Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
La bacampicilline est stable en présence de suc gastrique.
L’absorption est rapide, de l’ordre de 95% (de 87 à 98% selon les auteurs) et se fait essentiellement avant le jéjunum. Elle n’est pas modifiée par la présence d’aliments et ne varie pas en cours de traitement.
400 mg de bacampicilline donnent des taux sanguins à peu près équivalents à ceux que donne 1 g d’ampicilline par voie orale.
Distribution
L’ampicilline est libérée dans le sang.
Les pics sériques obtenus, en 45 à 60 minutes, après administration de 400 mg, 600 mg et 800 mg (400 mg x 2) de bacampicilline chlorhydrate sont en moyenne respectivement de 7.8mcg/ml, 9.0 mcg/ml et 12.5 mcg/ml.
La demi-vie est de 1 heure.
La taux de liaison aux protéines est de l’ordre de 20%.
Il existe une bonne corrélation entre taux sériques et pénétration tissulaire chez l’animal comme chez l’homme. La diffusion dans les tissus est rapide, importante et prolongée à dose thérapeutique, en particulier dans les bronches, les sinus, le liquide interstitiel et les séreuses.
Métabolisme et excrétion
L’ampicilline n’est pratiquement pas métabolisée dans l’organisme.
L’élimination se fait pratiquement dans les urines sous forme active (70 à 80%).
20% environ de l’ampicilline sont éliminés dans la bile.
Effets indésirables - voie orale
Manifestations allergiques, notamment urticaire, éosinophilie, oedème de Quincke, gêne respiratoire, exceptionnellement choc anaphylactique. Eruptions cutanées maculo-papuleuses d'origine allergique ou non.
Exceptionnellement, quelques cas de syndrome de Lyell et de Stevens-Johnson, d'érythème polymorphe, et d’érythrodermie ont été rapportés.
Ces manifestations cutanées peuvent être plus fréquentes et/ou plus intenses chez des patients présentant une mononucléose infectieuse ou une leucémie lymphoïde en évolution. Très rares cas de pustulose exanthématique aiguë généralisée . Manifestations digestives : nausées, vomissements, diarrhée, candidose. D’autres manifestations ont été rapportées plus rarement : élévation modérée et transitoire des transaminases néphrite interstitielle aiguë anémie, leucopénie, thrombopénie réversibles.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Méthotrexate
Augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate par inhibition de la sécrétion tubulaire rénale par les pénicillines.
Associations à prendre en compte
+ Allopurinol (et par extrapolation, autres inhibiteurs de l’uricosynthèse)
Risque accru de réactions cutanées.
Problèmes particuliers du déséquilibre de l’INR
De nombreux cas d’augmentation de l’activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l’âge et l’état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l’INR. Cependant, certaines classes d’antibiotiques sont davantage impliquées: il s’agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
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