Pharmacocinétique spécifique de la voie locale
Les doses appliquées localement étant très faibles sous forme de collyre (0,120 mg maximum par jour pour les deux yeux), l'exposition systémique est minime.
Après administration répétée de collyre d'azélastine (jusqu'à une goutte dans chaque il 4 fois par jour), les taux plasmatiques à l'état d'équilibre sont très faibles, à la limite de la quantification (0,25 ng/ml) ou en dessous.
Propriétés pharmacocinétiques générales
Après administration orale répétée, les Cmax plasmatiques moyens à l'état d'équilibre ont été de 3,9 ng/ml pour l'azélastine et 1,86 ng/ml pour la déméthylazélastine (après administration de 2,2 mg d'azélastine deux fois par jour c'est à dire la dose requise pour le traitement des rhinites allergiques.)
Après administration orale, l'azélastine est fortement liée aux protéines plasmatiques (80 - 90%). Elle est excrétée par voie fécale.
Sa demi-vie d'élimination est d'environ 20 heures, celle de son métabolite actif (N -déméthylazélastine) est d'environ 45 heures. Ces demi-vies sont prolongées en cas d'insuffisance rénale et chez le sujet âgé.
Possibilité de:
Sensation de brûlure légère et transitoire à l'instillation.
Sensation de goût amer, modification du goût.
En raison de la présence de chlorure de benzalkonium, risque d'eczéma de contact, d'irritation.
Interactions avec d'autres médicaments
En cas de traitement concomitant par un autre collyre, les collyres doivent être instillés à 15 minutes d'intervalle.
Par analogie avec la voie orale et bien que les quantités d'azélastine passant dans la circulation générale après instillation oculaire soient limitées, il convient de tenir compte des données suivantes:
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de l'azélastine.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite des véhicules et l'utilisation des machines.
Associations à prendre en compte
+ Autres médicaments dépresseurs du SNC
La majoration de la dépression centrale peut avoir des conséquences importantes notamment en cas de conduite automobile.
Le collyre ne doit pas être employé en injection péri ou intra-oculaire.
En l'absence de données, ce médicament n'est pas recommandé chez l'enfant de moins de 4 ans.
En cas de persistance ou d'aggravation des symptômes, il sera recommandé au patient de consulter un médecin.
En raison de la présence de chlorure de benzalkonium, ce médicament peut provoquer une irritation des yeux.
Eviter le contact avec les lentilles de contact souples. Retirer les lentilles de contact avant application et attendre au moins 15 min avant de les remettre.
Le chlorure de benzalkonium peut teinter/jaunir les lentilles de contact souples.
Le collyre à base d'azélastine ne doit pas être utilisé pour le traitement des infections oculaires.
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