Alfuzosine
La fixation du chlorhydrate d'alfuzosine aux protéines plasmatiques est d'environ 90%.
L'alfuzosine subit une importante métabolisation par le foie avec excrétion dans les urines de seulement 11 % du composé inchangé.
La plupart des métabolites (qui sont inactifs) sont excrétés dans les fécès (75 à 90 %).
Le profil pharmacocinétique de l'alfuzosine n'est pas modifié en cas d'insuffisance cardiaque chronique.
Formulation à libération prolongée
La valeur moyenne de la biodisponibilité relative est de 104,4% après administration de la dose de 10 mg, par rapport à celle de la formulation à libération immédiate à la posologie de 7,5 mg (2,5 mg 3 fois par jour), chez le volontaire sain d'âge moyen. La concentration plasmatique maximale est atteinte 9 heures après l'administration contre 1 heure pour la formulation immédiate.
La demi-vie apparente d'élimination est de 9,1 heures.
Des études ont montré que la biodisponibilité est augmentée quand le produit est administré après un repas .
Les paramètres pharmacocinétiques (Cmax et SSC) ne sont pas augmentés chez le patient âgé, comparativement au volontaire sain d'âge moyen.
Les valeurs moyennes de Cmax et de SSC sont modérément augmentées chez le patient ayant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine >30 ml/min), sans modification de la demi-vie d'élimination, comparativement au patient ayant une fonction rénale normale.
L'ajustement posologique n'est donc pas nécessaire chez les patients insuffisants rénaux ayant une clairance de la créatinine >30 ml/min.
Classification des fréquences attendues:
Fréquent (≥1% - <10%); Peu fréquent (≥0.1% - <1%); Très rare (<0.01%).
Affections du système nerveux:
Fréquent: étourdissement, sensations vertigineuses, malaise, céphalées,
Peu fréquent: vertiges, somnolence.
Affections cardiaques:
Peu fréquent: tachycardie, palpitations, hypotension orthostatique, syncope,
Très rare: angine de poitrine chez les patients ayant des antécédents de troubles coronariens .
Affections respiratoires, thoraciques et mediastinales:
Peu fréquent: congestion nasale.
Affections gastro-intestinales:
Fréquent: nausées, douleurs abdominales.
Peu fréquent: diarrhée, sécheresse buccale.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Peu fréquent: éruptions cutanées, prurit, Très rare: urticaire, dème angioneurotique.
Troubles généraux:
Fréquent: asthénie,
Peu fréquent: flushs, dèmes, douleurs thoraciques .
Affections hépato-biliaires:
Fréquence inconnue: atteinte hépatocellulaire, hépatite cholestatique.
Affections des organes de reproduction et du sein:
Fréquence inconnue: priapisme
Interactions avec d'autres médicaments
Associations contre-indiquées
+ Ritonavir
Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'alfuzosine et de ses effets indésirables.
Associations déconseillées
+ Alpha bloquants antihypertenseurs (prazosine, trimazosine, urapidil)
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
+ Kétoconazole, Itraconazole
Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'alfuzosine et de ses effets indésirables.
+ Clarithromycine, Erythromycine
Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'alfuzosine et de ses effets indésirables.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil)
Risque d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé.
Débuter le traitement aux posologies minimales recommandées et adapter les doses progressivement si besoin.
Associations à prendre en compte
+ Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.
+ Dérivés nitrés et apparentés (dinitrate d'isosorbide, isosorbide, linsidomine, molsidomine, nicorandil, trinitrine)
Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Mises en garde spéciales
Comme avec tous les alpha-1 bloquants, chez certains sujets, en particulier les sujets traités par des médicaments antihypertenseurs, une hypotension orthostatique peut apparaître dans les heures qui suivent la prise du médicament, éventuellement accompagnée de symptômes (sensations vertigineuses, fatigue, sueurs).
Dans ce cas, le patient devra être maintenu en position allongée jusqu'à ce que les symptômes aient complètement disparu.
Ces phénomènes sont habituellement transitoires, surviennent au début du traitement et n'empêchent pas, en général la poursuite du traitement. Le malade devra être informé de la possibilité de survenue de ces incidents.
La prudence est recommandée, notamment chez les sujets âgés.
Le Syndrome de l'iris flasque per-opératoire (SIFP, une variante du syndrome de la pupille étroite) a été observé au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités par tamsulosine. Des cas isolés ont également été rapportés avec d'autres α-1 bloquants et la possibilité d'un effet de classe ne peut pas être exclue. Etant donné que le SIFP peut être à l'origine de difficultés techniques supplémentaires pendant l'opération de la cataracte, une administration antérieure ou présente de médicaments α-1 bloquants doit être signalée au chirurgien ophtalmologiste avant l'intervention.
Ce médicament contient de l'huile de ricin et peut provoquer des troubles digestifs (effet laxatif léger, diarrhée)
Précautions d'emploi
La prudence est recommandée quand l'alfuzosine est administré à des patients qui ont eu une hypotension prononcée en réponse à l'administration d'un autre alpha1-bloquant.
Chez les patients coronariens, l'alfuzosine ne sera pas prescrit isolément. Le traitement spécifique de l'insuffisance coronaire sera poursuivi. En cas de réapparition ou d'aggravation d'un angor, le traitement par l'alfuzosine sera interrompu.
Les patients devront être prévenus que les comprimés doivent être avalés entiers. Les comprimés ne doivent pas être croqués, mâchés, écrasés ou broyés en poudre.
Ces actions peuvent conduire à une libération et à une absorption inappropriées du médicament et en conséquence à des effets indésirables pouvant être précoces.
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