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médicaments affectant le centre du vomissement





Les Substances actives appartenant au groupe "médicaments affectant le centre du vomissement"

Antiémétique appartenant à la classe des neuroleptiques.
Très faible action neuroleptique centrale.
Aucune action sur les neurotransmissions cholinergiques.
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L’aprépitant est un antagoniste sélectif à haute affinité pour les récepteurs de la substance P neurokinine 1 (NK1) humaine.
Traitement de 3jours par l'aprépitant chez les adultesAu cours de deux études randomisées en double aveugle incluant un total de 1094patients adultes sous chimiothérapie avec une dose de cisplatine ≥70mg/m2, l’aprépitant en association à un schéma posologique ondansétron/dexaméthasone a été comparé à un schéma posologique standard (placebo plus 32 mg d'ondansétron administré en intraveineux à J1 plus 20 mg de dexaméthasone par voie orale à J1 et 8 mg par voie orale deux fois par jour de J2 à J4).
Bien qu’une dose intraveineuse de 32 mg d’ondansétron ait été utilisée dans les études cliniques, celle-ci n’est plus la dose recommandée.
Voir le Résumé des Caractéristiques du Produit de l’antagoniste 5-HT3 choisi pour plus d’informations sur la posologie appropriée.

Le mécanisme d’action anti-émétique, en cas de mal des transports et en cas de vertiges de la méclozine, n’est pas complètement élucidé mais probablement lié à son activité centrale anticholinergique et à son action dépressive sur le système nerveux central.
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Diphénhydramine : Antihistaminique H1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par : un important effet sédatif aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale ; un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports ; un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine, notamment sur la peau, les bronches, l'intestin et les vaisseaux.
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Diménhydrinate: antihistaminique H1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par: un important effet sédatif aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale; un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports; un effet adrénolytique périphérique pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les bronches, l'intestin et les vaisseaux.
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Le dolasétron est un antagoniste des récepteurs 5HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique consécutifs aux traitements cytotoxiques.
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Le dompéridone est un antagoniste de la dopamine aux propriétés antiémétiques qui ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique.
Chez les utilisateurs de dompéridone, en particulier chez les adultes, les troubles extrapyramidaux sont très rares, mais la dompéridone entraîne la libération de prolactine par l'hypophyse.
Son effet antiémétique semble dû à une combinaison d'effets périphériques (motilité gastrique) et à un antagonisme des récepteurs dopaminergiques dans la zone de stimulation des chimiorécepteurs, située hors de la barrière hémato-encéphalique, dans l'area postrema.
Les études chez l'animal, ainsi que les faibles concentrations trouvées dans le cerveau, indiquent un effet périphérique prédominant de la dompéridone sur les récepteurs dopaminergiques.

Le granisétron est un puissant antiémétique et un inhibiteur hautement sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3).
Les études de la liaison avec des ligands radiomarqués ont montré que le granisétron présente une affinité négligeable pour d'autres types de récepteurs incluant les sites de liaison de la 5-HT et de la dopamine D2.
Le granisétron administré par voie intraveineuse à titre prophylactique ou curatif fait disparaître efficacement les haut -le-cœur et les vomissements secondaires à la prise de médicaments cytotoxiques ou à l'irradiation du corps entier.
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Le métoclopramide est un neuroleptique antagoniste de la dopamine.
Il prévient les vomissements par blocage des sites dopaminergiques.
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L'ondansétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique.
L'administration d'ondansétron ne modifie pas les taux sériques de prolactine.
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Le palonosétron est un antagoniste sélectif à haute affinité des récepteurs 5HT3 de la sérotonine.
Lors de deux études randomisées en double aveugle menées chez 1132 patients recevant une chimiothérapie modérément émétisante, incluant cisplatine à ≤ 50 mg/m2, carboplatine, cyclophosphamide à ≤ 1500 mg/m2 et doxorubicine à > 25 mg/m2, le palonosétron (250 µg et 750 µg) a été comparé à ondansétron 32 mg (demi-vie de 4 heures) ou dolasétron 100 mg (demi-vie de 7,3 heures) administré par voie intraveineuse le premier jour, sans dexaméthasone.
Lors d'une étude randomisée en double aveugle conduite sur 667 patients recevant une chimiothérapie hautement émétisante incluant cisplatine à ≥ 60 mg/m2, cyclophosphamide à > 1500 mg/m2 et dacarbazine, le palonosétron 250 µg et 750 µg a été comparé à l'ondansétron 32 mg administré par voie intraveineuse le premier jour.
Un traitement prophylactique par la dexaméthasone a été administré avant la chimiothérapie chez 67 % des patients.



Le tropisétron est un médicament antiémétique.
Le tropisétron est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de reflexe émétique.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - médicaments affectant le centre du vomissement:



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