Absorption
Administrée par voie orale, la bétahistine est rapidement et presque complètement absorbée dans tout le tractus gastro-intestinal. Après absorption, la substance est rapidement et presque complètement métabolisée en acide 2-pyridyl acétique (2-PAA). Les taux plasmatiques de bétahistine sont très faibles. Les données de pharmacocinétiques sont donc basées sur les taux urinaires et plasmatiques de 2-PAA. Lorsque la bétahistine est prise pendant un repas, la Cmax est plus faible que lorsqu'elle est prise à jeun. Cependant, les quantités absorbées de bétahistine sont similaires dans les deux conditions, ce qui indique que la prise d'aliments ne fait que ralentir l'absorption de la bétahistine.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est de moins de 5%.
Biotransformation
Après absorption, la bétahistine est rapidement et presque complètement métabolisée en 2-PAA (qui n'a pas d'activité pharmacologique). Après administration orale de bétahistine, la concentration plasmatique (et urinaire) en 2-PAA atteint son maximum 1 heure après l'administration et diminue avec une demi-vie d'environ 3,5 heures.
Élimination
Le 2-PAA est rapidement excrété dans les urines. Pour une dose orale comprise entre 8 et 48 mg, environ 85% de la dose initiale est retrouvée dans les urines. L'élimination rénale et fécale de la bétahistine est peu importante.
Linéarité/non-linéarité
Pour une dose orale comprise entre 8 et 48 mg, les taux retrouvés sont constants, ce qui suggère que la pharmacocinétique de la bétahistine est linéaire et que la voie métabolique impliquée n'est pas saturée.
Les effets indésirables suivants ont été observés chez des patients traités par bétahistine au cours d'essais cliniques contrôlés contre placebo avec les fréquences indiquées ci-après [très fréquent (≥ 1/10) ; fréquent (≥ 1/100 à < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1000 à < 1/100) ; rare (≥ 1/10000 à < 1/1000) ; très rare (< 1/10000)].
Affections gastro-intestinales
Fréquent : nausées et dyspepsies.
Affections du système nerveux
Fréquent : céphalées.
Outre ces évènements observés pendant les essais cliniques, les effets indésirables suivants ont été rapportés spontanément pendant la phase de commercialisation du médicament et dans la littérature scientifique. Leur fréquence ne peut pas être estimée compte tenu des données disponibles (fréquence inconnue).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Thrombocytopénie.
Affections du système immunitaire
Réactions d'hypersensibilité (des cas d'anaphylaxie ont été rapportés).
Affections gastro-intestinales
Des troubles gastriques bénins ont été rapportés (comme gastralgies, vomissements, sécheresse buccale, diarrhée, douleurs abdominales, distension et ballonnement abdominaux). Ces effets sont généralement résorbés en prenant le comprimé au cours d'un repas ou en diminuant la dose.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Des réactions d'hypersensibilité cutanée et sous-cutanée ont été observées, en particulier dème de Quincke, urticaire, rash et prurit.
Chez les asthmatiques, l'administration de bétahistine nécessite une surveillance particulière (risque de bronchoconstriction).
Chez les patients ayant un antécédent d'ulcère gastroduodénal, l'administration de bétahistine nécessite une surveillance particulière pendant toute la durée du traitement.
La prise du médicament au milieu des repas permet d'éviter des gastralgies.
La bétahistine ne constitue pas le traitement adapté des pathologies suivantes :
vertige paroxystique bénin,
vertige en relation avec une affection du système nerveux central.
Français
Русский
