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Nitrosourées





Les Substances actives appartenant au groupe "Nitrosourées"

Carmustine

La carmustine produit un effet anti-néoplasique par alkylation de l'ADN et de l'ARN.
La carmustine est spontanément dégradée et métabolisée.
La fraction alkylante ainsi produite et qui est vraisemblablement l'ion chloroéthyl-carbonium, entraîne la formation de réticulations d'ADN irréversibles.
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Dacarbazine

La dacarbazine est un imidazole diméthyltriazène ayant une action reproductible chez les patients atteints de mélanome métastatique.
La structure de la dacarbazine a une ressemblance frappante avec celle du métabolite amino-5 imidazole-4 carboxamide (AIC) qui est transformé en acide inosinique par les enzymes participant à la synthèse des bases puriques.
Il a d’abord été supposé qu’elle agissait comme anti-métabolite, en inhibant le métabolisme purique et la synthèse des acides nucléiques.
Toutefois, la similarité des structures est peu pertinente puisque la dacarbazine est considérablement métabolisée dans le foie par le système du cytochrome P450 par réaction de N-déméthylation.

Fotémustine

La fotémustine est un agent anti-cancéreux cytostatique de la famille des nitrosourées, à effet alkylant et carbamylant, à spectre d’activité anti-tumorale expérimentale large.
Sa formule chimique comporte un bioisostère de l’alanine (acide amino-1-éthylphosphonique) qui facilite la pénétration cellulaire et le franchissement de la barrière hématoencéphalique.
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Hydroxycarbamide

CYTOSTATIQUE actif sur l'ADN(L.
Antinéoplasiques et immunomodulateurs)Le mécanisme d'action de l'hydroxycarbamide n'est pas complètement connu.
Elle inhibe la synthèse de l'ADN sans altérer la synthèse de l'ARN.
Son action est rapide et s'exerce essentiellement sur la moelle osseuse.



Témozolomide

Le TMZ est un dérivé triazène, qui subit une conversion chimique rapide à pH physiologique en monométhyl triazenoimidazole carboxamide (MTIC) actif.
La cytotoxicité du MTIC est vraisemblablement due principalement à une alkylation de la guanine en position O6 et à une alkylation supplémentaire en position N7.
Les lésions cytotoxiques qui sont développées par la suite sont supposées impliquer une réparation aberrante de l'ADN méthylé.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Nitrosourées:

  • Pharmacopée de la Russie

    TEVA Pharmaceutical Industries (Israël)

    capsule 100 mg; 250 mg; 20 mg; 5 mg;

    AO "Farmasintez-Nord" (Fédération de Russie)

    capsule 140 mg; 100 mg; 250 mg; 180 mg; 20 mg;

    Jodas Expoim LLC (Fédération de Russie)

    capsule 140 mg; 180 mg;

  • Pharmacopée française

    KYOWA KIRIN (ROYAUME-UNI)

    gélule 40 mg;

    EMCURE PHARMA UK (ROYAUME-UNI)

    poudre et solvant pour solution pour perfusion 100 mg;

    HOSPIRA FRANCE (FRANCE)

    poudre pour solution injectable 100 mg;

    poudre pour solution injectable 200 mg;

    poudre pour solution injectable 600 mg;

    LIPOMED (ALLEMAGNE)

    poudre pour solution injectable ou pour perfusion 100 mg;

    poudre pour solution injectable ou pour perfusion 1000 mg;

    poudre pour solution injectable ou pour perfusion 200 mg;

    poudre pour solution injectable ou pour perfusion 500 mg;

    MEDAC GESELLSCHAFT FUR KLINISCHE SPEZIALPRAPARATE (ALLEMAGNE)

    poudre pour solution injectable ou pour perfusion 100 mg;

    poudre pour solution injectable pour perfusion 1000 mg;

    poudre pour solution injectable ou pour perfusion 500 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    poudre pour solution pour perfusion 100 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    poudre et solvant pour solution pour perfusion 100,00 mg;




Сlassification pharmacothérapeutique
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