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Inhibiteurs des topo-isomérases





Les Substances actives appartenant au groupe "Inhibiteurs des topo-isomérases"

L’irinotécan est un dérivé hemi-synthétique de la camptothécine.
Il s'agit d'un agent antinéoplasique qui agit comme inhibiteur spécifique de l'ADN topoisomérase I.
L’irinotécan est métabolisé par la carboxylestérase dans la plupart des tissus en un métabolite actif, le SN-38 qui s'est révélé plus actif que l’irinotécan sur la topoisomérase I purifiée et plus cytotoxique que l’irinotécan sur plusieurs lignées de cellules tumorales murines ou humaines.
L'inhibition de l'ADN topoisomérase I par l'irinotecan ou le SN-38 induit des lésions simple-brin de l'ADN qui bloquent la fourche de réplication de l'ADN et sont responsables de l'activité cytotoxique.

L'activité antitumorale du topotécan se caractérise par l'inhibition de la topoisomérase I, enzyme qui joue un rôle essentiel dans la réplication de l'ADN, en levant la contrainte de torsion en aval de la fourche de réplication.
Le topotécan inhibe la topoisomérase I en stabilisant le complexe covalent enzyme/ADN (ayant une cassure monobrin), étape intermédiaire du mécanisme catalytique.
L'inhibition de la topoisomérase I par le topotécan se traduit au niveau cellulaire par l'induction de lésions simple-brin de l'ADN.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Inhibiteurs des topo-isomérases:
  • Pharmacopée de la Russie


    Rien trouvé

  • Pharmacopée française

    KYOWA KIRIN PHARMA (FRANCE)

    poudre pour solution pour perfusion 75 mg;

    PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)

    solution à diluer pour perfusion 17,33 mg;

    BAXTER (FRANCE)

    capsule molle 25 mg;

    capsule molle 50 mg;

    BRISTOL MYERS SQUIBB (FRANCE)

    poudre pour solution injectable pour perfusion 100 mg;




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