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Aleve - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Aleve appartient au groupe appelés AINS Acides 2-arylpropioniques dérivés (profènes) . Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - M01AE02.

Principe actif: NAPROXÈNE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

BAYER HEALTHCARE (FRANCE) - Aleve 220 mg- comprimé pelliculé - 220 mg - - 2007-06-05

BAYER HEALTHCARE (FRANCE) - Aleve TABS 220 mg- comprimé pelliculé - 220 mg - - 1998-05-14


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé pelliculé - 220 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Aleve enregistré en France

Aleve 220 mg comprimé pelliculé

BAYER HEALTHCARE (FRANCE)
Dosage: 220 mg

Composition et Présentations

NAPROXÈNE SODIQUE220 mg

Posologie et mode d'emploi Aleve 220 mg comprimé pelliculé

Posologie
La survenue d'effets indésirables peut être minimisée par l'utilisation de la dose la plus faible possible pendant la durée de traitement la plus courte nécessaire au soulagement des symptômes .
1 comprimé à 220 mg, à renouveler si nécessaire toutes les 8 à 12 heures.
En cas de douleur ou de fièvre intenses, 2 comprimés à 220 mg en une prise.
Ne pas dépasser 3 comprimés à 220 mg, soit 660 mg par jour.
Sujets âgés:
une surveillance clinique et biologique est recommandée, en cas de posologie élevée. Une étude a montré que, chez les personnes âgées, la concentration plasmatique en ion naproxène libre est doublée bien que la concentration plasmatique totale soit inchangée.

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Présentations et l’emballage extérieur

Aleve TABS 220 mg comprimé pelliculé

BAYER HEALTHCARE (FRANCE)
Dosage: 220 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Aleve

Indications

Elles sont limitées, chez l'adulte et l'enfant à partir de 15 ans, au traitement symptomatique des affections douloureuses d'intensité légère à modérée et/ou des états fébriles.

Pharmacodynamique

Le naproxène sodique est un anti-inflammatoire non stéroïdien, dérivé de l'acide aryl-carboxylique appartenant au groupe des propioniques. Il possède les propriétés suivantes:
activité anti-inflammatoire,
activité antalgique,
activité antipyrétique,
activité inhibitrice des fonctions plaquettaires.
L'ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
Les études cliniques ont montré une efficacité antalgique notamment en cas de douleurs dentaires, dysménorrhées, céphalées et douleurs ostéo-articulaires et une efficacité antipyrétique.

Pharmacocinétique

Le naproxène sodique est rapidement dissout dans le milieu gastrique et est rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal.
Des concentrations plasmatiques significatives et le soulagement de la douleur peut être obtenu en 20 min après la prise du médicament. Le Cmax est atteint au bout d'une heure (Tmax).
La fixation sur les protéines plasmatiques est d'environ 99 %.
Le volume de distribution est d'environ 1 l/kg et la demi vie d'élimination de 14h.
Le naproxène après métabolisation hépatique est principalement éliminé par voie rénale (95%).
Les données pharmacocinétiques montrent une linéarité dans les doses recommandées.
Les patients avec une insuffisance hépatique sévère peuvent avoir des concentrations en naproxène sodique libre plus élevés.
Dans le cas d'insuffisance rénale sévère, l'élimination du naproxène est altérée mais aucune accumulation significative a été observé aux posologies recommandées.

Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Aleve en fonction de la voie d'administration

L'absorption est rapide et complète.
La concentration plasmatique maximale de naproxène est atteinte environ 1 à 2 heures après administration.
La demi-vie plasmatique est d'environ 13 heures.
La fixation sur les protéines plasmatiques est d'environ 99 %.
La cinétique chez le sujet âgé .
L'élimination de la dose administrée se fait essentiellement par les urines:
70 % sous forme inchangée ou conjuguée,
28 % sous une forme déméthylée soit inchangée soit conjuguée

Effets indésirables

Troubles cardiaques/ Troubles vasculaires
Œdème, hypertension et insuffisance cardiaque ont été rapportés en association au traitement par AINS.
Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (surtout lorsqu'ils sont utilisés à doses élevées et sur une longue durée) peut être associée à une légère augmentation du risque d'évènement thrombotique artériel (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) .
Troubles gastro-intestinaux
Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont de nature gastro-intestinale. Des ulcères peptiques, perforations ou hémorragies gastro-intestinales, parfois fatales, peuvent survenir, en particulier chez le sujet âgé .
Des nausées, vomissements, diarrhées, flatulences, constipation, dyspepsie, stomatite ulcérative, douleur abdominale, melæna, hématémèse, exacerbation d'une recto-colite ou d'une maladie de Crohn ont été rapportées à la suite de l'administration d'AINS. Moins fréquemment, des gastrites ont été observées.
Troubles de la peau et des tissus sous-cutanées
De très rares réactions bulleuses comprenant le syndrome de Stevens-Johnson et le syndrome de Lyell) ont été observées.
Le naproxène sodique provoque une augmentation passagère et dose-dépendante du temps de saignement. Cependant ces valeurs ne dépassent pas souvent la limite supérieure de la plage de référence.
Effets rénaux
Rétention hydrosodée, hyperkaliémie .
Insuffisance rénale aiguë (IRA) fonctionnelle chez les patients présentant des facteurs de risque .
Tableau des effets indésirables
Les réactions indésirables suivantes ont été observées pour le naproxène et le naproxène sodique, y compris pour les substances prescrites.
Les fréquences sont définies comme suit :
très fréquent (≥ 1/10)
fréquent (≥ 1/100, <1/10)
peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100)
rare (≥ 1/10 000, < 1/1000)
très rare (< 1/10000)
fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Classe d'organe
Fréquence
Effets
Système immunitaire
Très rare
Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes y compris les chocs avec une évolution pouvant être fatale.
Sang
Très rare
Troubles hématopoïétiques (leucopénie, thrombocytopénies, agranulocytoses, anémies aplasiques et éosinophiles, anémie hémolytiques).
Psychiatrique
Très rare
Désordres psychiatriques, dépression, anomalies des rêves, difficultés à se concentrer
Nerveux
Fréquent
Sensations vertigineuses, maux de tête, étourdissements
Peu fréquent
Engourdissement, insomnie, somnolence
Très rare
Méningite aseptique, dysfonctionnement cognitif, convulsions
Yeux
Très rare
Troubles visuels, opacité cornéenne, papillite, œdème papillaire, névrite optique
Oreille et labyrinthe
Fréquence indéterminée
Vertige
Fréquence indéterminée
Hypoacousie, troubles auditifs, acouphène
Cardiaque
Très rare
Insuffisance cardiaque congestive, hypertension, œdème pulmonaire, palpitations
Vasculaire
Très rare
Vascularite
Respiratoire
Très rare
Dyspnée, asthme, pneumonie éosinophile.
Gastro-intestinale
Fréquent
Dyspepsie, nausée, aigreurs, douleurs abdominales
Peu fréquent
Diarrhée, constipation, vomissements
Rare
Ulcères peptiques avec ou sans saignements ou perforation, hémorragies gastro-intestinales, hématémèse, mélaena.
Très rare
Pancréaties, colites, aphtes, stomatites, œsophagites, ulcérations intestinales
Hépatobiliaires
Très rare
Hépatites (y compris des cas mortels), jaunisse, ictères
Tissue cutanées et sous-cutanées
Peu fréquents
Exanthème (rash), prurit, urticaire
Rare
Œdème angioneurotique
Très rare
Alopécie (habituellement réversible), photosensibilité, porphyrie, érythème exsudatif multiforme, réactions cutanées bulleuses telles que le syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique, érythème noueux, éruption médicamenteuse fixe, Lichen ruber planus, réactions pustulaires, rash de la peau, Lupus Erythémateux systémique, réactions de photosensibilité porphyrie cutanée tardive (pseudoporphyrie) ou épidermolyse bulleuses, ecchymoses, purpura, transpiration
Rénal et urinaire
Rare
Insuffisance rénale
Très rare
Néphrite interstitielle, nécrose rénale papillaire, syndrome néphrotique, insuffisance rénale, hématurie, protéinurie
Congénital
Très rare
Obturation du canal artériel
Reproduction
Très rare
Infertilité chez les femmes
Troubles généraux
Rare
Œdème périphérique, particulièrement chez les patients ayant une hypertension ou une insuffisance rénale, pyrexie (tels que des frissons et de la fièvre)
Très rare
Œdème, soif, malaise
Investigation
Très rare
Dosage en créatinine sérique élevé, valeurs hépatiques élevées, hyperkaliémie

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants:
au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois de la grossesse révolus) ,
antécédents d'allergie ou d'asthme déclenchés par la prise de naproxène sodique ou de substances d'activité proche telles que d'autres AINS, acide acétylsalicylique,
antécédents d'hémorragie ou de perforation digestive au cours d'un précédent traitement par AINS,
ulcère peptique évolutif, antécédents d'ulcère peptique ou d'hémorragie récurrente (2 épisodes distincts, ou plus, d'hémorragie ou d'ulcération objectivés),
insuffisance hépato-cellulaire sévère,
insuffisance rénale sévère,
insuffisance cardiaque sévère.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Aspect malformatif: 1er trimestre
Dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque.
Aspect fœtotoxique et néonatal: 2ème et 3ème trimestres
Il s'agit d'une toxicité de classe concernant tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines.
L'administration pendant le 2ème et 3ème trimestre expose à:
une atteinte fonctionnelle rénale:
in utero pouvant s'observer dès 12 semaines d'aménorrhée (mise en route de la diurèse fœtale): oligoamnios (le plus souvent réversible à l'arrêt du traitement), voire anamnios en particulier lors d'une exposition prolongée.
à la naissance, une insuffisance rénale (réversible ou non) peut persister en particulier en cas d'exposition tardive et prolongée (avec un risque d'hyperkaliémie sévère retardée).
un risque d'atteinte cardiopulmonaire:
Constriction partielle ou complète in utero du canal artériel. La constriction du canal artériel peut survenir à partir de 5 mois révolus et peut conduire à une insuffisance cardiaque droite fœtale ou néonatale voire une mort fœtale in utero.
Ce risque est d'autant plus important que la prise est proche du terme (moindre réversibilité).
Cet effet existe même pour une prise ponctuelle.
un risque d'allongement du temps de saignement pour la mère et l'enfant.
En conséquence:
Jusqu'à 12 semaines d'aménorrhée: l'utilisation d'ALEVE 220 mg, comprimé pelliculé ne doit être envisagée que si nécessaire.
Entre 12 et 24 semaines d'aménorrhée (entre le début de la diurèse fœtale et 5 mois révolus): une prise brève ne doit être prescrite que si nécessaire. Une prise prolongée est fortement déconseillée.
Au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus): toute prise même ponctuelle est contre-indiquée . Une prise par mégarde au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus) justifie une surveillance cardiaque et rénale, fœtale et/ou néonatale selon le terme d'exposition.
La durée de cette surveillance sera adaptée à la demi-vie d'élimination de la molécule
Allaitement
Les AINS passant dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d'éviter de les administrer chez la femme qui allaite.

Surdosage

Signes cliniques d'un surdosage :
Un surdosage significatif peut être caractérisé par des étourdissements, une somnolence, une douleur épigastrique, un inconfort intestinal, des brûlures d'estomac, une indigestion, des nausées, vomissements, des modifications transitoires de la fonction hépatique, une hypoprothrombiénmie, une dysfonction rénale, une acidose métabolique, des apnées ou des désorientations.
Comme le naproxène sodique est rapidement absorbé, des taux sanguins importants dès le début doivent être anticipés.
Quelques patients ont connu des convulsions mais il n'est pas clair si il y a un lien avec la prise du naproxène sodique ou non.
Certains cas d'insuffisance rénale aigüe réversibles ont été décrits. La dose de médicament mettant la vie en danger n'est pas connue.
Conduite à tenir:
transfert immédiat en milieu hospitalier,
évacuation rapide du produit ingéré, par lavage gastrique,
charbon activé pour diminuer l'absorption du naproxène,
traitement symptomatique
L'hémodialyse ne diminue pas la concentration plasmatique en Naproxène sodique en raison de son important de liaison aux protéines. Il n'existe pas d'antidote spécifique.

Interactions avec d'autres médicaments

Risque lié à l'hyperkaliémie:
Certains médicaments ou classes thérapeutiques sont susceptibles de favoriser la survenue d'une hyperkaliémie: les sels de potassium, les diurétiques hyperkaliémiants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les antagonistes de l'angiotensine II, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les héparines (de bas poids moléculaire ou non fractionnées), les immunosuppresseurs comme la ciclosporine et le tacrolimus, le triméthoprime.
L'association de ces médicaments majore le risque d'hyperkaliémie. Ce risque est particulièrement important avec les diurétiques épargneurs de potassium, notamment lorsqu'ils sont associés entre eux ou avec des sels de potassium, tandis que l'association d'un IEC et d'un AINS, par exemple, est à moindre risque dès l'instant que sont mises en œuvre les précautions recommandées.
Pour connaître les risques et les niveaux de contraintes spécifiques aux médicaments hyperkaliémiants, il convient de se reporter aux interactions propres à chaque substance.
Toutefois certaines substances, comme le trimethoprime, ne font pas l'objet d'interactions spécifiques au regard de ce risque. Néanmoins, ils peuvent agir comme facteurs favorisant lorsqu'ils sont associés à d'autres médicaments comme ceux sus mentionnés.
L'administration simultanée de naproxène sodique avec les produits suivants nécessite une surveillance rigoureuse de l'état clinique et biologique du malade.
Associations déconseillées
+ Autres AINS
Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.
+ Acide acétylsalicylique à des doses anti-inflammatoires (≥ 1 g par prise et/ou ≥ 3 g par jour) ou à des doses antalgiques ou antipyrétiques (≥ 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour)
Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.
+ Anticoagulants oraux
Augmentation du risque hémorragique (agression de la muqueuse gastro-duodénale par les AINS). Les AINS sont susceptibles de majorer les effets des anticoagulants, comme la warfarine .
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite.
+ Héparines non fractionnées, héparines de bas poids moléculaires et apparentés (à doses curatives et/ou chez le sujet âgé)
Augmentation du risque hémorragique (agression de la muqueuse gastro-duodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite.
+ Lithium
Augmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale du lithium). Si l'association ne peut être évitée, surveiller étroitement la lithémie et adapter la posologie du lithium pendant l'association et après l'arrêt de l'AINS.
+ Méthotrexate, utilisé à des doses supérieures à 20 mg/semaine
Augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires).
+ Pemetrexed (patients ayant une fonction rénale faible à modérée, clairance de la créatinine comprise entre 45 ml/min et 80 ml/min)
Risque de majoration de la toxicité du pemetrexed (diminution de la clairance rénale par les AINS).
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Ciclosporine, tacrolimus
Risque d'addition des effets néphrotoxiques, notamment chez le sujet âgé.
Surveiller la fonction rénale en début de traitement par l'AINS.
+ Diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II
Insuffisance rénale aiguë chez le malade à risque (sujet âgé et/ou deshydraté) par diminution de la filtration glomérulaire (inhibition des prostaglandines vasodilatatrice due aux AINS).
Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Hydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement.
+ Méthotrexate, utilisé à des doses inférieures ou égales à 20 mg/semaine
Augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires).
Contrôle hebdomadaire de l'hémogramme durant les premières semaines de l'association.
Surveillance accrue en cas d'altération (même légère), de la fonction rénale, ainsi que chez le sujet âgé.
+ Pemetrexed (patients ayant une fonction rénale normale)
Risque de majoration de la toxicité du pemetrexed (diminution de la clairance rénalé par les AINS.
Surveillance biologique de la fonction rénale.
Associations à prendre en compte
+ Acide acétylsalicylique à doses anti-agrégantes (de 50 mg à 375 mg par jour en 1 ou plusieurs prises)
Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.
Les données de pharmacodynamique clinique suggèrent que la prise concomitante de naproxène, sur une période de plus d'un jour, inhibe l'effet de faible dose d'acide acétylsalicylique sur l'activité plaquettaire. Cette inhibition peut persister pendant plusieurs jours après l'arrêt du naproxène. La pertinence clinique de cette interaction reste inconnue.
+ Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif)
Augmentation du risque d'ulcération et d'hémorragie gastro-intestinale
+ Anti-agrégants plaquettaires et inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
Augmentation du risque d'hémorragie gastro-intestinale .
+ Héparines non fractionnées, héparines de bas poids moléculaires et apparentés (doses préventives)
Augmentation du risque hémorragique.
+ Bêta-bloquants (sauf esmolol)
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
+ Déférasirox
Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.

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