 50% (CE50) médianes comprises entre 1,2 et 8,5 nM (0,7 à 5,0 ng/ml).
Le darunavir a démontré une activité antivirale in vitro sur un large éventail d’isolats primaires du VIH-1 du groupe M (A, B, C, D, E, F, G) et du groupe O avec des valeurs de CE50comprises entre 100 µM.



L'indinavir inhibe la protéase recombinante du VIH-1 et du VIH-2 avec une sélectivité approximativement dix fois plus importante pour la protéase du VIH-1 que pour celle du VIH-2.
L'indinavir se fixe de façon réversible au niveau du site actif de la protéase et inhibe l'enzyme de façon compétitive, empêchant ainsi le clivage du précurseur polyprotéique viral qui a lieu au cours de la maturation des nouvelles particules virales.
Les particules immatures ainsi formées ne sont pas infectieuses et sont incapables d'accomplir de nouveaux cycles infectieux.
L'indinavir n'a pas montré d'activité inhibitrice significative sur les protéases eucaryotes de la rénine humaine, la cathepsine D humaine, l'élastase humaine et le facteur Xa humain.

Ritonavir administré comme potentialisateur pharmacocinétique :La potentialisation de la pharmacocinétique par le ritonavir repose sur son action en tant que puissant inhibiteur du métabolisme induit par les CYP3A.
Le degré de potentialisation est lié au métabolisme de l'inhibiteur de protéase coadministré et à l'impact de l'inhibiteur de protéase coadministré sur le métabolisme du ritonavir.
L'inhibition maximale du métabolisme des inhibiteurs de protéase coadministrés est généralement atteinte avec des doses de ritonavir de 100 mg par jour à 200 mg deux fois par jour et dépend de l'inhibiteur de protéase coadministré.
Pour plus d'informations sur les effets du ritonavir sur le métabolisme des inhibiteurs de protéase coadministrés, cf Interactions ainsi que le Résumé des Caractéristiques du Produit des IP coadministrés.



Le virus de l'immunodéficience humaine (VIH-1) code pour une aspartyl protéase essentielle pour le clivage et la maturation du précurseur des protéines virales.
Le tipranavir est un inhibiteur non peptidique de la protéase du VIH-1, qui inhibe la réplication virale en empêchant la maturation des particules virales.
Activité antivirale in vitro :Le tipranavir inhibe la réplication des souches de laboratoire de VIH-1 et des isolats cliniques dans les modèles aigus d'infection des lymphocytes T, avec des concentrations efficaces à 50 % (CE50) et à 90 % (CE90) comprises entre 0,03 - 0,07 µM (18 à 42 ng/ml) et 0,07 - 0,18 µM (42 à 108 ng/ml), respectivement.
Le tipranavir a démontré une activité antivirale in vitro contre un large panel d'isolats du VIH-1 du groupe M sous type non-B (A, C, D, F, G, H, CRF01 AE, CRF02 AG, CRF12 BF).




La liste des médicaments appartenant au groupe - Inhibiteurs de protéase:
  • Pharmacopée de la Russie

    OOO "Tehnologiya lekarstv" (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé 600 mg; 400 mg;

    Pharmasyntez group (Fédération de Russie)

    capsule 150 mg; 200 mg; 300 mg;

    BIOCAD (Fédération de Russie)

    capsule 150 mg; 200 mg; 300 mg;

    Pharmasyntez group (Fédération de Russie)

    capsule 100 mg;

  • Pharmacopée française

    BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL (ALLEMAGNE)

    solution buvable 100 mg;

    capsule molle 250 mg;

    ARROW GENERIQUES (FRANCE)

    gélule 150 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 300 mg;

    BIOGARAN (FRANCE)

    gélule 150 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 300 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    gélule 150 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 300 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    gélule 150 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 300 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    gélule 150 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 300 mg;

    ZENTIVA FRANCE (FRANCE)

    gélule 150 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 300 mg;

    MERCK SHARP & DOHME (ROYAUME-UNI)

    gélule 200 mg;

    gélule 400 mg;

    ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 150 mg;

    comprimé pelliculé 300 mg;

    comprimé pelliculé 75 mg;

    BIOGARAN (FRANCE)

    comprimé pelliculé 600 mg;

    comprimé pelliculé 800 mg;

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)

    comprimé pelliculé 150 mg;

    comprimé pelliculé 300 mg;

    comprimé pelliculé 400 mg;

    comprimé pelliculé 600 mg;

    comprimé pelliculé 75 mg;

    comprimé pelliculé 800 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    comprimé pelliculé 150 mg;

    comprimé pelliculé 400 mg;

    comprimé pelliculé 600 mg;

    comprimé pelliculé 75 mg;

    comprimé pelliculé 800 mg;

    REDDY PHARMA SAS (FRANCE)

    comprimé pelliculé 150 mg;

    comprimé pelliculé 400 mg;

    comprimé pelliculé 600 mg;

    comprimé pelliculé 75 mg;

    comprimé pelliculé 800 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé pelliculé 400 mg;

    comprimé pelliculé 600 mg;

    comprimé pelliculé 75 mg;

    comprimé pelliculé 800 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 150 mg;

    comprimé pelliculé 300 mg;

    comprimé pelliculé 400 mg;

    comprimé pelliculé 600 mg;

    TEVA (PAYS-BAS)

    comprimé pelliculé 800 mg;

    ZENTIVA FRANCE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 150 mg;

    comprimé pelliculé 400 mg;

    comprimé pelliculé 600 mg;

    comprimé pelliculé 75 mg;

    comprimé pelliculé 800 mg;




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