La buspirone présente une activité anxiolytique dénuée: d'effet sédatif, d'effet myorelaxant, d'activité anticonvulsivante.
Le mécanisme d'action de la buspirone n'est pas complètement élucidé.
Dans l'état actuel des connaissances, il semble que son activité relève essentiellement de ses effets sur les récepteurs de la sérotonine.
Elle agit principalement en tant qu'agoniste des récepteurs 5 HT1A présynaptiques et agoniste partiel des récepteurs 5 HT1A post-synaptiques.