L'acébutolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques: activité bêta-bloquante bêta-1 sélective effet anti-arythmique pouvoir agoniste partiel (activité sympathomimétique intrinsèque modérée)
L'aténolol est un agent bloquant sélectif du récepteur bêta-1 adrénergique, qui ne possède pas d'activité sympathomimétique intrinsèque ni d'effet de stabilisation membranaire.
Les effets cliniques sont obtenus rapidement et persistent pendant au moins 24 heures après la prise d'aténolol.
Par conséquent, l'Aténolol 50 et l'Aténolol 100 peuvent être pris une fois par jour, ce qui simplifie le traitement.
L'aténolol est un composé très hydrophile qui ne traverse la barrière hémato-encéphalique qu'en quantités très limitées.
, collyre abaisse la pression intraoculaire (PIO), associée ou non à un glaucome.
Une chute de la pression est obtenue 30 minutes après linstillation unique dune goutte de , collyre, leffet maximum intervient au bout de 2 heures et la baisse est toujours significative 12 heures après.
La stabilité de leffet hypotenseur a été observée sur une période de 3 ans, ce qui tendrait à démontrer sinon labsence de tachyphylaxie au bétaxolol, du moins la faible fréquence des cas "déchappement thérapeutique".
, collyre nentraîne pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire et de laccommodation.
Le bisoprolol est un bêta-bloquant hautement sélectif des récepteurs bêta‑1‑adrénergiques, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane significatif.
Il na quune affinité faible pour les récepteurs bêta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux ainsi que pour les récepteurs bêta‑2 impliqués dans la régulation métabolique.
Par conséquent, le bisoprolol nest généralement pas susceptible de modifier la résistance des voies aériennes et les effets métaboliques induits par les récepteurs bêta‑2.
Sa sélectivité pour les récepteurs bêta‑1 sétend au‑delà de lintervalle des doses thérapeutiques.
Le céliprolol se caractérise par 4 propriétés pharmacologiques: activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective, une activité bêta-2 agoniste, une faible activité alpha-2 bloquante, l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).
Ces propriétés expliquent en partie l'effet vasodilatateur périphérique, l'absence de bronchoconstriction et la faible diminution de la fréquence cardiaque au repos.
Le céliprolol diminue les résistances périphériques totales et respecte le débit sanguin rénal.
Il ne modifie pas les taux sériques d'insuline et de glucose chez le diabétique ni les taux de cholestérol total; il tend à augmenter le rapport HDL/cholestérol total et à diminuer le taux des triglycérides.
Le métoprolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques : une activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective, un effet anti-arythmique, labsence de pouvoir agoniste partiel (ou dactivité sympathomimétique intrinsèque).
Une étude (MERIT-HF) multicentrique, randomisée en double insu versus placebo, a étudié une population présentant une insuffisance cardiaque modérée à sévère (3,6% des patients présentaient une insuffisance cardiaque sévère), stable (fraction déjection ≤ 40%), dorigine ischémique ou non ischémique.
3991 patients (âge moyen de 64 ans) ont été randomisés (1990 patients sous succinate de métoprolol, 2001 sous placebo).
Le traitement conventionnel associé comportait dans la majorité des cas un inhibiteur de lenzyme de conversion, un diurétique et un digitalique.
L'oxprénolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques: L'absence d'activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective Un effet anti-arythmique Un pouvoir agoniste partiel (ou une activité sympathomimétique intrinsèque) modéré.
Le pindolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :l'absence d'activité bêta-bloquante, bêta-1 cardiosélective,une activité antiarythmique,un fort pouvoir agoniste partiel (ou activité sympathomimétique intrinsèque) qui lui permet de respecter la fréquence cardiaque au repos.
Les mécanismes d'action potentiels du propranolol dans l'hémangiome infantile prolifératif décrits dans la littérature pourraient inclure divers mécanismes imbriqués les uns aux autres :
un effet hémodynamique local (vasoconstriction, conséquence classique du blocage des récepteurs bêta-adrénergiques, et donc diminution de la perfusion de l'hémangiome) ;
un effet anti-angiogénique (diminution de la prolifération des cellules endothéliales vasculaires, réduction de la néovascularisation et de la formation des tubules vasculaires, réduction de la sécrétion de la Matrix métalloprotéinase-9) ;
un effet inducteur d'apoptose sur les cellules endothéliales capillaires ;
une réduction des voies de signalisation de VEGF et bFGF et donc de l'angiogenèse/prolifération.
Effets pharmacodynamiques : Le propranolol est un bêtabloquant caractérisé par trois propriétés pharmacologiques :
Sur le plan généralLe timolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques : bêta-bloquant non cardiosélectif, absence de pouvoir agoniste partiel [ou absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)], effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.
Sur le plan oculaire le maléate de timolol en collyre abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome, son activité se manifeste environ 20 minutes après instillation, atteint son maximum en 1 à 2 heures et est encore présente au bout de 24 heures, stabilité de l'effet hypotenseur dans le temps : l'effet peut rester constant pendant un an.
Une diminution de la sensibilité au maléate de timolol reste cependant possible, notamment après un traitement plus prolongé, il n'y a pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire ou de l'accommodation.
Population pédiatriqueIl y a très peu de données disponibles sur lutilisation de timolol (0,25 %, 0,5 % une goutte deux fois par jour) dans la population pédiatrique pour une période de traitement allant jusquà 12 semaines.
La liste des médicaments appartenant au groupe - Сlasse II : bètabloquants:
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