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Arcoxia - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Arcoxia appartient au groupe appelés AINS Groupe des coxibs. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - M01AH05.

Principe actif: ÉTORICOXIB
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

MSD FRANCE (FRANCE) - Arcoxia 120 mg- comprimé pelliculé - 120 mg - - 2008-08-26

MERCK SHARP & DOHME (PAYS-BAS) - Arcoxia 30 mg- comprimé pelliculé - 30,0 mg - - 2008-08-26

MERCK SHARP & DOHME (PAYS-BAS) - Arcoxia 60 mg- comprimé pelliculé - 60 mg - - 2008-08-26


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé pelliculé - 120 mg
  • comprimé pelliculé - 30 mg
  • comprimé pelliculé - 60 mg
  • comprimé pelliculé - 90 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Arcoxia enregistré en France

Arcoxia 120 mg comprimé pelliculé

MSD FRANCE (FRANCE)
Dosage: 120 mg

Arcoxia 30 mg comprimé pelliculé

MERCK SHARP & DOHME (PAYS-BAS)
Dosage: 30,0 mg

Arcoxia 60 mg comprimé pelliculé

MERCK SHARP & DOHME (PAYS-BAS)
Dosage: 60 mg

Arcoxia 90 mg comprimé pelliculé

MERCK SHARP & DOHME (PAYS-BAS)
Dosage: 90 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Arcoxia

Indications

Traitement symptomatique de la polyarthrite rhumatoïde (PR) et de la spondylarthrite ankylosante (SA).
Traitement de courte durée de la douleur modérée associée à une chirurgie dentaire.
La décision de prescrire un inhibiteur sélectif de la COX-2 doit être basée sur l'évaluation de l'ensemble des risques spécifiques à chaque patient .

Pharmacodynamique

Aux doses thérapeutiques, l'étoricoxib par voie orale est un inhibiteur sélectif de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2).
Au cours des études de pharmacologie clinique, l'étoricoxib a entraîné une inhibition dose-dépendante de la COX-2, sans inhibition de la COX-1, à des doses allant jusqu'à 150 mg par jour. L'étoricoxib n'a pas inhibé la synthèse des prostaglandines gastriques et n'a pas eu d'effet sur la fonction plaquettaire.
La cyclo-oxygénase est responsable de la synthèse des prostaglandines. Deux isoformes, la COX-1 et la COX-2 ont été identifiées. La COX-2 est l'isoforme de l'enzyme induite par des stimuli pro-inflammatoires, et est supposée être principalement responsable de la synthèse des médiateurs prostanoïdes de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. La COX-2 est également impliquée dans l'ovulation, l'implantation et la fermeture du canal artériel, la régulation de la fonction rénale et certaines fonctions du système nerveux central (induction de la fièvre, perception de la douleur et fonction cognitive). Elle pourrait jouer également un rôle dans la cicatrisation de l'ulcère. La COX-2 a été identifiée dans les tissus situés autour de l'ulcère gastrique chez l'homme, mais son implication dans la cicatrisation de l'ulcère n'a pas été établie.

Pharmacocinétique

Absorption
Administré par voie orale, l'étoricoxib est bien absorbé. La biodisponibilité absolue est d'environ 100 %. Après administration chez des adultes à jeun d'une dose de 120 mg une fois par jour, le pic de concentration plasmatique à l'état d'équilibre (moyenne géométrique Cmax = 3,6 µg/ml) a été observé après environ 1 heure (Tmax). La moyenne géométrique de l'aire sous la courbe (ASC0-24h) a été de 37,8 µg•h/ml. Les paramètres pharmacocinétiques de l'étoricoxib sont linéaires pour l'intervalle des doses thérapeutiques utilisées.
La prise de nourriture (repas riches en graisses) n'a pas eu d'effet sur l'importance de l'absorption de l'étoricoxib après administration d'une dose de 120 mg. Le taux d'absorption a été modifié, entraînant une diminution de 36 % de la Cmax et une augmentation de 2 heures du Tmax. Ces données ne sont pas considérées comme cliniquement significatives. Au cours des essais cliniques, l'étoricoxib a été administré sans tenir compte de la prise d'aliments.
Distribution
La liaison de l'étoricoxib aux protéines plasmatiques chez l'homme est d'environ 92 %, à des concentrations de 0,05 à 5 µg/ml. Le volume de distribution à l'état d'équilibre (Vdss) est d'environ 120 litres chez l'homme.
L'étoricoxib traverse la barrière placentaire chez le rat et le lapin, ainsi que la barrière hémato-encéphalique chez le rat.
Biotransformation
L'étoricoxib est très largement métabolisé avec moins de 1 % de la dose administrée retrouvée sous forme inchangée dans les urines. La principale voie métabolique pour former le dérivé 6'‑ hydroxyméthyl est catalysée par des enzymes CYP. Le CYP3A4 semble contribuer au métabolisme de l'étoricoxib in vivo. Des études in vitro indiquent que les CYP2D6, 2C9, 1A2 et 2C19 peuvent aussi catalyser la voie métabolique principale, mais leur importance quantitative n'a pas été étudiée in vivo.
Cinq métabolites ont été identifiés chez l'homme. Le principal métabolite est le dérivé 6'-acide carboxylique de l'étoricoxib formé par oxydation supplémentaire du dérivé 6'-hydroxyméthyl. Ces principaux métabolites n'ont pas démontré d'activité mesurable ou n'ont démontré qu'une faible activité en tant qu'inhibiteurs de la COX-2. Aucun de ces métabolites n'inhibe la COX-1.
Élimination
Après administration d'une dose unique intraveineuse radiomarquée de 25 mg d'étoricoxib à des sujets sains, 70 % de la radioactivité a été retrouvée dans les urines et 20 % dans les fèces, principalement sous forme de métabolites. Moins de 2 % ont été retrouvés sous forme inchangée.
L'étoricoxib est presque exclusivement éliminé sous forme de métabolites par voie rénale. A l'état d'équilibre, les concentrations d'étoricoxib sont atteintes en sept jours après l'administration de 120 mg une fois par jour, avec un rapport d'accumulation d'environ 2, ce qui correspond à une demi-vie d'accumulation d'environ 22 heures. La clairance plasmatique est estimée à environ 50 ml/min pour une dose intraveineuse de 25 mg.
Particularités liées aux patients
Patients âgés : les paramètres pharmacocinétiques chez le sujet âgé (65 ans ou plus) sont similaires à ceux du sujet jeune.
Sexe : les paramètres pharmacocinétiques de l'étoricoxib sont comparables entre hommes et femmes.
Insuffisance hépatique : les patients ayant une atteinte hépatique légère (score de Child-Pugh de 5 à 6) ayant reçu 60 mg d'étoricoxib une fois par jour, ont eu une ASC moyenne d'environ 16 % supérieure à celle des sujets sains ayant reçu la même posologie. Les patients ayant une atteinte hépatique modérée (score de Child-Pugh de 7 à 9) ayant reçu une dose de 60 mg d'étoricoxib un jour sur deux ont eu une ASC moyenne semblable à celle des sujets sains ayant reçu 60 mg d'étoricoxib une fois par jour ; l'étoricoxib 30 mg administré une fois par jour n'a pas été étudié dans cette population. Il n'y a pas de données cliniques ou pharmacocinétiques chez des patients ayant une atteinte hépatique sévère (score de Child-Pugh ³ 10) .
Insuffisance rénale : les paramètres pharmacocinétiques d'une dose unique de 120 mg d'étoricoxib chez des patients ayant une insuffisance rénale modérée à sévère et chez des patients en insuffisance rénale terminale sous hémodialyse n'ont pas été significativement différents de ceux des sujets sains. L'hémodialyse a contribué de façon négligeable à l'élimination (clairance sous dialyse d'environ 50 ml/min) .
Enfants : les paramètres pharmacocinétiques de l'étoricoxib chez les enfants (âge < 12 ans) n'ont pas été étudiés.
Dans une étude pharmacocinétique (n = 16) menée chez des adolescents (âgés de 12 à 17 ans), les paramètres pharmacocinétiques des adolescents pesant de 40 à 60 kg ayant reçu 60 mg d'étoricoxib une fois par jour, et ceux des adolescents ayant un poids > 60 kg ayant reçu 90 mg d'étoricoxib une fois par jour ont été similaires à ceux observés chez l'adulte ayant reçu 90 mg d'étoricoxib une fois par jour. La sécurité d'emploi et l'efficacité de l'étoricoxib administré à des enfants n'ont pas été établies .

Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité
Dans les essais cliniques, la sécurité d'emploi de l'étoricoxib a été évaluée chez 9 295 sujets, dont 6 757 atteints d'arthrose, de polyarthrite rhumatoïde (PR), de lombalgies chroniques basses ou de spondylarthrite ankylosante (environ 600 patients atteints d'arthrose ou de PR ont été traités pendant un an ou plus).
Dans un programme évaluant la sécurité cardiovasculaire à partir des résultats poolés de trois études contrôlées versus comparateur actif, 17 412 patients présentant une arthrose ou une PR ont été traités par l'étoricoxib (60 ou 90 mg) pendant une durée moyenne d'environ 18 mois.
Dans des études cliniques portant sur la douleur dentaire aiguë post-opératoire après chirurgie et incluant 614 patients traités par étoricoxib (90 mg ou 120 mg), le profil des événements indésirables dans ces études a été, de façon générale, similaire à celui rapporté dans les études combinées portant sur l'arthrose, la PR et les lombalgies chroniques basses.
Liste des effets indésirables présentée sous forme de tableau
Les événements indésirables suivants ont été rapportés avec une incidence supérieure à celle du placebo lors des études cliniques, chez des patients atteints d'arthrose, de PR, de lombalgies chroniques basses ou de spondylarthrite ankylosante traités par l'étoricoxib 30 mg, 60 mg ou 90 mg jusqu'à la dose recommandée pendant une période allant jusqu'à 12 semaines, dans les études du Programme MEDAL pendant une période allant jusqu'à 3,5 ans, dans les études de courte durée portant sur la douleur aiguë pendant une période allant jusqu'à 7 jours ainsi que depuis la mise sur le marché du médicament (voir tableau 1) :
Tableau 1
Classe de systèmes d'organes
Effets indésirables
Fréquence*
Infections et infestations
alvéolite
Fréquent
gastro-entérite, infection des voies respiratoires supérieures, infection des voies urinaires
Peu fréquent
Affections hématologiques et du système lymphatique
anémie (essentiellement en relation avec des saignements gastro-intestinaux), leucopénie, thrombopénie
Peu fréquent
Affections du système immunitaire
hypersensibilité‡ ẞ
Peu fréquent
angio-œdème, réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes y compris choc‡
Rare
Troubles du métabolisme et de la nutrition
œdème/rétention hydrique
Fréquent
augmentation ou diminution de l'appétit, prise de poids
Peu fréquent
Affections psychiatriques
anxiété, dépression, diminution de l'acuité intellectuelle, hallucinations‡
Peu fréquent
confusion‡, agitation‡
Rare
Affections du système nerveux
étourdissements, céphalées
Fréquent
dysgueusie, insomnie, paresthésie/hypoesthésie, somnolence
Peu fréquent
Affections oculaires
vision trouble, conjonctivite
Peu fréquent
Affections de l'oreille et du labyrinthe
acouphènes, vertiges
Peu fréquent
Affections cardiaques
palpitations, arythmie‡
Fréquent
fibrillation auriculaire, tachycardie‡, insuffisance cardiaque congestive, modifications non spécifiques de l'ECG, angor‡, infarctus du myocarde§
Peu fréquent
Affections vasculaires
hypertension artérielle
Fréquent
bouffées vasomotrices, accident vasculaire cérébral§, accident ischémique cérébral transitoire, poussée hypertensive‡, vascularite‡
Peu fréquent
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
bronchospasme‡
Fréquent
toux, dyspnée, épistaxis
Peu fréquent
Affections gastro-intestinales
douleur abdominale
Très fréquent
constipation, flatulence, gastrite, brûlures épigastriques/ reflux acide, diarrhée, dyspepsie/gêne épigastrique, nausées, vomissements, œsophagite, ulcération buccale
Fréquent
ballonnement abdominal, modification du péristaltisme, sécheresse buccale, ulcère gastro-duodénal, ulcères gastriques y compris perforation gastro-intestinale et hémorragie, syndrome du côlon irritable, pancréatite‡
Peu fréquent
Affections hépatobiliaires
élévation de l'ALAT, élévation de l'ASAT
Fréquent
hépatite‡
Rare
insuffisance hépatique ‡, ictère‡
Rare†
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
ecchymoses
Fréquent
œdème facial, prurit, rash cutané. érythème‡, urticaire‡
Peu fréquent
syndrome de Stevens-Johnson‡, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell)‡ , érythème pigmenté fixe ‡
Rare†
Affections musculo-squelettiques et systémiques
crampes musculaires/spasme, douleur musculo-squelettique/raideur
Peu fréquent
Affections du rein et des voies urinaires
protéinurie, élévation de la créatininémie, insuffisance rénale/altération rénale‡
Peu fréquent
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
asthénie/fatigue, syndrome pseudo-grippal
Fréquent
douleur thoracique
Peu fréquent
Investigations
élévation de l'urée sanguine, élévation de la créatine phosphokinase, hyperkaliémie, élévation de l'acide urique
Peu fréquent
diminution de la natrémie
Rare
* Catégorie de fréquence : définie pour chaque effet indésirable par l'incidence rapportée lors des essais cliniques : Très fréquent (≥ 1/10), Fréquent (≥ 1/100 ; < 1/10), Peu fréquent (≥ 1/1 000 ; < 1/100), Rare ( ≥ 1/10 000, < 1/1 000), Très rare (< 1/10 000).
‡ Cet effet indésirable a été identifié lors de la surveillance post-commercialisation. La fréquence rapportée a été estimée d'après la fréquence la plus élevée observée dans les données issues des essais cliniques regroupées par indication et dose approuvée.
† La catégorie de fréquence « Rare » a été définie selon les recommandations relatives au Résumé des Caractéristiques du Produit (RCP) (rév. 2, sept. 2009) d'après une limite supérieure de l'intervalle de confiance à 95% pour 0 événement compte tenu du nombre de sujets traités par ARCOXIA dans l'analyse des données de phase III regroupées par dose et indication (N = 15 470).
L'hypersensibilité inclut les termes « allergie », « allergie médicamenteuse », « hypersensibilité médicamenteuse », « hypersensibilité », « hypersensibilité non spécifiée », « réaction d'hypersensibilité » et « allergie non spécifique ».
§ D'après l'analyse d'essais cliniques au long cours effectués contre placebo et comparateur actif, les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 ont été associés à un risque accru d'événements artériels thrombotiques graves, dont infarctus du myocarde et accident ischémique cérébral. D'après les données existantes, l'augmentation du risque absolu pour de tels événements ne devrait pas dépasser 1 % par an (peu fréquent).
Les effets indésirables graves suivants ont été rapportés en association avec l'utilisation d'AINS et ne peuvent être exclus pour l'étoricoxib : néphrotoxicité y compris néphrite interstitielle et syndrome néphrotique.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients .
Ulcère peptique évolutif ou saignement gastro-intestinal (GI).
Antécédents de bronchospasme, de rhinite aiguë, de polypes nasaux, d'œdème de Quincke, d'urticaire ou de réactions de type allergique déclenchés par la prise d'acide acétylsalicylique ou la prise d'AINS y compris les inhibiteurs de la COX-2 (cyclo-oxygénase-2).
Grossesse et allaitement .
Insuffisance hépatique sévère (albumine sérique < 25 g/l ou score de Child-Pugh ≥10).
Clairance de la créatinine estimée < 30 ml/min.
Enfants et adolescents de moins de 16 ans.
Maladie inflammatoire de l'intestin.
Insuffisance cardiaque congestive (NYHA II-IV).
Hypertension artérielle non convenablement contrôlée et dont les valeurs sont, de façon persistante, supérieures à 140/90 mm Hg.
Cardiopathie ischémique avérée, artériopathie périphérique et/ou antécédent d'accident vasculaire cérébral (y compris accident ischémique transitoire).

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il n'existe aucune donnée clinique chez les femmes enceintes exposées à l'étoricoxib. Des études chez l'animal ont montré une toxicité sur la reproduction . Le risque potentiel pour la femme enceinte n'est pas connu.
Comme les autres médicaments inhibant la synthèse des prostaglandines, l'étoricoxib peut entraîner une inertie utérine et une fermeture prématurée du canal artériel pendant le dernier trimestre. L'utilisation d'étoricoxib est contre-indiquée pendant la grossesse . En cas de survenue d'une grossesse pendant le traitement, l'étoricoxib sera arrêté.
Allaitement
Le passage de l'étoricoxib dans le lait maternel humain n'est pas connu. L'étoricoxib est excrété dans le lait des rates allaitantes. Les femmes qui prennent de l'étoricoxib ne doivent pas allaiter .
Fertilité
L'utilisation d'étoricoxib, comme tout médicament connu pour inhiber la COX-2, n'est pas recommandée chez les femmes envisageant une grossesse.

Surdosage

Au cours des études cliniques, l'administration de doses uniques d'étoricoxib allant jusqu'à 500 mg et de doses multiples allant jusqu'à 150 mg par jour pendant 21 jours, n'a pas entraîné de toxicité significative. Des cas de surdosage aigu ont été rapportés avec l'étoricoxib, bien que, dans la plupart des cas, aucun effet indésirable n'ait été rapporté. Les effets indésirables les plus fréquemment observés étaient cohérents avec le profil de sécurité de l'étoricoxib (par exemple, effets gastro-intestinaux, effets cardiorénaux).
En cas de surdosage, il est raisonnable de recourir aux mesures de prise en charge habituelles, par exemple évacuation gastrique de la substance non absorbée, surveillance clinique et, si nécessaire, traitement symptomatique.
L'étoricoxib n'est pas dyalisable par hémodialyse ; la possibilité de dialyser l'étoricoxib par dialyse péritonéale n'est pas connue.

Interactions avec d'autres médicaments

Interactions pharmacodynamiques
Anticoagulants oraux : chez des sujets stabilisés traités au long cours par la warfarine, l'administration de 120 mg/jour d'étoricoxib s'est accompagnée d'une augmentation d'environ 13 % du temps de Quick exprimé en INR. Par conséquent, le temps de Quick exprimé en INR des patients recevant des anticoagulants oraux sera étroitement surveillé, particulièrement pendant les tout premiers jours de l'instauration du traitement par l'étoricoxib ou lors d'un changement de posologie .
Diurétiques, IEC et antagonistes de l'angiotensine II : les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques et d'autres médicaments antihypertenseurs. Chez certains patients ayant une fonction rénale altérée (par exemple, patients déshydratés ou sujets âgés présentant une insuffisance rénale), la co-administration d'un IEC ou d'un antagoniste de l'angiotensine II et d'un inhibiteur de la cyclo-oxygénase peut entraîner une augmentation de la détérioration de la fonction rénale pouvant aller jusqu'à une éventuelle insuffisance rénale aiguë, habituellement réversible. Ces interactions seront prises en compte chez les patients traités de façon concomitante par l'étoricoxib avec un IEC ou un antagoniste de l'angiotensine II. Par conséquent, ces traitements seront associés avec prudence, surtout chez le sujet âgé. Les patients devront être correctement hydratés et la fonction rénale devra être surveillée après l'instauration du traitement concomitant, puis de façon périodique.
Acide acétylsalicylique : dans une étude chez des sujets sains, à l'état d'équilibre, l'administration de 120 mg d'étoricoxib une fois par jour n'a pas eu d'effet sur l'activité antiplaquettaire de l'acide acétylsalicylique (81 mg une fois par jour). L'étoricoxib peut être administré en même temps que l'acide acétylsalicylique aux doses utilisées en prévention cardiovasculaire (faibles doses d'acide acétylsalicylique). Cependant, l'administration concomitante de faibles doses d'acide acétylsalicylique et d'étoricoxib peut entraîner une fréquence accrue d'ulcérations gastro-intestinales ou d'autres complications, comparée à l'utilisation d'étoricoxib seul. L'administration concomitante d'étoricoxib et de doses d'acide acétylsalicylique supérieures à celles utilisées en prévention cardiovasculaire ou avec d'autres AINS est déconseillée .
Ciclosporine et tacrolimus : bien que cette interaction n'ait pas été étudiée avec l'étoricoxib, la co-administration de ciclosporine ou de tacrolimus avec tout AINS peut augmenter l'effet néphrotoxique de la ciclosporine ou du tacrolimus. La fonction rénale sera surveillée en cas d'utilisation concomitante de l'étoricoxib avec l'un de ces médicaments.
Interactions pharmacocinétiques
Effet de l'étoricoxib sur la pharmacocinétique d'autres médicaments
Lithium : les AINS diminuent l'excrétion rénale du lithium et par conséquent augmentent les taux plasmatiques du lithium. Si nécessaire, contrôler étroitement la lithémie et adapter la posologie du lithium pendant l'association et à l'arrêt de l'AINS.
Méthotrexate : deux études ont évalué les effets de 60, 90 ou 120 mg d'étoricoxib administré une fois par jour pendant sept jours chez des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde recevant des doses de méthotrexate de 7,5 à 20 mg une fois par semaine. L'étoricoxib aux doses de 60 mg et 90 mg n'a pas eu d'effet sur les concentrations plasmatiques du méthotrexate ou sur la clairance rénale. Dans une étude, l'étoricoxib à la dose de 120 mg n'a pas eu d'effet sur les concentrations plasmatiques de méthotrexate, ni sur la clairance rénale alors que dans une autre étude, l'étoricoxib à la dose de 120 mg a entraîné une augmentation des concentrations plasmatiques du méthotrexate de 28 % et a diminué la clairance rénale du méthotrexate de 13 %. Une surveillance adéquate de la toxicité du méthotrexate est recommandée lorsque l'étoricoxib et le méthotrexate sont administrés de façon concomitante.
Contraceptifs oraux : l'étoricoxib 60 mg, administré pendant 21 jours avec un contraceptif oral contenant 35 mcg d'éthinyl-estradiol (EE) et 0,5 à 1 mg de noréthindrone, a augmenté l'ASC0-24h à l'état d'équilibre de l'EE de 37 %. L'étoricoxib 120 mg administré avec le même contraceptif oral, de manière concomitante, ou avec un intervalle de 12 heures, a augmenté l'ASC0-24h à l'état d'équilibre de l'EE de 50 à 60 %. Cette augmentation de la concentration d'EE doit être prise en compte lors du choix d'un contraceptif oral approprié, en cas de traitement par l'étoricoxib. L'exposition plus importante à l'EE peut augmenter l'incidence d'événements indésirables associés aux contraceptifs oraux (par exemple, événements thrombo-emboliques veineux chez les femmes à risque).
Traitement Hormonal Substitutif (THS) : l'administration d'étoricoxib 120 mg et d'un traitement hormonal substitutif avec des œstrogènes sulfoconjugués équins à la dose de 0,625 mg pendant 28 jours a augmenté la moyenne de l'ASC0-24h à l'état d'équilibre de l'estrone non conjugué (41 %), du composé équin (76 %), et du 17-β-estradiol (22 %). L'effet des doses recommandées d'étoricoxib (30, 60 et 90 mg) n'a pas été étudié au long cours. Les effets d'étoricoxib 120 mg sur l'exposition (ASC0-24h) de ces composés œstrogéniques ont représenté moins de la moitié de ceux observés lorsque les œstrogènes sulfoconjugués équins sont administrés seuls en augmentant la dose de 0,625 mg à 1,25 mg. La conséquence clinique de ces augmentations est inconnue, et des doses supérieures d'œstrogènes sulfoconjugués équins n'ont pas été étudiées en association avec l'étoricoxib. Ces augmentations de la concentration en œstrogènes doivent être prises en considération lors du choix d'un traitement hormonal de la ménopause en cas de traitement par l'étoricoxib, car l'augmentation de l'exposition aux œstrogènes pourrait accroître le risque d'effets indésirables associés au THS.
Prednisone/prednisolone : dans des études d'interactions médicamenteuses, l'étoricoxib n'a pas eu d'effet cliniquement important sur les paramètres pharmacocinétiques de la prednisone/prednisolone.
Digoxine : l'étoricoxib 120 mg administré une fois par jour pendant 10 jours à des volontaires sains n'a pas modifié l'ASC0-24h plasmatique à l'état d'équilibre, ni l'élimination rénale de la digoxine. Une augmentation de la Cmax de la digoxine (environ 33 %) a été observée. Cette augmentation n'est généralement pas importante pour la plupart des patients. Cependant, les patients ayant des facteurs de risque favorisant la toxicité de la digoxine seront surveillés pour cette raison lorsque l'étoricoxib et la digoxine sont administrés de façon concomitante.
Effet de l'étoricoxib sur les médicaments métabolisés par des sulfotransférases
L'étoricoxib est un inhibiteur de l'activité des sulfotransférases humaines, en particulier SULT1E1, et a entraîné une augmentation des concentrations plasmatiques sériques de l'éthinyl estradiol. Comme les connaissances sur les effets de multiples sulfotransférases sont actuellement limitées et que les conséquences cliniques pour de nombreux médicaments sont encore en cours d'évaluation, il peut être prudent de prendre des précautions lorsque l'étoricoxib est administré de façon simultanée avec d'autres médicaments métabolisés principalement par des sulfotransférases humaines (par exemple, salbutamol par voie orale et minoxidil).
Effet de l'étoricoxib sur les médicaments métabolisés par des isoenzymes du CYP
Sur la base d'études in vitro, une inhibition des cytochromes P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4 par l'étoricoxib n'est pas attendue. Dans une étude effectuée chez des sujets sains, l'administration quotidienne d'étoricoxib 120 mg n'a pas entraîné d'altération de l'activité hépatique du CYP3A4 évaluée par le test respiratoire à l'érythromycine.
Effets d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'étoricoxib
La voie métabolique principale de l'étoricoxib est dépendante des enzymes du CYP. Le CYP3A4 semble contribuer au métabolisme de l'étoricoxib in vivo. Des études in vitro indiquent que les CYP 2D6, 2C9, 1A2 et 2C19 peuvent aussi catalyser la voie métabolique principale, mais leur importance quantitative n'a pas été étudiée in vivo.
Kétoconazole : le kétoconazole, un puissant inhibiteur du CYP3A4, administré à 400 mg une fois par jour pendant 11 jours à des volontaires sains n'a pas eu d'effet cliniquement important sur les paramètres pharmacocinétiques d'une dose unique de 60 mg d'étoricoxib (augmentation de 43 % de l'ASC).
Voriconazole et miconazole : la co-administration de voriconazole par voie orale ou de miconazole gel buccal à usage local, inhibiteurs puissants du CYP3A4, et d'étoricoxib entraîne une légère augmentation de l'exposition à l'étoricoxib mais n'est pas considérée comme cliniquement significative d'après les données publiées.
Rifampicine : la co-administration d'étoricoxib et de rifampicine, un puissant inducteur des enzymes du CYP, a entraîné une diminution de 65 % des concentrations plasmatiques de l'étoricoxib. Cette interaction peut entraîner une récurrence des symptômes en cas de co-administration avec la rifampicine. Bien que cette information puisse suggérer l'intérêt d'augmenter la dose, des doses d'étoricoxib plus élevées que celle mentionnée pour l'arthrose n'ont pas été étudiées en association avec la rifampicine ; par conséquent, elles ne sont pas recommandées .
Anti-acides : les anti-acides n'entraînent pas de modifications cliniquement pertinentes des paramètres pharmacocinétiques de l'étoricoxib.

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