Largatroban, un dérivé synthétique de la L-arginine, est un inhibiteur direct de la thrombine (masse moléculaire de largatroban monohydraté : 526,65) qui se lie de façon réversible à la thrombine.
Largatroban exerce son effet anticoagulant indépendamment de l'antithrombine et inhibe la formation de fibrine, l'activation des facteurs de coagulation V, VIII et XIII, l'activation de la protéine C et lagrégation plaquettaire.
Largatroban agit de manière très sélective sur la thrombine.
Dans des études in vitro avec des tripeptides synthétiques, la constante d'inhibition (Ki) varie entre 5 et 39 nM.