En tant que modulateur sélectif de l'activation des récepteurs aux strogènes (MoSARE/SERM), le raloxifène possède des activités agonistes ou antagonistes sélectives sur les tissus sensibles aux strogènes.
Il agit comme un agoniste sur l'os, partiellement sur le métabolisme du cholestérol (réduction du cholestérol total et du LDL-cholestérol), mais pas sur l'hypothalamus ou l'utérus ou le sein.
Les effets biologiques du raloxifène, comme ceux des strogènes, résultent d'une liaison de haute affinité aux récepteurs aux strogènes et d'une régulation de l'expression génique.
Cette liaison entraîne des expressions différentes des nombreux gènes régulés par les strogènes dans différents tissus.