Posologie et mode d'emploi Alergoliber 1 mg/ml solution buvable
Enfants âgés de 2 à 11 ans
- Enfants dont le poids est supérieur ou égal à 25 kg :
5 ml (5 mg de rupatadine) de solution buvable une fois par jour, à prendre au cours ou en dehors des repas.
- Enfants dont le poids est supérieur ou égal à 10 kg et inférieur à 25 kg :
2,5 ml (2,5 mg de rupatadine) de solution buvable une fois par jour, à prendre au cours ou en dehors des repas.
L'utilisation de la rupatadine n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 2 ans en raison de l'absence de données dans cette population .
La présentation rupatadine en comprimés à 10 mg est mieux adaptée pour les adultes et les adolescents (âgés de plus de 12 ans).
Patients insuffisants rénaux ou hépatiques :
L'utilisation de la rupatadine n'est pas recommandée chez les patients insuffisants rénaux ou hépatiques en raison de l'absence de données dans ces populations.
Mode d'administration :
ouvrir le flacon en appuyant sur le capuchon puis en le tournant dans le sens inverse des aiguilles d'une montre,
prendre la seringue et la placer dans le bouchon perforé, puis retourner le flacon,
remplir la seringue avec la quantité prescrite,
administrer la dose en vidant la seringue directement dans la bouche,
bien laver la seringue après utilisation.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Alergoliber solution buvable est disponible dans les emballages suivants:
1 flacon(s) polytéréphtalate (PET) jaune(brun) avec fermeture de sécurité enfant de 120 ml avec seringue(s) pour administration orale polypropylène polyéthylène
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Alergoliber 10 mg comprimé
Biohorm S.A. (ESPAGNE)
Dosage: 10 mg
Composition et Présentations
RUPATADINE
10 mg
sous forme de :FUMARATE DE RUPATADINE
Posologie et mode d'emploi Alergoliber 10 mg comprimé
Adultes et adolescents (de plus de 12 ans)
La posologie recommandée est de 10 mg (un comprimé) une fois par jour, à prendre au cours ou en dehors des repas.
Personnes âgées
La rupatadine doit être utilisée avec prudence chez les personnes âgées .
Enfants
L'utilisation de rupatadine 10 mg comprimés n'est pas recommandée chez l'enfant de moins de 12 ans en raison de l'absence de données d'efficacité et de sécurité.
Sujet insuffisant rénal ou hépatique
L'utilisation de rupatadine 10 mg comprimés n'est pas recommandée en cas d'insuffisance rénale ou hépatique en raison de l'absence de donnée dans ces populations.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Alergoliber comprimé est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC PVDC aluminium de 15 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC PVDC aluminium de 20 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC PVDC aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Comment utiliser, Mode d'emploi - Alergoliber
Indications
Traitement symptomatique de la rhinite allergique (incluant la rhinite allergique persistante) et de l'urticaire chez les enfants âgés de 2 à 11 ans .
Pharmacodynamique
La rupatadine est un antihistaminique de deuxième génération, d'action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques. Certains métabolites (desloratadine et ses métabolites hydroxylés) conservent des propiétés antihistaminiques et peuvent contribuer partiellement à l'efficacité du médicament.
Une inhibition de la dégranulation des mastocytes suite à des stimuli immunologiques ou non ainsi qu'une inhibition de la libération de cytokines, notamment du TNFα dans les mastocytes et monocytes humains ont été observés dans des tests in vitro avec des concentrations très élevées de rupatadine. La signification clinique de ces observations expérimentales in vitro restent à démontrer.
Des essais cliniques menés chez des volontaires sains (n=375) et des patients (n=2650) présentant une rhinite allergique ou une urticaire chronique idiopathique, n'ont pas rapporté la survenue d'effets significatifs sur l'électrocardiogramme avec les doses de rupatadine allant de 2 mg à 100 mg.
Les études cliniques étudiant l'effet de la rupatadine dans l'urticaire ont été conduites chez des sujets présentant une urticaire chronique idiopathique pour des raisons de faisabilité, les mécanismes physiopathologiques étant similaires quelques soit l'étiologie de l'urticaire. Ce modèle facilite le recrutement de sujets avec des symptômes chroniques permettant l'évaluation de l'effet propre du principe actif de façon prospective. La libération d'histamine étant le facteur déclenchant des éruptions urticariennes, l'effet de la rupatadine pour soulager les symptômes aigus peut être extrapolé à toute forme d'urticaire, conformément aux recommandations thérapeutiques actuelles dans l'urticaire.
Dans un essai contrôlé versus placebo mené chez des patients présentant une urticaire chronique idiopathique, l´efficacité de la rupatadine a été mesurée en terme de réduction du score moyen du prurit par rapport aux valeurs initiales sur la période de traitement de 4 semaines (modifications par rapport au début de l'étude: rupatadine 57,5 %, placebo 44,9 %) et en terme de diminution du nombre moyen de papules urticariennes (54,3 % versus 39,7 %).
Pharmacocinétique
Absorption et biodisponibilité
Après administration orale, la rupatadine est absorbée rapidement, avec un tmax d'environ 0,75 heures après la prise. La Cmax moyenne est de 2,6 ng/ml après une dose orale unique de 10 mg et de 4,6 ng/ml après une dose orale unique de 20 mg. La pharmacocinétique de la rupatadine est linéaire pour une dose comprise entre 10 et 40 mg. Après l'administration d'une dose de 10 mg une fois par jour pendant 7 jours, la Cmax moyenne a été de 3,8 ng/ml. La concentration plasmatique a suivi une courbe descendante bi-exponentielle, avec une demi-vie d'élimination moyenne de 5,9 heures. Le taux de liaison de la rupatadine aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 98,5 à 99 %.
La rupatadine n'ayant jamais été administrée par voie intraveineuse chez l'homme, sa biodisponibilité absolue n'est pas établie.
Effets de la prise d'aliments
La prise d'aliments augmente d'environ 23 % l'exposition systémique (ASC: aire sous la courbe) de la rupatadine. Les variations étaient du même ordre de grandeur pour l'un des métabolites actifs et pour le principal métabolite inactif (réduction respectivement d'environ 5 % et 3 %). Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale (tmax) de rupatadine a été prolongé d'une heure. La concentration plasmatique maximale (Cmax) n'a pas été affectée par la prise d'aliments. Les variations observées n'ont pas eu de retentissement clinique.
Métabolisme et élimination
Dans une étude de l'excrétion chez l'homme (avec 40 mg de 14C-rupatadine), 34,6 % de la radioactivité administrée a été retrouvée dans les urines et 60,9 % dans les selles recueillies pendant 7 jours. La rupatadine administrée par voie orale subit un métabolisme pré-systémique important. La quantité de substance active retrouvée sous forme inchangée dans l'urine et les selles est négligeable. Ces données révèlent une métabolisation quasi complète de la rupatadine. Les études in vitro sur des microsomes hépatiques humains indiquent une métabolisation essentiellement par le cytochrome P450 (CYP 3A4).
Populations particulières
Dans une étude réalisée chez des volontaires sains comparant les paramètres pharmacocinétiques chez les adultes jeunes et les sujets âgés, l'ASC et la Cmax de la rupatadine étaient plus élevées chez les personnes âgées que chez les jeunes adultes. Ces observations peuvent s'expliquer par une probable diminution du métabolisme hépatique (premier passage hépatique) chez les sujets âgés. Ces différences n'ont pas été retrouvées pour les métabolites mesurés. La demi-vie moyenne d'élimination de la rupatadine chez des sujets volontaires âgés et jeunes a été respectivement de 8,7 heures et 5,9 heures. Ces résultats n'ayant pas été associés à des différences cliniquement significatives, il a été conclu à l'absence de nécessité de prévoir une adaptation de la posologie chez les sujets âgés traités à 10 mg.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Alergoliber en fonction de la voie d'administration
Population pédiatrique
Dans un sous-groupe d'enfants âgés de 2 à 5 ans et de 6 à 11 ans, la rupatadine a été rapidement absorbée et la Cmax moyenne était respectivement de 1,9 et de 2,5 ng/ml après administration répétée d'une dose orale. En termes d'exposition, l'aire sous la courbe totale moyenne des concentrations plasmatiques (AUC) a été de 10,4 ng.h/ml chez les enfants âgés de 2 à 5 ans et de 10,7 ng.h/ml chez les enfants âgés de 6 à 11 ans. Ces valeurs sont similaires à celles observées chez l'adulte et chez l'adolescent.
La demi-vie d'élimination moyenne de la rupatadine était de 15,9 h chez les enfants âgés de 2 à 5 ans et de 12,3 h chez les enfants âgés de 6 à 11 ans. Elle est plus longue que celle rapportée avec les comprimés chez l'adulte et chez l'adolescent.
Effets sur la prise d'aliments
Il n'a pas été conduit d'étude spécifique avec la rupatadine en solution buvable mais l'influence de l'alimentation a été étudiée chez l'adulte et chez l'adolescent avec rupatadine 10 mg comprimés. La prise d'aliments a augmenté d'environ 23% l'exposition systémique (AUC) à la rupatadine. La concentration plasmatique maximale (Cmax) n'a pas été modifiée par la prise d'aliments. La signification clinique de ces résultats n'est pas établie.
Métabolisme et élimination
Au cours d'une étude d'excrétion menée chez l'adulte, 34,6% de la dose de rupatadine administrée a été retrouvé dans les urines et 60,9% dans les selles recueillies pendant 7 jours. La rupatadine administrée par voie orale subit un effet de premier passage hépatique important. La substance active sous forme inchangée est retrouvée en quantité négligeable dans l'urine et les selles, reflétant une métabolisation quasiment complète de la rupatadine. Des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains indiquent une métabolisation essentiellement par le cytochrome P450 (CYP 3A4).
Effets indésirables
Dans le cadre des études cliniques, la rupatadine 10 mg a été administrée à plus de 2025 patients, parmi lesquels 120 patients ont été traités pendant au moins un an.
Dans les études cliniques contrôlées, les effets indésirables les plus fréquents ont été: somnolence (9,5 %), céphalées (6,9 %) et fatigue (3,2 %).
Dans la majorité des cas, les effets indésirables observés dans les essais cliniques ont été de sévérité légère à modérée et en général, n'ont pas nécessité l'arrêt du traitement. Les fréquences sont présentées selon le schéma ci-dessous:
Système organe classe
Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)
Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)
Investigations
Elévation du taux sanguin des enzymes créatine phosphokinases (CPK), augmentation des enzymes hépatiques (alanine aminotransférase ALAT, de l'aspartate aminotransférase ASAT), Altérations des fonctions hépatiques Prise de poids
Troubles du système nerveux
Somnolence, céphalées, vertiges
Troubles de la vigilance
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Epistaxis, sécheresse nasale, pharyngite, toux, sécheresse de la gorge, douleur du pharynx et du larynx, rhinite
Hypersensibilité à la rupatadine ou à l'un de ses excipients.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Les données issues d'un nombre restreint de grossesses exposées (2 cas) ne montrent pas d'effet indésirable de la rupatadine sur la grossesse ou le développement du ftus/nouveau-né. Actuellement, aucune autre donnée épidémiologique n'est disponible. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets délétères directs ou indirects sur la gestation, le développement fto-embryonnaire, la parturition ou le développement post-natal des animaux traités . Par mesure de précaution, il est préférable d'éviter d'utiliser la rupatadine au cours de la grossesse.
Allaitement
Chez l'animal, la rupatadine est excrétée dans le lait maternel. Chez la femme, l'excrétion de la rupatadine dans le lait maternel est inconnue. La décision d'interrompre l'allaitement ou d'interrompre ou de suspendre le traitement par la rupatadine doit être prise en tenant compte du bénéfice de l'allaitement pour l'enfant et du bénéfice du traitement pour la mère.
Surdosage
Aucun cas de surdosage n'a été rapporté chez l'adulte et chez l'enfant. Dans une étude clinique menée chez l'adulte, la rupatadine administrée à la dose quotidienne de 100 mg pendant 6 jours a été bien tolérée. L'effet indésirable le plus fréquent a été l'apparition dune somnolence. La conduite à tenir en cas d'ingestion accidentelle de doses très élevées consiste en un traitement symptomatique et une surveillance clinique.
Interactions avec d'autres médicaments
Aucune étude d'interactions n'a été effectuée chez l'enfant avec la rupatadine solution buvable.
Des études d'interactions n'ont été effectuées que chez les adultes et les adolescents (âgés de plus de 12 ans) avec rupatadine 10 mg, comprimé.
Interaction avec le kétoconazole ou l'érythromycine :
L'administration concomitante de 20 mg de rupatadine et de kétoconazole ou d'érythromycine a multiplié respectivement d'un facteur 10 et d'un facteur 2 à 3, l'exposition systémique de la rupatadine. Ces modifications n'ont pas été associées à un allongement de l'intervalle QT ou à une augmentation des effets indésirables, par rapport à chacun des principes actifs administrés séparément. La prudence est néanmoins recommandée en cas d'administration concomitante de la rupatadine et de ces médicaments ou des autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4.
Interaction avec le jus de pamplemousse :
La prise concomitante de jus de pamplemousse a multiplié par 3,5 l'exposition systémique de la rupatadine 10 mg comprimé. Cette observation est liée à la présence dans le jus de pamplemousse de un ou plusieurs composés inhibant l'isoenzyme CYP3A4, ce qui peut entrainer une augmentation des concentrations plasmatiques des médicaments métabolisés par CYP3A4, comme la rupatadine. En outre, des données suggèrent que le jus de pamplemousse peut interférer sur les molécules de transport tel que la glycoprotéine P au niveau de l'intestin. Le jus de pamplemousse ne doit pas être consommé de manière simultanée avec la prise de rupatadine.
Interaction avec l'alcool :
Des effets marginaux sur les performances psychomotrices ont été observés lors des tests réalisés après la prise d'une dose de 10 mg de rupatadine associée à de l'alcool, bien que les résultats de l'essai ne retrouvent pas une différence statistiquement significative par rapport à la prise d'alcool seule. La dose de 20 mg de rupatadine a majoré les altérations causées par la consommation d'alcool.
Interaction avec les dépresseurs du système nerveux central (SNC) :
Comme avec d'autres antihistaminiques, des interactions avec les dépresseurs du SNC ne peuvent pas être exclues.
Interaction avec les statines :
Des augmentations asymptomatiques des CPK ont été rapportées de façon exceptionnelle au cours d'essais cliniques menés avec la rupatadine. Le risque d'interaction avec les statines, dont certaines sont également métabolisées au niveau de l'isoenzyme CYP3A4 n'est pas connu. Par conséquent, la rupatadine doit être utilisée avec précautions en cas de traitement concomitant par des statines.
Mises en garde et précautions
La sécurité de la solution buvable de rupatadine n'a pas été établie chez les enfants âgés de moins de 2 ans.
La rupatadine ne doit pas être administrée simultanément avec du jus de pamplemousse .
Une étude spécifique évaluant l'impact sur le rapport QT/QTc de l'administration de 10 mg de rupatadine en comprimé, n'a pas mis en évidence de risque cardiaque. Au cours de cette étude, l'administration de rupatadine à des doses allant jusqu'à 10 fois la dose thérapeutique n'a pas retrouvé de modification du tracé ECG. La prudence est cependant recommandée chez les patients présentant un allongement de l'espace QT, une hypokaliémie non corrigée ou en cas de pathologies proarythmiques telles qu'une bradycardie cliniquement significative ou une ischémie myocardique aiguë.
Les effets indésirables suivants ont été peu fréquemment rapportés chez l'adulte avec la rupatadine 10 mg, comprimé : augmentation des concentrations sanguines de créatine phosphokinase (CPK), d'alanine aminotransférase (ALAT) et d'aspartate aminotransférase (ASAT), ainsi que des anomalies des tests de la fonction hépatique.
Ce médicament contient du saccharose, qui peut être nocif pour les dents.
L'utilisation de ce médicament est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase/isomaltase (maladies héréditaires rares).
Ce médicament contient du parahydroxybenzoate de méthyle et peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).
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