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Progestatifs





Les Substances actives appartenant au groupe "Progestatifs"

L'acétate de chlormadinone est un progestatif de synthèse dérivé de la 17 hydroxy-progestérone dont le profil hormonal a les caractéristiques suivantes : action lutéomimétique obtenue à une dose 35 fois plus faible que celle de la progestérone naturelle, comme les autres progestatifs de cette classe, action anti-estrogène, administré à la dose habituelle de 10 mg par jour en 2 prises, action anti-gonadotrope modérée, l'acétate de chlormadinone, administré du 5ème au 25ème jour du cycle à la dose de 10 mg par jour en une seule prise, supprime le pic ovulatoire des gonadotrophines, diminue le taux d'estrogènes circulants et empêche la sécrétion de progestérone.
Cependant, l'effet anti-gonadotrope n'est pas complet chez toutes les patientes, absence d'effet androgénique.
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L’acétate de cyprotérone est un progestatif de synthèse anti-androgène et antigonadotrope.
L'acétate de cyprotérone, dérivé de la 17 α-hydroxyprogestérone, possède avant tout une action antiandrogène.
Cet effet spécifique antiandrogénique s'exerce par inhibition compétitive de la liaison de la 5 α-dihydrotestostérone à son récepteur cytosolique dans les cellules cibles.
Chez l'homme, l'acétate de cyprotérone empêche l'action des androgènes sécrétés par les testicules et les corticosurrénales sur les organes cibles androgéno-dépendants tels que la prostate.

L’AMP est un analogue de la 17 a‑hydroxyprogestérone avec des effets anti-œstrogéniques, antiandrogéniques et antigonadotrophiques.
inhibe la sécrétion des gonadotrophines ce qui, à son tour, prévient la maturation folliculaire et l’ovulation.
Le principal mécanisme de suppression de l’ovulation entraîne également un amincissement de l’endomètre, et ces actions produisent son effet contraceptif.
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L'acétate de nomégestrol est un progestatif de synthèse dérivé de la 19-norprogestérone.
Dépourvu d'activité androgénique et estrogénique, l'affinité de l'acétate de nomégestrol pour le récepteur de la progestérone est 2,5 fois supérieure à celle de l'hormone naturelle.
Comme les estrogènes stimulent la croissance de l'endomètre, les estrogènes seuls majorent le risque d'hyperplasie et de cancer de l'endomètre.
L'association d'un progestatif chez les femmes non hystérectomisées entraîne une réduction importante du risque d'hyperplasie de l'endomètre induit par les estrogènes.

Comme les autres contraceptifs uniquement progestatifs, convient le mieux aux femmes qui allaitent et à celles qui ne peuvent pas ou ne veulent pas utiliser d'estrogènes.
Contrairement aux autres contraceptifs uniquement progestatifs traditionnels, l'effet contraceptif d’ est essentiellement lié à une inhibition de l'ovulation.
Les autres effets incluent une augmentation de la viscosité de la glaire cervicale.
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Le diénogest agit sur l’endométriose en réduisant la production endogène d’estradiol et en inhibant ainsi les effets trophiques de l’estradiol sur l’endomètre tant eutopique qu’ectopique.
Administré en continu, le diénogest génère un environnement endocrinien hypo‑estrogénique et hyperprogestogénique, entraînant une décidualisation initiale du tissu de l’endomètre, suivie d’une atrophie des lésions liées à l’endométriose.
Données sur l’efficacité La supériorité de par rapport au placebo a été démontrée lors d’une étude réalisée sur 3 mois et portant sur 198 patientes présentant une endométriose.
Les douleurs pelviennes associées à l’endométriose ont été mesurées à l’aide d’une échelle visuelle analogique (0‑100 mm).

La dydrogestérone est un progestatif actif par voie orale qui provoque une sécrétion endométriale suffisante après imprégnation estrogénique de l’endomètre, conférant ainsi une protection contre le risque accru d’hyperplasie de l’endomètre et/ou de carcinomes induits par les estrogènes.
Elle est indiquée en cas d’insuffisance en progestérone endogène.
La dydrogestérone n’a pas d’activité estrogénique, androgénique, thermogénique, anabolisante ou corticoïde.
AdolescentesL’efficacité de la dydrogestérone chez les adolescentes âgées de 12 à 18 ans n’a pas été établie.

L’implant est un implant non biodégradable, radio-opaque, contenant de l’étonogestrel destiné à un usage sous-cutané, préchargé dans un applicateur stérile, jetable.
L’étonogestrel est le métabolite biologiquement actif du désogestrel, un progestatif largement utilisé dans les CO.
Sa structure est dérivée de la 19‑nortestostérone et il se lie avec une haute affinité aux récepteurs de la progestérone dans les organes cibles.
L’effet contraceptif de l’étonogestrel est principalement dû à une inhibition de l’ovulation.

La 17a hydroxyprogestérone possède les propriétés lutéomimétique et gestagène de la progestérone du corps jaune ovarien.
Elle assure la transformation sécrétoire de l'endomètre, favorisant la nidation.
Elle n'a pas chez la femme d'effet androgène, corticoïde ou oestrogène.
Elle possède une activité anti-estrogénique.



Le mode d’action principal est de bloquer et/ou de retarder l’ovulation par la suppression du pic de l’hormone lutéinisante (LH).
Le lévonorgestrel interfère avec le processus d’ovulation uniquement s’il a été administré avant l’augmentation initiale du taux de LH.
Le lévonorgestrel n’a pas d’effet contraceptif d’urgence s’il est administré plus tard au cours du cycle.
Lors des études cliniques, la proportion des grossesses évitées après l’utilisation du lévonorgestrel variait entre 52 % (Glasier, 2010) et 85 % (Von Hertzen, 2002).



La progestérone est un stéroïde naturel qui est sécrété par les ovaires, le placenta et les glandes surrénales.
En présence d’une imprégnation estrogénique adéquate, la progestérone transforme l’endomètre prolifératif en endomètre sécrétoire.
La progestérone est nécessaire afin d’augmenter la réceptivité de l'endomètre pour l'implantation d'un embryon.
Une fois l'embryon implanté, la progestérone agit pour maintenir la grossesse.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Progestatifs:



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