Les tétracyclines ont une action bactériostatique aux concentrations plasmatiques et tissulaires appropriées et sont efficaces contre les organismes intra- et extracellulaires.
Leur mécanisme daction repose sur linhibition de la synthèse des protéines ribosomales.
Les tétracyclines bloquent laccès de laminoacyl-tRNA bactérien au complexe mRNA-ribosome par liaison à la sous unité 30S du ribosome, empéchant ainsi lajout dacide aminés sur la chaine peptidique lors de la synthèse des protéines.
Administrées aux concentrations thérapeutiques, les tétracyclines ont un effet toxique limité aux protéines bactériennes.