Il est impossible d'étudier la pharmacocinétique de l'adénosine par les méthodes classiques. Elle est présente sous différentes formes dans toutes les cellules de l'organisme où elle joue un rôle important dans les systèmes de production et d'utilisation énergétiques. Un système efficace de récupération et de recyclage existe dans l'organisme, principalement au niveau des érythrocytes et des cellules endothéliales des vaisseaux sanguins. La demi-vie in vitro est estimée à moins de 10 secondes. La demi-vie in vivo est vraisemblablement encore plus courte.
Le rein et le foie n'étant pas impliqués dans la dégradation de l'adénosine exogène, l'efficacité d'ADENOSCAN ne devrait pas être modifiée par l'insuffisance rénale ou hépatique.
Effets indésirables - usage systémique
Les effets indésirables sont classés en fonction des catégories de fréquences suivantes :
Très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1000), très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).
Ces effets indésirables sont généralement d'intensité légère, de courte durée (normalement moins d'1 minute) et sont bien tolérés par le patient. Des réactions sévères peuvent toutefois se produire.
Les méthylxanthines telles que l'aminophyline ou la théophylline en I.V. ont été utilisées pour arrêter les effets indésirables persistants (50 125 mg en injection intraveineuse lente).
Fréquence | Applicable à Adenoscan 6 mg/2 ml |
Affections cardiaques |
Très fréquent | Bradycardie Asystolie (généralement transitoire et s'arrêtant spontanément) Pause sinusale, battements « manqués » Extrasystoles auriculaires Bloc auriculo-ventriculaire Troubles de l'excitabilité ventriculaire tels que des extrasystoles ventriculaires, une tachycardie ventriculaire non soutenue |
Peu fréquent | Tachycardie sinusale Palpitations Hypotension |
Très rare | Fibrillation auriculaire Bradycardie sévère qui n'est pas corrigée par de l'atropine et qui peut parfois nécessiter une stimulation temporaire Troubles de l'excitabilité ventriculaire, notamment fibrillation ventriculaire et torsades de pointes |
Fréquence indéterminée | Hypotension parfois sévère Asystolie / arrêt cardiaque, parfois d'issue fatale, particulièrement chez les patients atteints d'une cardiopathie ischémique / d'un trouble cardiaque sous-jacent(e) |
Affections du système immunitaire |
Fréquence indéterminée | Réactions anaphylactiques (y compris angio-dème et réactions cutanées telles que : urticaire ou rash) |
Affections du système nerveux |
Fréquent | Céphalées Sensations vertigineuses, étourdissements |
Peu fréquent | Sensation de pression dans la tête |
Très rare | Aggravation transitoire et spontanément et rapidement réversible de l'hypertension intracrânienne |
Fréquence indéterminée | Perte de conscience / syncope Convulsions, particulièrement chez les patients prédisposés . |
Affections oculaires |
Peu fréquent | Vision trouble |
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales |
Très fréquent | Dyspnée (ou le besoin impérieux d'inspirer profondément) |
Peu fréquent | Hyperventilation |
Très rare | Bronchospasme |
Fréquence indéterminée | Insuffisance respiratoire Apnée / arrêt respiratoire, |
Des cas d'insuffisance respiratoire, de bronchospasme, d'apnée et d'arrêt respiratoire d'issue fatale ont été rapportés. |
Affections gastro-intestinales |
Fréquent | Nausées |
Peu fréquent | Goût métallique |
Fréquence indéterminée | Vomissements |
Affections vasculaires |
Très fréquent | Bouffées vasomotrices |
Fréquence indéterminée | Hypotension, parfois sévère, accident vasculaire cérébral/accident ischémique transitoire, consécutif aux effets hémodynamiques de l'adénosine y compris l'hypotension . |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration |
Très fréquent | Pression/douleur thoracique, sensation de constriction/d'oppression thoracique |
Fréquent | Sensation de brûlure |
Peu fréquent | Sudation Sensation d'inconfort général / faiblesse / douleur |
Très rare | Réactions au point d'injection |
Affections psychiatriques |
Fréquent | Appréhension |
ADENOSCAN est destiné à l'usage hospitalier où les moyens de surveillance cardiaque et de réanimation cardio-respiratoire sont immédiatement disponibles si besoin.
Pendant l'administration d'ADENOSCAN, il est nécessaire de contrôler l'ECG en continu, en raison de la survenue possible d'arythmies pouvant mettre en jeu le pronostic vital .
En raison du risque éventuel d'hypotension artérielle significative, ADENOSCAN doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant :
Une sténose du tronc commun (gauche),
Une hypovolémie non corrigée,
Un rétrécissement valvulaire cardiaque,
Un shunt gauche-droit,
Une péricardite ou un épanchement péricardique,
Un dysfonctionnement du système nerveux autonome,
Une sténose carotidienne avec insuffisance vasculaire cérébrale.
La perfusion d'ADENOSCAN doit être interrompue chez tout patient présentant une hypotension artérielle persistante ou symptomatique.
Des[CK1] cas d'accident vasculaire cérébral/accident ischémique transitoire, secondaires aux effets hémodynamiques de l'adénosine, ont été rapportés.
Des cas d'infarctus du myocarde peu de temps après la perfusion d'ADENOSCAN ont été rapportés.
ADENOSCAN doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant :
Des antécédents récents d'infarctus du myocarde ou une insuffisance cardiaque sévère ;
Des troubles mineurs de la conduction (bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré, bloc de branche) qui pourraient être transitoirement aggravés durant la perfusion.
Une fibrillation auriculaire, ou un flutter, spécialement chez ceux ayant une voie de la conduction accessoire, la conduction par cette voie anormale pouvant être favorisée.
ADENOSCAN peut entraîner des convulsions chez les patients sujets aux convulsions.
Il a été rapporté de rares cas de bradycardie sévère. Certains cas sont survenus chez des patients récemment transplantés ou chez des patients atteints de maladie sino-auriculaire occulte. La survenue d'une bradycardie sévère doit être considérée comme le signe d'une affection sous-jacente et doit conduire à l'arrêt du traitement. Une bradycardie sévère peut favoriser le développement de torsades de pointes, surtout en cas de prolongation de l'intervalle QT. Cependant, à ce jour, il n'a pas été rapporté d'observation de torsades de pointes lorsque l'on utilise l'adénosine en perfusion continue.
La survenue d'une insuffisance respiratoire (potentiellement fatale), d'une asystolie/arrêt cardiaque (potentiellement fatal), d'un angor, d'une bradycardie sévère ou d'une hypotension sévère doit aussi faire interrompre le traitement.
Chez les patients ayant bénéficié d'une transplantation cardiaque récente (datant de moins de 1 an), une augmentation de la sensibilité cardiaque à l'adénosine a été observée.
L'adénosine peut déclencher ou aggraver un bronchospasme .
ADENOSCAN contient 9 mg de
chlorure de sodium par ml (correspondant à 3,54 mg de sodium par ml). En tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.