La galantamine, alcaloïde tertiaire, est un inhibiteur spécifique, compétitif et réversible de lacétylcholinestérase.
De plus, la galantamine potentialise laction intrinsèque de lacétylcholine sur les récepteurs nicotiniques, en se liant probablement à un site allostérique du récepteur.
Par conséquent, une augmentation de lactivité du système cholinergique associée à une amélioration des fonctions cognitives peut être obtenue chez les patients présentant une maladie dAlzheimer.
Il apparaît de plus en plus clairement que le dysfonctionnement de la neurotransmission glutamatergique, en particulier au niveau des récepteurs NMDA, contribue à la fois à lexpression des symptômes et à la progression de la maladie dans la démence neurodégénérative.
Effet Pharmacodynamique :La mémantine est un antagoniste voltage-dépendant non compétitif des récepteurs NMDA daffinité modérée.
Elle module les effets de taux élevés pathologiques de glutamate qui pourraient aboutir à un dysfonctionnement neuronal.
Efficacité clinique et sécuritéEtudes cliniques :Une étude pivot en monothérapie dans une population de patients atteints de maladie dAlzheimer au stade modéré à sévère (score total du Mini Mental test [MMSE] de 3 à 14 au début de létude) a inclus un total de 252 patients ambulatoires.
La rivastigmine est un inhibiteur de lacétyl et de la butyrylcholinestérase, de type carbamate : on estime quelle facilite la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de lacétylcholine libérée par les neurones cholinergiques intacts sur le plan fonctionnel.
La rivastigmine est donc susceptible davoir un effet favorable sur les déficits cognitifs dépendants de ces voies cholinergiques au cours de la maladie dAlzheimer et dune démence associée à la maladie dAlzheimer.
La rivastigmine agit sur les enzymes cibles en formant un complexe lié par une liaison covalente qui entraîne une inactivation transitoire des enzymes.
Chez le sujet sain jeune, une dose de 3 mg par voie orale entraîne une diminution denviron 40 % de lactivité de lacétylcholinestérase (AChE) dans le LCR dans les 1,5 h après administration.
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