Distribution
Après administration par voie intramusculaire, la pénicillinémie est maximum dans l'heure qui suit l'injection (0,45 UI/ml).
Après une injection unique de ce médicament, par voie intramusculaire, les taux sanguins de pénicilline se maintiennent au-dessus du seuil thérapeutique (0,03 UI/ml) pendant 4 à 5 jours.
Les doses répétées ne déterminent pas d'effets cumulatifs mais elles permettent de maintenir une pénicillinémie moyenne plus élevée et se maintenant plus longtemps.
La benzylpénicilline passe le placenta.
Biotransformation
Elle est faible de l'ordre de 15 à 20 %.
Excrétion
La bénéthamine pénicilline est éliminée en partie par les urines.
Manifestations allergiques: fièvre, urticaire, éosinophilie, dème de Quincke, exceptionnellement choc anaphylactique.
Manifestations toxiques directes: foie, système nerveux central.
Réactions hématologiques réversibles: anémie, thrombopénie, leucopénie.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, les résultats des études épidémiologiques semblent exclure un effet malformatif ou ftotoxique particulier de la pénicilline G.
En conséquence, la pénicilline G, dans les conditions normales d'utilisation, peut être prescrite pendant la grossesse.
Allaitement
La pénicilline G passe dans le lait maternel à faible concentration. La dose reçue par le nouveau-né est très faible. L'allaitement est donc possible en cas de traitement par ce médicament.
Mises en garde spéciales:
La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement. Des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées chez des malades traités par les pénicillines. Leur administration nécessite donc un interrogatoire préalable. Devant des antécédents d'allergie typique à ces produits, la contre-indication est formelle.
A injecter par voie intra-musculaire profonde exclusivement.
Ne pas injecter par voie intra-veineuse.
Précautions d'emploi:
S'informer et tenir compte avant tout traitement de l'absence de réactions antérieures à un traitement par les pénicillines ou les céphalosporines (risque d'allergie croisée).
En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la créatininémie ou de la clairance de la créatinine.
Ce médicament contient environ 22,5 mg de sodium par flacon de poudre: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.