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Synthétiques antagonistes des récepteurs muscariniques





Les Substances actives appartenant au groupe "Synthétiques antagonistes des récepteurs muscariniques"

L’ipratropium est un bronchodilatateur anticholinergique par voie inhalée.
Administré par voie inhalée, le bromure d'ipratropium exerce une action compétitive préférentielle au niveau des récepteurs cholinergiques du muscle lisse bronchique entraînant par effet parasympatholytique une relaxation de celui-ci et une bronchodilatation.
Son effet bronchodilatateur est moins puissant que celui exercé par les bêta2 mimétiques par voie inhalée.
L'action bronchospasmolytique apparaît rapidement (3 minutes) et persiste pendant 4 à 6 heures.



exerce une action spasmolytique sur la musculature lisse des voies gastro-intestinales.
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Le cyclopentolate bloque les réponses aux stimulations cholinergiques du sphincter irien et du muscle ciliaire responsable de l'accommodation.
Elle produit ainsi une dilatation de la pupille (mydriase) et une paralysie de l'accommodation (cycloplégie).
Il agit rapidement, mais possède une durée d'action plus courte que l'atropine.
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L'oxybutynine est un antispasmodique de type anticholinergique.
Elle diminue la contractilité du détrusor et ainsi diminue l'amplitude et la fréquence des contractions vésicales ainsi que la pression intravésicale.
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La solifénacine est un antagoniste compétitif spécifique des récepteurs cholinergiques.
La vessie est innervée par des nerfs parasympathiques cholinergiques.
L'acétylcholine contracte le détrusor, muscle lisse, en agissant sur les récepteurs muscariniques, principalement sur leur sous-type M3.
Des études pharmacologiques in vitro et in vivo ont montré que la solifénacine était un inhibiteur compétitif des récepteurs muscariniques appartenant au sous-type M3.

Le bromure de tiotropium est un antagoniste spécifique des récepteurs muscariniques de longue durée d'action, souvent désigné en pratique clinique sous le terme "anticholinergique".
En se fixant aux récepteurs muscariniques des muscles lisses des bronches, le bromure de tiotropium inhibe les effets cholinergiques (bronchoconstriction) de l'acétylcholine, libérée à partir des terminaisons nerveuses parasympathiques.
Il possède une affinité similaire pour les sous-types de récepteurs muscariniques M1 à M5.
Dans les voies aériennes, le bromure de tiotropium inhibe de façon réversible et compétitive les récepteurs M3, ce qui se traduit par une relaxation du muscle lisse bronchique.



La toltérodine est un antagoniste compétitif spécifique des récepteurs muscariniques présentant une plus grande sélectivité pour la vessie que pour les glandes salivaires, in vivo.
Un des métabolites de la toltérodine (le dérivé 5-hydroxyméthylé) présente un profil pharmacologique similaire à celui de la molécule mère.
Chez les métaboliseurs rapides, ce métabolite contribue de façon significative à l’effet thérapeutique .
L’effet du traitement peut être attendu dans les 4 semaines.

Pharmacologiquement, la tropatépine présente des propriétés anticholinergiques centrales; elle entraîne aussi des effets périphériques parasympatholytiques, mais l'expérimentation animale a montré que ceux-ci n'apparaissaient qu'à des doses plus élevées.
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Le tropicamide, parasympathicolytique de synthèse, s'apparente à l'atropine par sa structure et par son action.
La mydriase apparaît 10 minutes après l'instillation d'une goutte de collyre, atteint son maximum après 15 minutes, et se maintient pendant environ 1 heure et demie.
Elle diminue ensuite graduellement.
La pupille reprend son diamètre initial après 5 à 8 heures.

Le chlorure de trospium est un dérivé quaternaire du notropan, et appartient donc à la classe des parasympatholitiques ou anticholinergiques.
En effet, il agit par compétition avec l'acétylcholine, le transmetteur endogène de l'organisme, en occupant les sites de liaison parasympathiques postsynaptiques proportionnellement à ses concentrations.
Le chlorure de trospium possède une affinité élevée pour les récepteurs muscariniques des sous-types M1-, M2- et M3-, tandis que son affinité pour les récepteurs nicotiniques est négligeable.
En conséquence, l'activité anticholinergique du chlorure de trospium se traduit par une relaxation des tissus de la musculature lisse et des fonctions organiques faisant intervenir les récepteurs muscariniques.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Synthétiques antagonistes des récepteurs muscariniques:
  • Pharmacopée de la Russie

    ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)

    comprimé pelliculé 1 mg; 2 mg;

    OOO "Grotex" (Fédération de Russie)

    collyre 1%;

    Scan Biotech Ltd (Inde)

    collyre 1%;

    S.C. ROMPHARM Company (Roumanie)

    collyre 0.5%; 1%;

    Promed Exports Pvt. Ltd. (Inde)

    collyre 0.5%; 1%;

  • Pharmacopée française

    BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE (FRANCE)

    solution pour inhalation par nébuliseur 0,250 mg;

    solution pour inhalation par nébuliseur 0,500 mg;

    suspension pour inhalation 0,02 mg;

    solution pour inhalation 20 microgrammes;

    solution pour inhalation par nébuliseur 0,5 mg;

    solution pour inhalation par nébuliseur 0,250 mg;

    BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE (FRANCE)

    solution 0,03000 g;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    poudre pour inhalation en gélule 13 microgrammes;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    comprimé enrobé 10,00 mg;




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