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Thrombolytiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Thrombolytiques"

L'altéplase est un activateur tissulaire du plasminogène humain recombinant, c’est-à-dire une glycoprotéine qui active la biotransformation du plasminogène en plasmine.
Après administration intraveineuse, l'altéplase circulante reste relativement inactive.
Elle n'est activée qu'après liaison à la fibrine et induit alors la conversion du plasminogène en plasmine, entraînant ainsi la dissolution du caillot de fibrine.
Effets pharmacodynamiques En raison de sa relative spécificité pour la fibrine, l’altéplase, à la dose de 100 mg, diminue faiblement les taux de fibrinogène circulant jusqu’à environ 60% à 4 heures, mais avec un rétablissement à plus de 80% au bout de 24 heures.

L’activation du système fibrinolytique endogène est initiée par la formation du complexe streptokinase-plasminogène.
Ce complexe possède des propriétés activatrices et convertit le plasminogène en plasmine fibrinolytique active.
Plus il y a de plasminogène lié au complexe activateur, moins il en reste pour être converti dans sa forme enzymatiquement active.
Par conséquent, des doses élevées de streptokinase sont associées à un faible risque de saignement et vice versa.



Le ténectéplase est une protéine recombinante fibrino-spécifique de l'activateur tissulaire du plasminogène.
Il dérive du t-PA endogène par des modifications intervenues au niveau de trois sites de sa structure protéique.
Il se fixe sur le composant fibrineux du thrombus (caillot sanguin) et transforme sélectivement le plasminogène lié au thrombus en plasmine, laquelle dégrade la matrice fibrineuse du thrombus.
Par rapport au t-PA endogène, le ténectéplase possède une plus grande spécificité pour la fibrine et une plus grande résistance à l'inactivation par son inhibiteur endogène (PAI-1).

L'urokinase est un activateur du plasminogène, produit par le rein et excrété dans les urines ; elle entraîne une activation du système fibrinolytique en transformant le plasminogène en plasmine.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Thrombolytiques:



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