Pharmacocinétique - voie orale
Après administration orale de 400 mg:
Chez le sujet aux fonctions rénales normales
Absorption
intensité: de l'ordre de 80%
vitesse: rapide (demi-vie d'absorption: 0.37 h).
Distribution
La concentration sérique d'élimination est de l'ordre de 3.5 mcg/ml une heure après l'administration.
La demi-vie sérique maximale est de l'ordre de 3 à 4 heures.
La diffusion humorale et tissulaire est bonne: les concentrations dans le parenchyme prostatique sont de l'ordre de 7.3 mcg/ml et de 9.9 mcg/ml dans le liquide prostatique.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20%.
Biotransformation
La biotransformation est très faible (inférieure à 4%).
Excrétion
L'acide pipémidique est éliminé par voie rénale sous forme active, par un mécanisme associant filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Les concentrations urinaires obtenues sont très importantes: de l'ordre de 600 à 900 mcg/ml dans les urines recueillies pendant les trois premières heures et de 120 mcg/ml dans les urines recueillies entre la 9è et 12è heure.
Chez l'insuffisant rénal
En fonction du degré de l'atteinte rénale, les concentrations sériques augmentent tandis que les concentrations urinaires diminuent. Les concentrations sériques maximales obtenues se répartissent entre 6 et 15 mcg/ml chez les sujets non hémodialysés dont les filtrations glomérulaires s'échelonnent entre 4.5 et 36 ml/min. Les concentrations urinaires sont égales ou supérieures à 50 mcg/ml lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml/min.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 10%.
Effets indésirables - voie orale
Manifestations digestives: gastralgies, nausées, vomissements, diarrhée, ne nécessitant pas l'arrêt du traitement.
Manifestations allergiques: exceptionnellement, dème de Quincke, choc anaphylactique .
Manifestations cutanées: photosensibilisation . Très rarement, éruptions cutanées et urticaire.
Eruptions bulleuses, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.
Erythème pigmenté fixe.
Manifestations neurologiques: vertiges, troubles de l'équilibre.
Manifestations rhumatologiques: très rarement, tendinite .