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Bisoprolol - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Bisoprolol appartient au groupe appelés Bêta-bloquants. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - C07AB07.

Principe actif: BISOPROLOL
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE) - Bisoprolol ACCORD HEALTHCARE 10 mg- comprimé pelliculé - 10 mg - - 2012-05-31

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE) - Bisoprolol ACCORD HEALTHCARE 2,5 mg- comprimé pelliculé - 2,5 mg - - 2012-05-31

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE) - Bisoprolol ACCORD HEALTHCARE 5 mg- comprimé pelliculé - 5 mg - - 2012-05-31

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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé - 1,25 mg
  • comprimé - 3,75 mg
  • comprimé - 7,5 mg
  • comprimé pelliculé - 1,25 mg
  • comprimé pelliculé - 10 mg
  • comprimé pelliculé - 2,5 mg
  • comprimé pelliculé - 3,75 mg
  • comprimé pelliculé - 5 mg
  • comprimé pelliculé quadrisécable - 10 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 10 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 2,5 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 2,50 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 3,75 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 4,24 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 5 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 7,5 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 7,50 mg
  • comprimé pelliculé sécable - 8,48 mg
  • comprimé sécable - 10 mg
  • comprimé sécable - 2,5 mg
  • comprimé sécable - 5 mg
  • comprimé sécable - 7,5 mg
  • comprimé sécable - 7,50 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Bisoprolol enregistré en France

Bisoprolol ACCORD HEALTHCARE 10 mg comprimé pelliculé

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Composition et Présentations

HÉMIFUMARATE DE BISOPROLOL10 mg

Posologie et mode d'emploi Bisoprolol ACCORD HEALTHCARE 10 mg comprimé pelliculé

Posologie
Traitement de l'hypertension et de l'angor chronique stable
Adultes
La posologie doit être adaptée au cas par cas. La posologie initiale recommandée est de 5 mg par jour. La dose habituelle est de 10 mg une fois par jour et la dose maximale recommandée est de 20 mg par jour.
Patients insuffisants rénaux
Chez les patients souffrant d'une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 20 ml/min) la dose ne doit pas dépasser 10 mg une fois par jour. Cette posologie peut éventuellement être divisée en deux prises.
Patients souffrant d'une insuffisance hépatique sévère

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Présentations et l’emballage extérieur

Bisoprolol ACTAVIS 10 mg comprimé pelliculé sécable

ACTAVIS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Composition et Présentations

HÉMIFUMARATE DE BISOPROLOL10 mg

Posologie et mode d'emploi Bisoprolol ACTAVIS 10 mg comprimé pelliculé sécable

Posologie
Hypertension artérielle
La posologie est de 1 comprimé à 10 mg par jour, de préférence le matin.
Cependant, dans quelques cas sévères, une posologie de 20 mg pourra être nécessaire.
En outre, un effet additif peut être obtenu par l'association avec les diurétiques.
En cas d'insuffisance rénale:
En cas d'insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine supérieure à 20 ml/min.), il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie.

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Présentations et l’emballage extérieur

Bisoprolol ACTAVIS 2,5 mg comprimé sécable

ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)
Dosage: 2,5 mg

Composition et Présentations

FUMARATE DE BISOPROLOL2,5 mg

Posologie et mode d'emploi Bisoprolol ACTAVIS 2,5 mg comprimé sécable

Le traitement standard de l'insuffisance cardiaque chronique est composé d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion (ou un inhibiteur du récepteur de l'angiotensine en cas d'intolérance aux IEC), d'un bêtabloquant, de diurétiques et le cas échant de glucosides cardiaques. Les patients doivent être stables (sans épisode aigu) à l'instauration du traitement par le bisoprolol.
Il est recommandé que le traitement soit assuré par un médecin traitant ayant une expérience de la prise en charge des patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.
Une aggravation transitoire de l'insuffisance cardiaque, de l'hypotension ou de la bradycardie peut se produire pendant la période de titration et par la suite.
Période de titration
L'instauration du traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable par le bisoprolol nécessite une période de titration.
Le traitement par le bisoprolol doit commencer à doses progressives, selon les étapes suivantes:
1,25 mg une fois par jour pendant 1 semaine; si le médicament est bien toléré, augmenter à

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Présentations et l’emballage extérieur

Bisoprolol ALMUS 10 mg comprimé sécable

BIOGARAN (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Composition et Présentations

BISOPROLOL (HÉMIFUMARATE DE)10 mg

Posologie et mode d'emploi Bisoprolol ALMUS 10 mg comprimé sécable

Posologie
La posologie doit être adaptée individuellement. Il est recommandé de commencer par la dose la plus faible possible. Chez certains patients, 5 mg par jour peuvent suffire. La posologie usuelle est de 10 mg une fois par jour et la dose maximale recommandée de 20 mg par jour.
Patients présentant une insuffisance rénale
En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml/min), la posologie ne doit pas dépasser 10 mg une fois par jour. Cette posologie peut éventuellement être divisée par 2.
Patients présentant une insuffisance hépatique sévère
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire, cependant une surveillance médicale stricte est recommandée. En cas de troubles graves de la fonction hépatique, la posologie ne doit pas dépasser 10 mg de bisoprolol une fois par jour.
Sujets âgés

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Présentations et l’emballage extérieur

Bisoprolol ACCORD HEALTHCARE 2,5 mg comprimé pelliculé

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol ACCORD HEALTHCARE 5 mg comprimé pelliculé

ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol ACTAVIS 5 mg comprimé sécable

ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol ACTAVIS FRANCE 10 mg comprimé sécable

ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol ARROW 10 mg comprimé pelliculé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol BGR 1,25 mg comprimé pelliculé

BIOGARAN (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol BGR 10 mg comprimé pelliculé sécable

BIOGARAN (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol BGR 2,5 mg comprimé pelliculé sécable

BIOGARAN (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol BGR 3,75 mg comprimé pelliculé sécable

BIOGARAN (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol BGR 5 mg comprimé pelliculé sécable

BIOGARAN (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol BGR 7,5 mg comprimé pelliculé sécable

BIOGARAN (FRANCE)
Dosage: 7,5 mg

Bisoprolol BIOGLAN 10 mg comprimé sécable

NICHE GENERICS LIMITED (ROYAUME-UNI)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol BIOSTABILEX 5 mg comprimé pelliculé

SANDOZ (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol CRISTERS 1,25 mg comprimé

CRISTERS (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol CRISTERS 10 mg comprimé sécable

CRISTERS (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol CRISTERS 2,5 mg comprimé sécable

CRISTERS (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol CRISTERS 3,75 mg comprimé

CRISTERS (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol CRISTERS 5 mg comprimé sécable

CRISTERS (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol CRISTERS 7,5 mg comprimé sécable

CRISTERS (FRANCE)
Dosage: 7,50 mg

Bisoprolol EG 1,25 mg comprimé

EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol EG 10 mg comprimé pelliculé sécable

EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol EG 2,5 mg comprimé sécable

EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol EG 3,75 mg comprimé pelliculé

EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol EG 5 mg comprimé sécable

EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol EG 7,5 mg comprimé sécable

EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
Dosage: 7,50 mg

Bisoprolol ENIREX 10 mg comprimé pelliculé sécable

WINTHROP MEDICAMENTS (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol G GAM 10 mg comprimé pelliculé sécable

SANDOZ (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol ISOMED 1,25 mg comprimé

PLUS PHARMACIE (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol ISOMED 10 mg comprimé sécable

PLUS PHARMACIE (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol ISOMED 2,5 mg comprimé sécable

PLUS PHARMACIE (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol ISOMED 3,75 mg comprimé

PLUS PHARMACIE (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol ISOMED 5 mg comprimé sécable

PLUS PHARMACIE (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol KRKA 10 mg comprimé pelliculé sécable

KRKA (SLOVENIE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol KRKA 2,5 mg comprimé pelliculé sécable

KRKA (SLOVENIE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol KRKA 5 mg comprimé pelliculé sécable

KRKA (SLOVENIE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol MYLAN 2,5 mg comprimé pelliculé sécable

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol MYLAN 3,75 mg comprimé pelliculé sécable

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol MYLAN 5 mg comprimé pelliculé sécable

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol MYLAN 7,5 mg comprimé pelliculé sécable

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 7,5 mg

Bisoprolol MYLAN PHARMA 10 mg comprimé pelliculé sécable

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol NICHE 10 mg comprimé sécable

BIOGARAN (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol QUALIMED 1,25 mg comprimé pelliculé

Laboratoire QUALIMED (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol QUALIMED 10 mg comprimé pelliculé sécable

Laboratoire QUALIMED (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol QUALIMED 2,5 mg comprimé pelliculé sécable

Laboratoire QUALIMED (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol QUALIMED 3,75 mg comprimé pelliculé sécable

Laboratoire QUALIMED (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol QUALIMED 5 mg comprimé pelliculé sécable

Laboratoire QUALIMED (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol QUALIMED 7,5 mg comprimé pelliculé sécable

Laboratoire QUALIMED (FRANCE)
Dosage: 7,5 mg

Bisoprolol QUALIMED GENERIQUES 10 mg comprimé pelliculé sécable

Laboratoire QUALIMED (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol QUIVER 1,25 mg comprimé

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol QUIVER 10 mg comprimé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol QUIVER 2,5 mg comprimé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol QUIVER 3,75 mg comprimé

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol QUIVER 5 mg comprimé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol QUIVER 7,5 mg comprimé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 7,50 mg

Bisoprolol QUIVER LAB 1,25 mg comprimé pelliculé

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol QUIVER LAB 10 mg comprimé pelliculé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol QUIVER LAB 2,5 mg comprimé pelliculé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 2,50 mg

Bisoprolol QUIVER LAB 3,75 mg comprimé pelliculé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol QUIVER LAB 5 mg comprimé pelliculé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol QUIVER LAB 7,5 mg comprimé pelliculé sécable

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 7,50 mg

Bisoprolol RANBAXY 1,25 mg comprimé

RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol RANBAXY 10 mg comprimé sécable

RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol RANBAXY 2,5 mg comprimé sécable

RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol RANBAXY 3,75 mg comprimé

RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol RANBAXY 7,5 mg comprimé sécable

RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 7,5 mg

Bisoprolol RATIOPHARM 1,25 mg comprimé

Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol RATIOPHARM 10 mg comprimé sécable

Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol RATIOPHARM 2,5 mg comprimé sécable

Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol RATIOPHARM 3,75 mg comprimé

Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol RATIOPHARM 5 mg comprimé sécable

Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol RPG 10 mg comprimé pelliculé

RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol RPG 5 mg comprimé pelliculé

RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol SANDOZ 10 mg comprimé pelliculé quadrisécable

SANDOZ (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol SANDOZ 2,5 mg comprimé pelliculé sécable

SANDOZ (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol SANDOZ 3,75 mg comprimé pelliculé sécable

SANDOZ (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol SANDOZ 5 mg comprimé pelliculé sécable

SANDOZ (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol SANDOZ 7,5 mg comprimé pelliculé sécable

SANDOZ (FRANCE)
Dosage: 7,5 mg

Bisoprolol TEVA 5 mg comprimé pelliculé

TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol TEVA SANTE 1,25 mg comprimé

TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol TEVA SANTE 10 mg comprimé sécable

TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol TEVA SANTE 2,5 mg comprimé sécable

TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol TEVA SANTE 3,75 mg comprimé

TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 3,75 mg

Bisoprolol TEVA SANTE 5 mg comprimé sécable

TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol TEVA SANTE 7,5 mg comprimé

TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 7,5 mg

Bisoprolol ZENTIVA 10 mg comprimé pelliculé sécable

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol ZENTIVA LAB 10 mg comprimé sécable

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol ZENTIVA LAB 2,5 mg comprimé sécable

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol ZENTIVA LAB 5 mg comprimé sécable

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Bisoprolol ZYDUS 10 mg comprimé pelliculé

ZYDUS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 10 mg

Bisoprolol ZYDUS FRANCE 1,25 mg comprimé

ZYDUS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg

Bisoprolol ZYDUS FRANCE 2,5 mg comprimé sécable

ZYDUS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg

Bisoprolol ZYDUS FRANCE 5 mg comprimé sécable

ZYDUS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 5 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Bisoprolol

Indications

Traitement de l'hypertension artérielle.
Traitement de l'angor chronique stable.

Pharmacodynamique

Le bisoprolol est un bêta-bloquant ayant une forte affinité pour les récepteurs β-1, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane. Il ne présente qu'une affinité faible pour les récepteurs bêta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux et pour les récepteurs bêta-2 intervenant dans la régulation métabolique. En conséquence, le bisoprolol ne modifie généralement pas la résistance des voies aériennes et n'a pas d'effets métaboliques liés à l'action sur les récepteurs bêta-2. La sélectivité bêta-1 du bisoprolol s'étend au-delà des doses thérapeutiques.

Mécanisme d'action

Le bisoprolol est un bêta-bloquant hautement sélectif des récepteurs bêta1-adrénergiques, sans activité intrinsèque stimulante ni effet stabilisant de membrane significatif. Il ne présente qu'une affinité faible pour les récepteurs bêta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux et pour les récepteurs bêta-2 intervenant dans la régulation métabolique. En conséquence, le bisoprolol ne modifie généralement pas la résistance des voies aériennes et n'a pas d'effets métaboliques liés à l'action sur les récepteurs bêta-2. La sélectivité bêta-1 du bisoprolol s'étend au-delà des doses thérapeutiques.
2 647 patients au total ont été inclus dans l'étude CIBIS II. 83 % (n=2202) étaient en classe III de la NYHA et 17 % (n=445) en classe IV de la NYHA. Ils présentaient une insuffisance cardiaque systolique symptomatique stable (fraction d'éjection≤35 %, sur la base de l'échocardiographie). La mortalité totale a diminué de 17,3 % à 11,8 % (diminution relative de 34 %). Une baisse de la fréquence des morts subites (3,6 % par rapport à 6,3 %, diminution relative de 44 %) et une réduction des épisodes d'insuffisance cardiaque nécessitant une hospitalisation (12 % par rapport à 17,6 %, diminution relative de 36 %) ont été observées. Enfin, une amélioration significative de l'état fonctionnel selon la classification NYHA a été observée. Pendant la mise en route et la titration des doses de bisoprolol, des hospitalisations pour bradycardie (0,53 %), hypotension (0,23 %) ou décompensation aiguë (4,97 %) ont été observées, mais elles n'étaient pas plus fréquentes que dans le groupe placebo (0 %, 0,3 % et 6,74 % respectivement). Le nombre d'accidents vasculaires cérébraux fatals ou invalidants pendant la durée totale de l'étude a été de 20 dans le groupe bisoprolol et de 15 dans le groupe placebo.
L'étude CIBIS III a porté sur 1010 patients âgés de ≥ 65 ans, atteints d'insuffisance cardiaque chronique légère à modérée (ICC de classe II ou III de la NYHA) et présentant une fraction d'éjection ventriculaire gauche ≤ 35%, n'ayant reçu antérieurement aucun inhibiteur de l'enzyme de conversion, de bêtabloquants ou d'antagonistes de l'angiotensine. Les patients ont été traités par l'association de bisoprolol et d'énalapril pendant 6 à 24 mois après un traitement initial de 6 mois par soit du bisoprolol, soit de l'énalapril.
On a observé une fréquence d'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique plus élevée lorsque le bisoprolol était utilisé lors du traitement initial de 6 mois. La non-infériorité entre le traitement initial par le bisoprolol et le traitement initial par l'énalapril n'a pas été prouvée dans l'analyse per-protocole, bien que les deux stratégies d'initiation du traitement de l'insuffisance cardiaque ont montré un taux similaire dans la fréquence du critère primaire composite des décès et hospitalisations à la fin de l'étude (32,4% dans le groupe d'abord traité par le bisoprolol versus 33,1% dans le groupe d'abord traité par l'énalapril, pour la population en per-protocole). L'étude montre que le bisoprolol peut aussi être utilisé chez les personnes âgées ayant une insuffisance cardiaque chronique dans ses formes faibles à modérées.
Le bisoprolol est déjà utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angor. Comme c'est le cas avec les autres bêta1-bloquants, le mode d'action dans l'hypertension artérielle n'est pas clair, mais il est connu que le bisoprolol déprime sensiblement les niveaux de la rénine plasmatique.
Lors d'une administration aiguë chez les patients ayant une cardiopathie ischémique sans insuffisance cardiaque chronique, le bisoprolol diminue la fréquence cardiaque et le volume d'éjection systolique, et donc le débit cardiaque et la consommation d'oxygène. En administration chronique, les résistances périphériques, initialement élevées, diminuent. De ce fait le bisoprolol est efficace pour éliminer ou réduire les symptômes.

Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Bisoprolol

Le fumarate de bisoprolol est un bêta-bloquant ayant une forte affinité pour les récepteurs β-1, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane. Il ne présente qu'une affinité faible pour les récepteurs bêta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux et pour les récepteurs bêta-2 intervenant dans la régulation métabolique. En conséquence, le fumarate de bisoprolol ne modifie généralement pas la résistance des voies aériennes et n'a pas d'effets métaboliques liés à l'action sur les récepteurs bêta-2. La sélectivité bêta-1 du bisoprolol s'étend au-delà des doses thérapeutiques.
2 647 patients au total ont été inclus dans l'étude CIBIS II. 83 % (n=2202) étaient en classe III de la NYHA et 17 % (n=445) en classe IV de la NYHA. Ils présentaient une insuffisance cardiaque systolique symptomatique stable (fraction d'éjection < 35 %, sur la base de l'échocardiographie). La mortalité totale a diminué de 17,3 % à 11,8 % (diminution relative de 34 %). Une baisse de la fréquence des morts subites (3,6 % versus 6,3 %, diminution relative de 44 %) et une réduction des épisodes d'insuffisance cardiaque nécessitant une hospitalisation (12 % versus 17,6 %, diminution relative de 36 %) ont été observées. Enfin, une amélioration significative de l'état fonctionnel selon la classification NYHA a été observée. Pendant la mise en route et la titration des doses de bisoprolol, des hospitalisations pour bradycardie (0,53 %), hypotension (0,23 %) ou décompensation aiguë (4,97 %) ont été observées, mais elles n'étaient pas plus fréquentes que dans le groupe placebo (0 %, 0,3 % et 6,74 % respectivement). Le nombre d'accidents vasculaires cérébraux fatals ou invalidants pendant la durée totale de l'étude a été de 20 dans le groupe bisoprolol et de 15 dans le groupe placebo.
L'étude CIBIS III a porté sur 1010 patients âgés de ≥ 65 ans, atteints d'insuffisance cardiaque chronique légère à modérée (ICC de classe II ou III de la NYHA) et présentant une fraction d'éjection ventriculaire gauche = 35 %, n'ayant reçu antérieurement aucun inhibiteur de l'enzyme de conversion, de bêtabloquants ou d'antagonistes de l'angiotensine. Les patients ont été traités par l'association de bisoprolol et d'énalapril pendant 6 à 24 mois après un traitement initial de 6 mois par soit du bisoprolol, soit de l'énalapril.
Il y avait tendance à avoir une fréquence d'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique plus élevée lorsque le bisoprolol était utilisé lors du traitement initial de 6 mois. La non-infériorité entre le traitement initial par le bisoprolol et le traitement initial par l'énalapril n'a pas été prouvée dans l'analyse per-protocole, bien que les deux stratégies d'initiation du traitement de l'insuffisance cardiaque ont montré un taux similaire dans la fréquence du critère principal composite des décès et hospitalisations à la fin de l'étude (32,4 % dans le groupe d'abord traité par le bisoprolol versus 33,1 % dans le groupe d'abord traité par l'énalapril, pour la population per-protocole). L'étude montre que le bisoprolol peut aussi être utilisé chez les personnes âgées souffrant d'insuffisance cardiaque chronique dans sa forme faible à modérée.
Le fumarate de bisoprolol est également utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angor.
Lors d'une administration aiguë chez les patients ayant une cardiopathie ischémique sans insuffisance cardiaque chronique, le bisoprolol diminue la fréquence cardiaque et le débit systolique, et donc le débit cardiaque et la consommation d'oxygène. En administration chronique, les résistances périphériques, initialement élevées, diminuent.
Le bisoprolol est un inhibiteur sélectif des récepteurs bêta‑1‑adrénergiques, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane significatif.
Il n'a qu'une affinité faible pour les récepteurs bêta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux ainsi que pour les récepteurs bêta‑2 impliqués dans la régulation métabolique. Par conséquent, le bisoprolol n'est généralement pas susceptible de modifier la résistance des voies aériennes et les effets métaboliques induits par les récepteurs bêta‑2. Sa sélectivité pour les récepteurs bêta‑1 s'étend au-delà de l'intervalle des doses thérapeutiques.
L'effet maximal du bisoprolol est observé 3 à 4 heures après une administration orale. La demi‑vie d'élimination plasmatique de 10 à 12 heures permet un effet thérapeutique pendant 24 heures après une seule prise quotidienne.
L'effet antihypertenseur maximal du bisoprolol est généralement atteint après deux semaines.
Lors d'une administration aiguë chez des patients présentant une cardiopathie ischémique sans insuffisance cardiaque chronique, le bisoprolol diminue la fréquence cardiaque et le volume d'éjection systolique, et donc le débit cardiaque et la consommation d'oxygène. En traitement chronique, les résistances périphériques initialement élevées diminuent. La diminution de l'activité rénine plasmatique est proposée notamment comme mécanisme d'action sous-tendant l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants.
Le bisoprolol diminue la réponse sympatho‑adrénergique à l'exercice par inhibition des récepteurs bêta cardiaques. Cela entraîne une diminution de la fréquence cardiaque et de la contractilité et donc une réduction de la consommation d'oxygène myocardique, ce qui est l'effet souhaité dans l'angor accompagné d'une cardiopathie ischémique sous-jacente.
Le fumarate de bisoprolol est un bêtabloquant hautement sélectif des récepteurs bêta-1-adrénergiques, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane.
Effets pharmacodynamiques
Il ne présente qu'une affinité faible pour les récepteurs β-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux et pour les récepteurs β-2 intervenant dans la régulation métabolique. En conséquence, le fumarate de bisoprolol ne modifie généralement pas la résistance des voies aériennes et n'a pas d'effets métaboliques liés à l'action sur les récepteurs β-2. La sélectivité β-1 du bisoprolol s'étend au-delà des doses thérapeutiques.
Comme pour les autres bêta-1-bloquants, son mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas parfaitement connu. Cependant, nous savons que le bisoprolol diminue fortement l'activité rénine plasmatique.
Efficacité clinique
Lors d'une administration aiguë chez les patients ayant une cardiopathie ischémique sans insuffisance cardiaque chronique, le fumarate de bisoprolol diminue la fréquence cardiaque et le volume d'éjection systolique, et donc le débit cardiaque et la consommation d'oxygène. En administration chronique, les résistances périphériques, initialement élevées, diminuent. Par conséquent, le bisoprolol est efficace pour diminuer ou supprimer les symptômes.
Comme pour les autres bêta-1-bloquants, son mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas parfaitement connu. Cependant, nous savons que le bisoprolol diminue fortement l'activité rénine plasmatique.
Lors d'une administration aiguë chez les patients ayant une cardiopathie ischémique sans insuffisance cardiaque chronique, l'hémifumarate de bisoprolol diminue la fréquence cardiaque et le volume d'éjection systolique, et donc le débit cardiaque et la consommation d'oxygène. En administration chronique, les résistances périphériques, initialement élevées, diminuent. Par conséquent, le bisoprolol est efficace pour diminuer ou supprimer les symptômes.
Le bisoprolol est un puissant bêta-bloquant ayant une forte affinité pour les récepteurs bêta-1 et dénué d'activité sympathomimétique intrinsèque. Comme pour les autres bêta-bloquants, son mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas tout à fait élucidé. Cependant nous savons que le bisoprolol diminue fortement l'activité de la rénine plasmatique.
Chez les patients angineux, le blocage des récepteurs bêta réduit l'activité cardiaque et, en conséquence, les besoins en oxygène.
Le bisoprolol possède des propriétés anesthésiques locales semblables à celles du propranolol.
Le bisoprolol est un bêtabloquant puissant, ayant une forte affinité pour les récepteurs bêta1 et dénué d'activité sympathomimétique intrinsèque. Comme pour les autres bêtabloquants, son mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas parfaitement connu. Cependant, nous savons que le bisoprolol diminue fortement l'activité rénine plasmatique.
Chez les patients angineux, le blocage des récepteurs bêta diminue le travail cardiaque, et donc les besoins en oxygène.
Les propriétés anesthésiques locales du bisoprolol sont comparables à celles du propranolol.
Le bisoprolol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques:
une activité bêta-bloquante β-1 cardiosélective,
l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).

Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité du fumarate de bisoprolol est de 90 % environ après administration orale. La demi-vie d'élimination plasmatique de 10 - 12 heures permet d'obtenir un effet durant 24 heures, après une seule prise quotidienne.
Distribution
La fixation du fumarate de bisoprolol aux protéines plasmatiques est de 30 % environ. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg.
Biotransformation
Le bisoprolol est excrété de l'organisme par deux voies: 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés sous forme non métabolisée par voie rénale. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. La clairance totale est de 15 l/h environ.
Élimination
Le bisoprolol est excrété de l'organisme par deux voies: 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés sous forme non métabolisée par voie rénale. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. La clairance totale est de 15 l/h environ.
Groupes particuliers de patients
Patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA):
Les concentrations plasmatiques de fumarate de bisoprolol sont élevées et la demi-vie est prolongée comparé aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
Insuffisance rénale/hépatique:
Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable et des troubles de la fonction rénale ou hépatique n'a pas été étudiée.
Sujets âgés:
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.

Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Bisoprolol en fonction de la voie d'administration

Absorption
La biodisponibilité du bisoprolol est de 90 % environ après administration orale.
Distribution
Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La fixation du bisoprolol aux protéines plasmatiques est de 30 % environ.
Biotransformation et élimination
Le bisoprolol est éliminé par deux voies : 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. La clairance totale est de 15 l/h environ. La demi-vie d'élimination plasmatique de 10 – 12 heures permet d'obtenir un effet durant 24 heures, après une seule prise quotidienne.
Linéarité
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Populations spéciales
Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable et des troubles de la fonction rénale ou hépatique n'a pas été étudiée. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés, et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 + 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 + 5 heures.
Absorption et distribution
La biodisponibilité du bisoprolol est de 90% environ après administration orale. La fixation du bisoprolol aux protéines plasmatiques est de 30% environ. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg.
Biotransformation et élimination
La clairance totale est de 15 l/h environ. La demi-vie d'élimination plasmatique de 10 - 12 heures permet d'obtenir un effet durant 24 heures, après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies : 50% sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50% restants sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable et des troubles de la fonction rénale ou hépatique n'a pas été étudiée.
Linéarité et non linéarité
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés, et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
Absorption
Le bisoprolol est presque totalement résorbé à partir du tractus gastro-intestinal.
Distribution
Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est d'environ de 15 l/h.
Biotransformation
De ce fait et en raison d'un très faible effet de premier passage hépatique, le bisoprolol a une biodisponibilité élevée (environ 90 %). Le taux de liaison du bisoprolol aux protéines plasmatiques est d'environ 30 %.
Élimination
La demi-vie d'élimination plasmatique (10-12 heures) permet d'obtenir un effet durant 24 heures après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies : 50 % sont métabolisés par le foie en métabolites inactifs qui sont ensuite excrétés par voie rénale. Les 50 % restants sont excrétés par voie rénale sous forme inchangée.
Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les malades insuffisants hépatiques ou rénaux.
Linéarité/non-linéarité
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Chez les patients ayant une insuffisance cardiaque chronique (stade III NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport au volontaire sain. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
Absorption
Le bisoprolol est presque totalement résorbé par le tractus gastro-intestinal. De ce fait, en raison d'un très faible effet de premier passage hépatique, sa biodisponibilité est élevée (environ 90 %). Le taux de liaison du bisoprolol aux protéines plasmatiques est d'environ 30 %. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est d'environ 15 l/h.
Biotransformation et élimination
La demi-vie d'élimination plasmatique (10-12 heures) permet d'obtenir un effet durant 24 heures après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies : 50 % de la dose sont transformés dans le foie en métabolites inactifs puis excrétés par voie rénale. Les 50 % restants sont excrétés par voie rénale sous forme non métabolisée. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux.
Linéarité
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Populations particulières
Chez les patients ayant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
Après administration orale, le bisoprolol est absorbé et présente une biodisponibilité d'environ 90 %. La fixation du bisoprolol aux protéines plasmatiques est de 30 % environ. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est de 15 l/h environ. La demi-vie d'élimination plasmatique de 10 - 12 heures permet d'obtenir un effet durant 24 heures, après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies: 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable et des troubles de la fonction rénale ou hépatique n'a pas été étudiée.
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés, et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
La biodisponibilité du bisoprolol est de 90 % environ après administration orale. La fixation du bisoprolol aux protéines plasmatiques est de 30 % environ. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est de 15 l/h environ. La demi-vie d'élimination plasmatique de 10 - 12 heures permet d'obtenir un effet durant 24 heures, après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies: 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable et des troubles de la fonction rénale ou hépatique n'a pas été étudiée.
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés, et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
Le bisoprolol est presque complètement absorbé au niveau des voies gastro-intestinales. De ce fait et en raison d'un très faible effet de premier passage hépatique, le bisoprolol a une biodisponibilité élevée (environ 90 %). La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 30 %. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est de 15 l/h environ.
La demi-vie d'élimination plasmatique (10 - 12 h) permet un effet thérapeutique pendant 24 heures après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies : 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, qui sont excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. Du fait de cette élimination par voie rénale et par la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez des patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou rénale.
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
Le bisoprolol est presque totalement résorbé par le tractus gastro-intestinal. De ce fait, et en raison d'un très faible effet de premier passage hépatique, sa biodisponibilité est élevée (environ 90 %). Le taux de liaison du bisoprolol aux protéines plasmatiques est d'environ 30 %. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est d'environ 15 l/h.
La demi-vie d'élimination plasmatique (10-12 heures) permet d'obtenir un effet durant 24 heures après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies: 50 % de la dose sont transformés dans le foie en métabolites inactifs puis excrétés par voie rénale. Les 50 % restants sont excrétés par voie rénale sous forme inchangée. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et le voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux.
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Chez les patients ayant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains.
La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
Le bisoprolol est absorbé presque complètement au niveau du tractus gastro-intestinal. Ainsi, avec un très faible effet de passage hépatique par le foie, cela conduit à une haute biodisponibilité d'environ 90%. La fixation du bisoprolol aux protéines plasmatiques est de 30 % environ. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est de 15 l/h environ.
La demi-vie d'élimination plasmatique (10-12 h), permet d'obtenir un effet pendant 24 heures, après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies : 50% sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50% restants sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. Du fait de cette élimination par voie rénale et par la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez des patients insuffisants hépatiques ou rénaux.
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ±21 ng/ml à la dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17±5 heures.
Le bisoprolol est pratiquement complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Associé à un très faible premier passage hépatique, ceci entraîne une très forte biodisponibilité d'environ 90 %. La fixation du bisoprolol aux protéines plasmatiques est de 30 % environ. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est de 15 l/h environ.
La demi-vie d'élimination plasmatique de 10 - 12 heures permet d'obtenir un effet durant 24 heures, après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies: 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, puis excrétés par les reins. Les 50 % restants sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux.
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés, et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
Absorption
Le bisoprolol est presque complètement (à plus de 90 %) absorbé au niveau des voies gastro-intestinales et du fait de son faible métabolisme de premier passage d'environ 10 %, sa biodisponibilité absolue est de l'ordre de 90 % après administration orale.
Distribution
Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 30 %.
Biotransformation et élimination
Le bisoprolol est éliminé par deux voies également efficaces : 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, qui sont excrétés par les reins. Les 50 % restant sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. Par conséquent, il n'est généralement pas nécessaire d'adapter la posologie de BISOPROLOL ZENTIVA chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou rénale de sévérité légère à modérée.
La clairance totale est d'environ 15l/h. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 10 à 12 heures.
Linéarité
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Absorption
Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale varie de 1 à 4 heures. La biodisponibilité est élevée: 88%, avec un très faible effet de premier passage hépatique, et n'est pas modifiée par la prise alimentaire. La cinétique est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 40 mg.
Distribution
Le bisoprolol est lié à 30% aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est élevé: environ 3l/kg.
Métabolisme
Le bisoprolol est métabolisé pour 40% dans le foie. Les métabolites formés sont inactifs.
Elimination
La demi-vie d'élimination plasmatique est de 11 heures.
Les clairances rénales et hépatique sont à peu près équivalentes et la moitié de la dose administrée est retrouvée inchangée dans les urines.
Populations à risque
Insuffisant rénal sévère: la demi-vie d'élimination n'est que modérément allongée (cf.4.2Posologie et mode d'administration).

Effets indésirables

Les effets indésirables rapportés sont généralement imputables aux propriétés pharmacologiques des bêtabloquants.
Les effets indésirables suivants ont été observés au cours du traitement par bisoprolol avec les fréquences suivantes:
Très fréquents (≥ 10%),
Fréquents (≥ 1% et < 10%),
Peu fréquents (≥ 0,1% et < 1%),
Rares (≥ 0,01% et < 0,1%),
Très rares (< 0,01%), y compris rapports isolés
Affections du système nerveux
Fréquents: asthénie, épuisement, sensations vertigineuses, céphalées (notamment au début du traitement; sont généralement d'intensité légère et disparaissent souvent en l'espace de 1 à 2 semaines).
Affections vasculaires
Fréquents: sensation de froid ou d'engourdissement des extrémités, syndrome de Raynaud, aggravation d'une claudication intermittente préexistante.
Peu fréquent: hypotension orthostatique.
Affections gastro-intestinales
Fréquents: nausées, vomissements, diarrhée, douleur abdominale et constipation.
Affections psychiatriques
Peu fréquents: troubles du sommeil, dépression.
Rares: cauchemars, hallucinations.
Affections cardiaques
Peu fréquents: bradycardie, troubles de la conduction auriculo-ventriculaire (ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d'un bloc auriculo-ventriculaire préexistant), aggravation d'une insuffisance cardiaque.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Peu fréquents: bronchospasme chez les asthmatiques ou patients ayant des antécédents de maladie obstructive des voies aériennes.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Peu fréquents: faiblesse musculaire et crampes, arthropathie
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Rares: troubles de l'audition
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rares: réactions d'hypersensibilité (prurit, flush, rash).
Très rares: les bêta-bloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire une éruption psoriasiforme, alopécie.
Affections oculaires
Rares: diminution de la sécrétion de larmes (à prendre en compte si le patient porte des lentilles).
Très rares: conjonctivite.
Affections hépatobiliaires
Rares: augmentation du taux des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT), hépatite.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Rares: augmentation du taux de triglycérides, hypoglycémie.
Affections des organes de reproduction et du sein
Rares: impuissance.
Affections du système immunitaire
Rares: rhinite allergique, apparition d'anticorps antinucléaires s'accompagnant, exceptionnellement, de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

Contre-indications

Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives, dans leurs formes sévères, insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement, choc cardiogénique, blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés, angor de Prinzmetal (dans les formes pures et en monothérapie), maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire), bradycardie (< 45-50 battements par minute), phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques, dans leurs formes sévères, phéochromocytome non traité, hypotension, hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients, antécédent de réaction anaphylactique, association à la floctafénine et au sultopride (cf. 4.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interaction).
Ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLE en cas d'association avec les antagonistes du calcium, l'amiodarone (cf. 4.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interaction).

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu.
En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire une hypoglycémie mais le plus souvent cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut, néanmoins, survenir par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs , en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP).
En conséquence, les bêta-bloquants, dans les conditions normales d'utilisation, peuvent être prescrits pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée.
Allaitement
Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait .
Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué. En conséquence, et par mesure de précaution, il convient d'éviter l'allaitement au cours du traitement.

Surdosage

Symptômes
Les signes les plus fréquences, prévisibles en cas de surdosage par un bêtabloquant sont : bradycardie, hypotension, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë, et hypoglycémie.
Il y a peu d'expérience du surdosage avec le bisoprolol, seuls quelques cas ont été rapportés. Bradycardie et/ou une hypotension ont été notés. Tous les patients se sont rétablis. Il existe une grande variabilité interindividuelle de la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sont probablement très sensibles.
Prise en charge
En général, si un surdosage survient, l'arrêt du traitement par le bisoprolol et un traitement symptomatique sont recommandés.
Sur la base des actions pharmacologiques attendues et des recommandations pour les autres bêtabloquants, les mesures générales suivantes peuvent être prises en considération lorsque cliniquement justifiées.
Bradycardie : administration d'atropine, par voie intraveineuse. Si la réponse est inadaptée, on peut donner, avec précaution, de l'isoprénaline ou un autre médicament ayant des propriétés chronotropes positives. Dans certaines circonstances, la pose d'un pacemaker peut s'avérer nécessaire.
Hypotension : des solutés de remplissage et des vasopresseurs doivent être administrés. Le glucagon par voie intraveineuse peut être utile.
Bloc auriculoventriculaire du 2ème ou 3ème degré : les patients doivent être surveillés attentivement et traités par perfusion d'isoprénaline ou pose temporaire d'un pacemaker, s'il y a lieu.
Aggravation aiguë de l'insuffisance cardiaque : administration, par intraveineuse, de diurétiques, d'agents inotropes, de vasodilatateurs.
Bronchospasme : administration d'un traitement broncho-dilatateur, tel que des médicaments bêta-2 sympathomimétiques et/ou aminophylline.
Hypoglycémie : administration intraveineuse de glucose.
Des données limitées suggèrent que le bisoprolol n'est pas dialysable.
En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquants :
glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,
hospitalisation en soins intensifs,
isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée (voir « Grossesse »).

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
Lidocaïne
L'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut-être potentialisé et l'effet inotropique négatif augmenté avec risque de décompensation cardiaque
Antagonistes calciques de type vérapamil, ou, dans une moindre mesure, de type diltiazem
Effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L'administration intra-veineuse de verapamil chez les patients sous bêta-bloquants peut induire une hypotension sévère et un bloc auriculo-ventriculaire.
Anti-arythmiques de classe I (par exemple quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flecaïnide, propafenone)
L'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut-être potentialisé et l'effet inotropique négatif augmenté.
Anti-hypertenseurs d'action centrale comme la clonidine et d'autres médicaments (par exemple methyldopa, moxonidine, rilmenidine)
Aggravation de l'insuffisance cardiaque par diminution du tonus central sympathique (diminution de la fréquence et du débit cardiaque, vasodilatation). L'arrêt brutal du traitement, en particulier s'il a lieu avant l'arrêt du bêta-bloquant, peut augmenter le risque «d'hypertension rebond».
Fingolimod
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique. Surveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Antagonistes calciques de type dihydropyridine, comme la felodipine et l'amlodipine
Une majoration du risque d'hypotension et du risque de détérioration de la fonction ventriculaire chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ne peut être exclue.
Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines plus ou moins marqué et susceptibles de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquants). La présence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone)
L'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire peut être majoré.
Amiodarone: Troubles de l'automatisme et de la conduction cardiaque avec risque de bradycardie excessive. Surveillance clinique et ECG régulière.
Bêta-bloquants d'usage local (par exemple, collyre pour le traitement des glaucomes)
Les effets généraux du bisoprolol peuvent être potentialisés.
Médicaments parasympathomimétiques
Le temps de conduction auriculo-ventriculaire et le risque de bradycardie peuvent être augmentés.
Anticholinestérasiques: Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants). Surveillance clinique régulière, notamment en début d'association.
Insuline et hypoglycémiants oraux (par exemple glinides, gliptines et sulfamides hypoglycémiants)
Augmentation de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs est susceptible de masquer les signes d'hypoglycémie. Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
Anesthésiques
Anesthésiques volatils halogénés : Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-stimulants. En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
Digitaliques
Troubles de l'automatisme (bradycardie, arrêt sinusal) et troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire.
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens et rétention hydrosodée avec la phénylbutazone).
Médicaments β-sympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine)
L'association avec le bisoprolol peut diminuer l'effet des deux médicaments.
Médicaments sympathomimétiques qui activent les récepteurs α et β-adrénergiques (par exemple noradrénaline, adrénaline)
L'association avec le bisoprolol peut démasquer l'effet vasoconstricteur α-adrénergique de ces médicaments, conduisant à une hypertension et une aggravation d'une claudication intermittente. Ces interactions sont considérées comme plus probables avec les bêta-bloquants non sélectifs.
Anti-hypertenseurs, ou médicaments pouvant induire une hypotension (par exemple antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines)
Le risque d'hypotension peut être majoré.
Médicament susceptible de donner des torsades de pointes
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique.
Associations à prendre en compte
Méfloquine
Majoration du risque de bradycardie.
Inhibiteurs de la monoamine-oxydase (sauf les IMAO-B)
Majoration de l'effet hypotenseur des bêta-bloquants, mais aussi risque de crise hypertensive.
Antidépresseurs imipraminiques
Effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).
Neuroleptiques
Effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).
Autres bradycardisants
Risque de bradycardie excessive (addition des effets).
Pilocarpine
Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
Dipyridamole
Avec le dipyridamole par voie injectable : majoration de l'effet antihypertenseur.
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique
Risque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.

Mises en garde et précautions

Mises en garde
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux: l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.
Précautions d'emploi
Arrêt du traitement
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.
Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu'en cas de formes légères en choisissant un bêta-bloquant bêta 1 cardiosélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.
Insuffisance cardiaque
Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le bisoprolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
Bradycardie
Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré
Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
Angor de Prinzmetal
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêta-bloquant bêta - 1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vasodilatateur.
Troubles artériels périphériques
Chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d'un pouvoir agoniste partiel, que l'on administrera avec prudence.
Phéochromocytome
L'utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
Sujet âgé
Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
Insuffisance rénale sévère
Chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml/min., il peut être nécessaire d'adapter la posologie
Sujet diabétique
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique.
Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
Psoriasis
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l'indication mérite d'être pesée.
Réactions allergiques
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec la floctafénine ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.
Anesthésie générale
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
Dans certains cas le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu:
Chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêta-bloquants.
En cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
Thyrotoxicose
Les bêta-bloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires.
Sportifs
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

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