Posologie et mode d'emploi Brevibloc 10 mg/ml solution pour perfusion
Posologie
BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion est présenté sous forme d'une solution pour perfusion prête à l'emploi à 10 mg/ml diluée dans 250 ml de solution de chlorure de sodium.
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE (hors cas de syndrome de pré-excitation) ET TACHYCARDIE SINUSALE NON COMPENSATOIRE.
La posologie de Brévibloc en cas de tachyarythmie supraventriculaire doit être adaptée à chaque patient comme proposé dans le schéma posologique suivant.
Schéma posologique pour l'initiation et l'entretien du traitement
Dose de charge de 500 mcg/ kg/ minute pendant 1minute, PUIS dose d'entretien de 50 mcg/ kg/ minute pour 4 minutes.
Réponse adéquate Poursuivre la perfusion à 50 mcg/ kg/ minute.
Réponse inadéquate au bout de 5 minutes Répéter la dose de 500 mcg/kg/minute pendant 1 minute.
Augmenter la dose d'entretien à 100 mcg/kg/minute pendant 4 minutes.
Réponse adéquate Poursuivre la perfusion à 100 mcg/ kg/ minute.
Réponse insuffisante au bout de 5 minutes
Répéter la dose de 500 mcg/kg/minute pendant 1 minute.
Augmenter la dose d'entretien à 150 mcg/kg/minute pendant 4 minutes
Réponse adéquate Poursuivre la perfusion à 150 mcg/ kg/ minute.
Réponse insuffisante
Répéter la dose de 500 mcg/kg/minute pendant 1 minute.
Augmenter la dose d'entretien à 200 mcg/kg/minute et maintenir cette dose.
Dose de charge :
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
L'ajustement de dose de charge peut être nécessaire en fonction de la réponse hémodynamique (fréquence cardiaque, pression artérielle).
Pour une concentration de 10 mg/ml, une dose de charge de 500 mcg/ kg perfusée pendant 1 minute correspond à 3, 5 ml pour un patient de 70 kg.
Doses d'entretien :
La dose d'entretien efficace pour un dosage continu et progressif est comprise entre 50 à 200 mcg/kg/minute. Des doses de 25 mcg/kg/minute peuvent être utilisées.
L'ajustement des doses d'entretien peut être nécessaire en fonction de la réponse ventriculaire souhaitée.
L'administration de doses supérieures à 200 mcg/kg/minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Le volume et la quantité de Brévibloc à administrer selon le poids du patient et les doses d'entretien sont définis au tableau 1.
Tableau 1 : tableau de posologie pour l'administration de dose de charge et d'entretien
Volume et quantité d'esmolol requis pour une
DOSE INITIALE
Volume et quantité d'esmolol requis pour différentes
DE CHARGE
DOSES D'ENTRETIEN
de 500 mcg/kg
à des débits de perfusion compris entre 25 et 300 mcg/kg/minute
en 1 minute
(volume en ml par minute)
Poids du
DEBIT
patient
Volume
Quantité
25
50
100
150
200
300
(kg)
(ml)
(mg)
µg/kg/min
µg/kg/min
µg/kg/min
µg/kg/min
µg/kg/min
µg/kg/min
QUANTITE A ADMINISTRER PAR MINUTE
40
2
20
0,1 ml/min
0,2 ml/min
0,4 ml/min
0,6 ml/min
0,8 ml/min
1,2 ml/min
50
2,5
25
0,125 ml/min
0,25 ml/min
0,5 ml/min
0,75 ml/min
1 ml/min
1,5 ml/min
60
3
30
0,15 ml/min
0,3 ml/min
0,6 ml/min
0,9 ml/min
1,2 ml/min
1,8 ml/min
70
3,5
35
0,175 ml/min
0,35 ml/min
0,7 ml/min
1,05 ml/min
1,4 ml/min
2,1 ml/min
80
4
40
0,2 ml/min
0,4 ml/min
0,8 ml/min
1,2 ml/min
1,6 ml/min
2,4 ml/min
90
4,5
45
0,225 ml/min
0,45 ml/min
0,9 ml/min
1,35 ml/min
1,8 ml/min
2,7 ml/min
100
5
50
0,25 ml/min
0,5 ml/min
1 ml/min
1,5 ml/min
2 ml/min
3 ml/min
110
5,5
55
0,275 ml/min
0,55 ml/min
1,1 ml/min
1,65 ml/min
2,2 ml/min
3,3 ml/min
120
6
60
0,3 ml/min
0,6 ml/min
1,2 ml/min
1,8 ml/min
2,4 ml/min
3,6 ml/min
1 ml de Brévibloc correspond à 10 mg d'esmolol.
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée ou le seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée) est atteint, supprimer la dose de charge suivante et diminuer la dose d'entretien de 50 mcg/kg/min à 25 µg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter, le temps entre les paliers d'ajustement de la dose en passant de 5 à 10 minutes.
NB: Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 mcg/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 mcg/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.
TACHYCARDIE ET HYPERTENSION EN PERIODE PERI-OPERATOIRE
Pour les tachycardies et l'hypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :
Pour un traitement intra-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :
Injection IV d'une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie d'une perfusion de 150 mcg/kg/mn, qui peut être augmentée jusqu'à 300 mcg/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids des patients.
Lors du réveil anesthésique
Perfusion d'une dose de 500 mcg/kg/mn pendant 4 minutes suivie d'une perfusion à la dose de 300 mcg/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible :
injection I.V. d'une dose de charge de 500 mcg/kg/mn en 1 minute au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose d'entretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 mcg/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de l'effet thérapeutique recherché. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
Doses maximales recommandées :
Pour le traitement de la tachycardie, les doses d'entretien supérieures à 200 mcg/ kg/ minute ne sont pas recommandées ; l'administration de dose supérieures à 200 mcg / kg/ minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Pour le traitement de l'hypertension, des doses d'entretien plus élevées (250-300 mcg/ kg/ minute) peuvent être nécessaires. A noter que, la tolérance de doses supérieures à 300 mcg/ kg/ minutes n'a fait l'objet d'aucune étude.
Effets potentiels à connaitre durant l'ajustement posologique de Brévibloc
En cas de survenue d'un effet indésirable, la posologie de Brévibloc peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.
En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient d'utiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter l'extravasation.
L'administration de Brévibloc sur une période supérieure à 24 heures n'a pas fait l'objet d'une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.
Il est conseillé d'arrêter la perfusion progressivement en raison du risque de rebond de la tachycardie et de l'hypertension. Les effets rebonds ne pouvant être exclus, comme avec tous les bêta-bloquants, il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de l'administration de Brévibloc chez des patients coronariens.
Remplacement de Brévibloc par d'autres médicaments
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu'un état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par d'autres médicaments (ex. antiarythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.
Réduction de la posologie :
Lorsque Brévibloc doit être remplacé par d'autres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur l'étiquetage du produit choisi et réduire la posologie de Brévibloc comme suit :
Dans la première heure suivant l'administration de la première dose de l'autre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion de Brévibloc.
Après l'administration de la deuxième dose de l'autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion de Brévibloc.
Informations supplémentaires sur la posologie :
Dès que l'effet thérapeutique souhaité ou le seuil critique de sécurité est atteint (ex. baisse de la pression artérielle), ne plus faire de dose de charge et réduire la perfusion par incréments à 12,5 -25 mcg/kg/minute.
Si besoin, l'intervalle entre les paliers peut également être augmenté de 5 à 10 minutes.
Le traitement par Brévibloc doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.
Populations particulières
Sujets âgés :
Les sujets âgés doivent être traités avec précaution, en débutant avec une posologie plus faible.
Aucune étude n'a été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, l'analyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans n'a pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.
Patients souffrant d'insuffisance rénale :
Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de l'administration de Brévibloc par perfusion, en raison de l'élimination rénale du métabolite acide inchangé de Brévibloc. L'élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale en stade terminal, la demi-vie d'élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique :
En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases plasmatiques dans le métabolisme de Brévibloc.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Brévibloc chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies.
Comment utiliser Brevibloc Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Brevibloc solution pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
1 poche(s) en plastique polyoléfine de 250 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2005-12-14
Brevibloc 100 mg/10 ml solution injectable
BAXTER (FRANCE)
Dosage: 10 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE D'ESMOLOL
10 mg
Posologie et mode d'emploi Brevibloc 100 mg/10 ml solution injectable
Posologie
BREVIBLOC 100 mg/ 10 ml, présenté en flacon de 10 ml est une solution injectable prête à l'emploi recommandée pour administration par voie intraveineuse(IV) dont la concentration est de 10 mg/ml.
Cette forme pharmaceutique est utilisée pour administrer la dose de charge ou le bolus approprié de BREVIBLOC à l'aide d'une seringue.
TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE (hors cas de syndrome de pré-excitation) ET TACHYCARDIE SINUSALE NON COMPENSATOIRE.
La posologie de Brévibloc en cas de tachyarythmie supraventriculaire doit être adaptée à chaque patient comme proposé dans le schéma posologique suivant.
Schéma posologique pour l'initiation et l'entretien du traitement
Dose de charge :
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
L'ajustement de dose de charge peut être nécessaire en fonction de la réponse hémodynamique (fréquence cardiaque, pression artérielle).
Pour une concentration de 10 mg/ml, une dose de charge de 500 mcg/ kg perfusée pendant 1 minute correspond à 3, 5 ml pour un patient de 70 kg.
Doses d'entretien :
La dose d'entretien efficace pour un dosage continu et progressif est comprise entre 50 à 200 mcg/kg/minute. Des doses de 25 mcg/kg/minute peuvent être utilisées.
L'ajustement des doses d'entretien peut être nécessaire en fonction de la réponse ventriculaire souhaitée.
L'administration de doses supérieures à 200 mcg/kg/minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Le volume et la quantité de Brévibloc à administrer selon le poids du patient et les doses d'entretien sont définis au tableau 1.
Tableau 1 : Tableau de posologie pour l'administration de doses de charge et d'entretien
1 ml de Brévibloc correspond à 10 mg d'esmolol.
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée ou le seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée) est atteint, supprimer la dose de charge suivante et diminuer la dose d'entretien de 50 mcg/kg/min à 25 µg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter, le temps entre les paliers d'ajustement de la dose en passant de 5 à 10 minutes.
NB: Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 mcg/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 mcg/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.
TACHYCARDIE ET HYPERTENSION EN PERIODE PERI-OPERATOIRE
Pour les tachycardies et l'hypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :
Pour un traitement intra-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :
Injection IV d'une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie d'une perfusion de 150 mcg/kg/mn, qui peut être augmentée jusqu'à 300 mcg/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids des patients.
Lors du réveil anesthésique
Perfusion d'une dose de 500 mcg/kg/mn pendant 4 minutes suivie d'une perfusion à la dose de 300 mcg/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible :
Injection I.V. d'une dose de charge de 500 mcg/kg/mn en 1 minute au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose d'entretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 mcg/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de l'effet thérapeutique recherché. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
Doses maximales recommandées :
Pour le traitement de la tachycardie, les doses d'entretien supérieures à 200 mcg/ kg/ minute ne sont pas recommandées ; l'administration de dose supérieures à 200 mcg / kg/ minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Pour le traitement de l'hypertension, des doses d'entretien plus élevées (250-300 mcg/ kg/ minute) peuvent être nécessaires. A noter que, la tolérance de doses supérieures à 300 mcg/ kg/ minutes n'a fait l'objet d'aucune étude.
Effets potentiels à connaitre durant l'ajustement posologique de Brévibloc
En cas de survenue d'un effet indésirable, la posologie de Brévibloc peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.
En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient d'utiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter l'extravasation.
L'administration de Brévibloc sur une période supérieure à 24 heures n'a pas fait l'objet d'une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.
Il est conseillé d'arrêter la perfusion progressivement en raison du risque de rebond de la tachycardie et de l'hypertension. Les effets rebonds ne pouvant être exclus, comme avec tous les bêta-bloquants, il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de l'administration de Brévibloc chez des patients coronariens.
Remplacement de Brévibloc par d'autres médicaments
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu'un état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par d'autres médicaments (ex. antiarythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.
Réduction de la posologie :
Lorsque Brévibloc doit être remplacé par d'autres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur l'étiquetage du produit choisi et réduire la posologie de Brévibloc comme suit :
Dans la première heure suivant l'administration de la première dose de l'autre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion de Brévibloc.
Après l'administration de la deuxième dose de l'autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion de Brévibloc.
Informations supplémentaires sur la posologie :
Dès que l'effet thérapeutique souhaité ou le seuil critique de sécurité est atteint (ex. baisse de la pression artérielle), ne plus faire de dose de charge et réduire la perfusion par incréments à 12,5 -25 mcg/kg/minute.
Si besoin, l'intervalle entre les paliers peut également être augmenté de 5 à 10 minutes.
Le traitement par Brévibloc doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.
Populations particulières
Sujets âgés :
Les sujets âgés doivent être traités avec précaution, en débutant avec une posologie plus faible.
Aucune étude n'a été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, l'analyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans n'a pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.
Patients souffrant d'insuffisance rénale :
Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de l'administration de Brévibloc par perfusion, en raison de l'élimination rénale du métabolite acide inchangé de Brévibloc. L'élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale en stade terminal, la demi-vie d'élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique :
En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases plasmatiques dans le métabolisme de Brévibloc.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Brévibloc chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies.
Comment utiliser Brevibloc Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Brevibloc solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
1 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 1989-11-19
Brevibloc 2,5 g/10 ml solution injectable à diluer
BAXTER (FRANCE)
Dosage: 2,5 g
Composition et Présentations
ESMOLOL (CHLORHYDRATE D')
2,5 g
Posologie et mode d'emploi Brevibloc 2,5 g/10 ml solution injectable à diluer
Diluer BREVIBLOC immédiatement après l'avoir sorti de son ampoule.
L'administration de BREVIBLOC non dilué ou incorrectement dilué peut entraîner la mort .
Dans le traitement de l'urgence hypertensive la dose sera adaptée de manière à ce que la baisse de pression artérielle ne dépasse pas 25 % du niveau initial dans l'heure suivant l'institution du traitement injectable; en effet une chute trop abrupte de pression peut entraîner une ischémie myocardique, cérébrale ou rénale.
L'esmolol doit être dilué avant d'être administré et ne doit pas être mélangé à une solution de bicarbonate de sodium.
Diluer le contenu de 2 ampoules dans un flacon de 500 ml d'un soluté physiologique pour obtenir une concentration finale de 10 mg/ml. Cette solution diluée est stable pendant 24 heures à température ambiante.
Tachyarythmie supraventriculaire (en dehors de la période périopératoire)
La posologie de l'esmolol doit être adaptée à chaque patient. Il faut administrer une dose de charge suivie d'une dose entretien.
Schéma posologique
Séquence de 5 minutes:
injection I.V. d'une dose de charge de 500 mcg/kg/mn en 1 minute,
perfusion d'une dose d'entretien de 50 mcg/kg/mn pendant 4 minutes.
Tant que l'effet thérapeutique recherché n'est pas atteint, recommencer la séquence de 5 minutes:
même dose de charge en 1 minute,
dose d'entretien augmentée de 50 mcg/kg/mn à chaque séquence sans dépasser 200 mcg/kg/mn:
dès que la pression artérielle et la fréquence cardiaque souhaitée seront atteintes, on maintiendra uniquement la perfusion de la dose d'entretien efficace, qui se situe entre 50 et 200 mcg/kg/mn;
une modulation de la durée des paliers de perfusion et de la dose d'entretien peut être envisagée en fonction de l'effet thérapeutique ou de l'incidence d'un éventuel effet secondaire.
L'arrêt brusque de Brévibloc chez les patients traités, n'a pas provoqué les effets rebonds qui surviennent habituellement lors de l'arrêt brusque d'un traitement chronique par les bêta-bloquants chez des patients coronariens.
Une attention particulière sera portée aux patients coronariens chez qui le Brévibloc est brutalement interrompu.
En cas d'effet indésirable, la posologie de Brévibloc peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets indésirables disparaissent dans les 30 minutes.
En cas d'apparition d'une inflammation au niveau du point de perfusion, on choisira un autre point de perfusion en faisant attention de prévenir une extravasation.
Chez les patients présentant une tachycardie supraventriculaire dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu'un état clinique stable sont atteints, le relais thérapeutique s'effectuera par un antiarythmique tel que le vérapamil, ou propranolol ou métoprolol, digoxine ou quinidine.
Les instructions concernant le relais thérapeutique sont données ci-dessous mais en tout état de cause, le médecin devra attentivement se référer aux instructions se rapportant au produit choisi.
Autre antiarythmique
Posologie
Propranolol
10 - 20 mg toutes les 4 à 6 heures per os.
Digoxine
0,125 mg à 0,5 mg toutes les 6 heures per os ou I.V.
Vérapamil
80 mg toutes les 6 heures per os.
Quinidine
200 mg / 2 h per os.
La posologie de l'esmolol sera réduite dans les situations suivantes 1) dans la 1ère heure suivant l'administration de la première dose du médicament, réduire de moitié la vitesse de perfusion de l'esmolol.
Après administration de la deuxième dose du médicament, surveiller la réponse obtenue et si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant une heure arrêter la perfusion d'esmolol.
L'utilisation de perfusion d'esmolol, sur des périodes supérieures à 24 heures n'a pas été évaluée.
Tachyarythmie supraventriculaire et hypertension en période périopératoire
a) En période périopératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire:
injection I.V. d'une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes;
perfusion d'une dose d'entretien de 150 mcg/kg/mn, qui peut être augmentée jusqu'à 300 mcg/kg/mn.
b) Lors du réveil anesthésique, pour anticiper la décharge adrénergique
injection I.V. d'une dose de charge de 500 mcg/kg/mn toutes minutes pendant 4 minutes;
perfusion d'une dose d'entretien de 300 mcg/kg/mn.
c) En période post-opératoire:
injection I.V. d'une dose de charge de 500 mcg/kg/mn en 1 minute;
perfusion d'une dose d'entretien de 50 mcg/kg/mn toutes les minutes pendant 4 minutes.
Tant que l'effet thérapeutique recherché n'est pas atteint, recommencer la séquence de 5 minutes:
même dose de charge en 1 minute,
dose d'entretien augmentée de 50 mcg/kg/mn à chaque séquence sans dépasser 300 mcg/kg/mn,
dès que la tension artérielle et la fréquence cardiaque souhaitée seront atteintes, on maintiendra uniquement la perfusion de la dose d'entretien efficace qui se situe entre 50 et 300 mcg/kg/mn,
une modulation de la durée des paliers de perfusion et de la dose d'entretien peut être envisagée en fonction de l'effet thérapeutique ou de 'incidence d'un éventuel effet secondaire.
A tout instant, lorsque l'état du patient le justifie, il est possible d'interrompre la perfusion et de la reprendre à la dose d'entretien inférieure dès que cela est jugé utile.
Comment utiliser Brevibloc Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Brevibloc solution injectable à diluer est disponible dans les emballages suivants:
1 ampoule(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2005-09-02
Brevibloc 20 mg/ml solution pour perfusion
BAXTER (FRANCE)
Dosage: 20 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE D'ESMOLOL
20 mg
Posologie et mode d'emploi Brevibloc 20 mg/ml solution pour perfusion
BREVIBLOC 20 mg/ml, solution pour perfusion, est une solution is-osmotique à 20 mg/ml prête à l'emploi, qui est particulièrement recommandée pour les patients chez qui l'administration de fluides par voie intraveineuse doit être restreinte ou contrôlée.
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE (hors cas de syndromes de pré-excitation) ET TACHYCARDIE SINUSALE NON COMPENSATOIRE.
La posologie de BREVIBLOC en cas de tachyarythmie supraventriculaire doit être adaptée à chaque patient comme proposé dans le schéma posologique suivant.
Dose de charge
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
L'ajustement de la dose de charge peut être nécessaire en fonction de la réponse hémodynamique (fréquence cardiaque, pression artérielle).
Pour une concentration de 20 mg/ml, une dose de charge de 500 mcg/kg perfusée pendant 1 minute correspond à 1,75 ml pour un patient de 70 kg.
Instructions concernant la manipulation
BREVIBLOC 20 mg/ml, solution pour perfusion, est une solution prête à l'emploi qui doit être administrée uniquement par voie intraveineuse.
1. Insérer le perforateur du perfuseur dans l'embout d'administration de la poche.
2. Connecter la tubulure de perfusion avec un système de perfusion à débit contrôlé.
N'administrer BREVIBLOC 20 mg/ml qu'avec un équipement adapté aux pratiques cliniques du service : seringue autopulsée ou pompe volumétrique.
Se référer au tableau posologique selon l'indication concernée.
Il convient de s'assurer que la perfusion de la dose de charge ne soit pas poursuivie au-delà de la durée recommandée et d'éviter toute erreur dans le calcul du débit en fonction du poids du patient.
Doses d'entretien :
La dose d'entretien efficace pour un dosage continu et progressif est comprise entre 50 à 200 mcg/kg/minute. Des doses de 25 mcg/kg/minute peuvent être utilisées.
L'ajustement des doses d'entretien peut être nécessaire en fonction de la réponse ventriculaire souhaitée.
L'administration de doses supérieures à 200 mcg/kg/minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Les doses d'entretien de BREVIBLOC 20 mg/ml à administrer en fonction du poids du patient sont présentées dans le tableau 1.
Tableau 1 : volume de BREVIBLOC 20 mg/ml requis pour fournir des DOSES D'ENTRETIEN à des débits de perfusion compris entre 12,5 et 200 mcg/kg/minute
Poids du patient (kg)
Débit de la dose de perfusion
12,5
µg/kg/min
25
µg/kg/min
50
µg/kg/min
100
µg/kg/min
150
µg/kg/min
200
µg/kg/min
Quantité à administrer par heure pour atteindre le débit dose (ml/h)
40
1,5 ml/h
3 ml/h
6 ml/h
12 ml/h
18 ml/h
24 ml/h
50
1,875 ml/h
3,75 ml/h
7,5 ml/h
15 ml/h
22,5 ml/h
30 ml/h
60
2,25 ml/h
4,5 ml/h
9 ml/h
18 ml/h
27 ml/h
36 ml/h
70
2,625 ml/h
5,25 ml/h
10,5 ml/h
21 ml/h
31,5 ml/h
42 ml/h
80
3 ml/h
6 ml/h
12 ml/h
24 ml/h
36 ml/h
48 ml/h
90
3,375 ml/h
6,75 ml/h
13,5 ml/h
27 ml/h
40,5 ml/h
54 ml/h
100
3,75 ml/h
7,5 ml/h
15 ml/h
30 ml/h
45 ml/h
60 ml/h
110
4,125 ml/h
8,25 ml/h
16,5 ml/h
33 ml/h
49,5 ml/h
66 ml/h
120
4,5 ml/h
9 ml/h
18 ml/h
36 ml/h
54 ml/h
72 ml/h
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée ou le seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée) est atteint, OMETTRE la dose de charge suivante et réduire l'augmentation de la dose d'entretien de 50 mcg/kg/min à 25 µg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter, le temps entre les paliers d'ajustement de la dose en passant de 5 à 10 minutes.
NB : Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 mcg/kg/min.
TACHYCARDIE ET HYPERTENSION ARTERIELLE EN PERIODE PERI-OPERATOIRE
Pour les tachycardies et l'hypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :
Pour un traitement intra-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :
injection IV d'une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie d'une perfusion d'une dose d'entretien de 150 mcg/kg/min, qui peut être augmentée jusqu'à 300 mcg/kg/min. Voir le tableau 2 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
Lors du réveil
perfusion d'une dose de charge de 500 mcg/kg/min pendant 4 minutes suivie d'une perfusion à la dose de 300 mcg/kg/min. Voir le tableau 2 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible :
injection IV d'une dose de charge de 500 mcg/kg/min en 1 minute, au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose d'entretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 mcg/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de l'effet thérapeutique recherché. Voir le tableau 2 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
Tableau 2 : volume de BREVIBLOC 20 mg/ml requis pour fournir des DOSES D'ENTRETIEN à des débits de perfusion compris entre 12,5 et 300 mcg/kg/minute
Poids
du patient (kg)
Débit de la dose de perfusion
12,5
µg/kg/min
25
µg/kg/min
50
µg/kg/min
100
µg/kg/min
150
µg/kg/min
200
µg/kg/min
250 µg/kg/min
300
µg/kg/min
Quantité à administrer par heure pour atteindre le débit dose (ml/h)
40
1,5 ml/h
3 ml/h
6 ml/h
12 ml/h
18 ml/h
24 ml/h
30 ml/h
36 ml/h
50
1,875 ml/h
3,75 ml/h
7,5 ml/h
15 ml/h
22,5 ml/h
30 ml/h
37,5 ml/h
45 ml/h
60
2,25 ml/h
4,5 ml/h
9 ml/h
18 ml/h
27 ml/h
36 ml/h
45 ml/h
54 ml/h
70
2,625 ml/h
5,25 ml/h
10,5 ml/h
21 ml/h
31,5 ml/h
42 ml/h
52,5 ml/h
63 ml/h
80
3 ml/h
6 ml/h
12 ml/h
24 ml/h
36 ml/h
48 ml/h
60 ml/h
72 ml/h
90
3,375 ml/h
6,75 ml/h
13,5 ml/h
27 ml/h
40,5 ml/h
54 ml/h
67,5 ml/h
81 ml/h
100
3,75 ml/h
7,5 ml/h
15 ml/h
30 ml/h
45 ml/h
60 ml/h
75 ml/h
90 ml/h
110
4,125 ml/h
8,25 ml/h
16,5 ml/h
33 ml/h
49,5 ml/h
66 ml/h
82,5 ml/h
99 ml/h
120
4,5 ml/h
9 ml/h
18 ml/h
36 ml/h
54 ml/h
72 ml/h
90 ml/h
108 ml/h
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée ou le seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée) est atteint, OMETTRE la dose de charge suivante et réduire l'augmentation de la dose d'entretien de 50 mcg/kg/min à 25 µg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter, le temps entre les paliers d'ajustement de la dose en passant de 5 à 10 minutes.
NB : la tolérance des doses supérieures à 300 mcg/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.
Doses maximales recommandées :
Pour le traitement de la tachycardie, les doses d'entretien supérieures à 200 mcg/kg/minute ne sont pas recommandées ; l'administration de doses supérieures à 200 mcg/kg/minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Pour le traitement de l'hypertension, des doses d'entretien plus élevées (250-300 mcg/kg/minute) peuvent être nécessaires. A noter que, la tolérance de doses supérieures à 300 mcg/kg/minute n'a fait l'objet d'aucune étude.
Effets potentiels à connaître durant l'ajustement posologique de BREVIBLOC :
En cas de survenue d'un effet indésirable, la posologie de BREVIBLOC peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.
En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient d'utiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter une extravasation.
L'administration de BREVIBLOC sur une période supérieure à 24 heures n'a pas fait l'objet d'une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.
Il est conseillé d'arrêter la perfusion progressivement en raison du risque de rebond de la tachycardie et de l'hypertension. Les effets rebonds ne pouvant être exclus, comme avec tous les bêta-bloquants, il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de l'administration de BREVIBLOC chez les patients coronariens.
Remplacement de BREVIBLOC par d'autres médicaments :
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu'un état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par d'autres médicaments (ex. antiarythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.
Réduction de la posologie :
Lorsque BREVIBLOC doit être remplacé par d'autres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur l'étiquetage du produit choisi et réduire la posologie de BREVIBLOC comme suit :
Dans la première heure suivant l'administration de la première dose de l'autre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion de BREVIBLOC.
Après l'administration de la deuxième dose de l'autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion de BREVIBLOC.
Informations supplémentaires sur la posologie :
Dès que l'effet thérapeutique souhaité ou le seuil critique de tolérance est atteint (ex. baisse de la pression artérielle), arrêter la dose de charge et réduire la perfusion par incréments de 12,5 25 mcg/kg/minute.
Si besoin, l'intervalle entre les paliers peut également être augmenté de 5 à 10 minutes.
Le traitement de BREVIBLOC doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de tolérance, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.
Populations particulières
Sujets âgés :
Les sujets âgés doivent être traités avec précaution, en débutant avec une posologie plus faible. Aucune étude n'a été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, l'analyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans n'a pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.
Patients souffrant d'insuffisance rénale :
Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de l'administration de BREVIBLOC par perfusion, en raison de l'élimination rénale du métabolite acide inchangé de BREVIBLOC. L'élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints d'insuffisance rénale en stade terminal, la demi-vie d'élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques considérablement augmentées.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique :
En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases plasmatiques dans le métabolisme de BREVIBLOC.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Brevibloc solution pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
1 poche(s) polyoléfine suremballée(s)/surpochée(s) de 100 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Comment utiliser, Mode d'emploi - Brevibloc
Indications
Tachycardie supraventriculaire (hors cas de syndromes de pré-excitation) ou tachycardie sinusale non compensatoire
BREVIBLOC est indiqué en période péri et post-opératoire chez des patients présentant une fibrillation ou un flutter auriculaire afin d'obtenir un contrôle rapide de la fréquence ventriculaire ; ou dans toute autre situation pour laquelle un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un produit de courte durée d'action est nécessaire.
BREVIBLOC est également indiqué en cas de tachycardie sinusale non compensatoire si le médecin considère que l'accélération du rythme cardiaque doit être traitée.
Tachycardie et hypertension artérielle en période péri-opératoire
BREVIBLOC est indiqué dans le traitement à court terme de la tachycardie et de l'hypertension ayant lieu pendant l'induction et l'intubation trachéale, au cours de la chirurgie, au cours du réveil et de la période post-opératoire, lorsque le médecin considère qu'une telle intervention est indiquée.
BREVIBLOC n'est pas indiqué pour une utilisation chez les enfants âgés de moins de 18 ans .
Pharmacodynamique
Après une dose de charge appropriée, la concentration plasmatique à l'état d'équilibre est atteinte en moins de 5 minutes. L'effet thérapeutique est cependant obtenu plus rapidement que l'état d'équilibre. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée afin d'obtenir l'effet thérapeutique désiré.
BREVIBLOC présente les effets hémodynamiques et électro-physiologiques connus des bêta-bloquants.
Diminution de la fréquence cardiaque au repos et lors d'un exercice.
Ralentissement de l'augmentation de la fréquence cardiaque induite par l'isoprénaline.
Augmentation de la période réfractaire du nud sinusal.
Retard dans la conduction auriculo-ventriculaire.
Prolongement de l'intervalle auriculo-ventriculaire en rythme sinusal normal et pendant la stimulation auriculaire sans retard dans les fibres de Purkinje.
Prolongement de l'intervalle PQ, induction d'un bloc auriculo-ventriculaire de grade 2.
Prolongement de la période réfractaire fonctionnelle des oreillettes et des ventricules.
Effet inotrope négatif avec diminution de la fraction d'éjection.
Diminution de la pression artérielle.
Population pédiatrique
Une étude d'efficacité / pharmacocinétique non contrôlée a été réalisée sur 26 patients pédiatriques, âgés de 2 à 16 ans, souffrant de tachycardie supraventriculaire (TSV). Une dose de charge de 1000 mcg/kg d'esmolol a été administrée, suivie d'une perfusion continue de 300 mcg/kg/min. La TSV s'est arrêtée, pour 65 % des patients, dans les 5 minutes suivant le début de l'administration de l'esmolol.
Mécanisme d'action
L'esmolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:
une activité bêta-bloquante, bêta-1 cardiosélective,
un effet antiarythmique,
l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).
L'esmolol est un bêta-bloquant cardiosélectif injectable, inhibant préférentiellement les récepteurs bêta 1 adrénergiques, tout en évitant l'augmentation des résistances vasculaires périphériques.
Il est dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque significative et d'effet stabilisant de membrane (anesthésique local) aux doses thérapeutiques.
Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent rapidité d'action, courte durée d'action et adaptabilité des doses thérapeutiques:
après une dose charge appropriée, la concentration plasmatique à l'état d'équilibre est atteinte en moins de 5 minutes, et elle est corrélée à l'obtention de l'effet pharmacologique désiré;
la titration permet d'obtenir la dose thérapeutique adaptée à chaque patient;
une réversibilité rapide du blocage des bêta-récepteurs est obtenue dans les minutes qui suivent l'arrêt de la perfusion.
Pharmacocinétique
Absorption
La cinétique de l'esmolol est linéaire chez les adultes sains et la concentration plasmatique est proportionnelle à la dose. Si une dose de charge n'est pas utilisée, alors la concentration à l'état d'équilibre est atteinte en moins de 30 minutes avec des doses de 50 à 300 mcg/kg/min.
Distribution
Le volume de distribution est de 3,4 l/kg.
La demi-vie de distribution du chlorhydrate d'esmolol est très rapide, environ 2 minutes.
Biotransformation
Le chlorhydrate d'esmolol est métabolisé par des estérases en un métabolite acide (ASL-8123) et en méthanol. Cela se produit par hydrolyse du groupe ester par les estérases érythrocytaires.
La cinétique d'élimination de l'esmolol est indépendante de la dose dans l'intervalle posologique de 50 à 300 mcg/kg/min.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 55 % pour le chlorhydrate d'esmolol alors qu'elle est comparativement de 10 % pour le métabolite acide.
Élimination
La demi-vie d'élimination est d'environ 9 minutes après administration intraveineuse.
La clairance totale est de 285 ml/kg/min; celle-ci ne dépend ni de la circulation hépatique ni de celle d'un autre organe.
Le chlorhydrate d'esmolol est éliminé par les reins sous forme inchangée (moins de 2 % du produit administré) et sous forme d'un métabolite acide qui a une faible action bêta-bloquante (moins de 0,1% de l'esmolol). Ce métabolite acide est excrété dans les urines et a une demi-vie d'environ 3,7 heures.
Usage pédiatrique
Une étude pharmacocinétique a été réalisée sur 22 patients pédiatriques âgés de 3 à 16 ans. Une dose de charge de 1000 mcg/kg d'esmolol a été administrée, suivie d'une perfusion continue de 300 mcg/kg/min. La clairance corporelle totale moyenne observée a été de 119 ml/kg/min, le volume moyen de distribution de 283 ml/kg et la demi-vie d'élimination terminale moyenne de 6,9 minutes, ce qui indique que la cinétique de l'esmolol chez les enfants est similaire à celle des adultes. Néanmoins, une importante variabilité a été observée entre les individus.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Brevibloc en fonction de la voie d'administration
La demi-vie de distribution est très rapide, environ 2 minutes. La demi-vie d'élimination est d'environ 9 minutes après administration intraveineuse.
L'esmolol est métabolisé par des estérases érythrocytaires sanguines et/ou tissulaires en un métabolite acide et en méthanol par hydrolyse du groupe ester.
L'esmolol est excrété dans les urines sous forme inchangée (moins de 2 % du produit administré) et sous forme d'un métabolite acide dépourvu d'action bêta-bloquante significative.
La cinétique d'élimination de l'esmolol est indépendante de la dose dans l'intervalle posologique de 50 à 300 mcg/kg/mn.
La clairance totale est de 285 ml/kg/mn, elle ne dépend pas du débit sanguin hépatique ni d'un autre débit sanguin local.
Le volume de distribution est de 3,4 l/kg.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 55 %.
Effets indésirables
Le mode d'action des bêta-bloquants et la brièveté du traitement par voie IV impose de surveiller tout particulièrement les paramètres cardiaques suivants: automatisme, conduction, fonction inotrope.
On surveillera également la possibilité de survenue d'un bronchospasme.
Contre-indications
Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé en cas de:
asthme et broncho-pneumopathies chroniques obstructives, dans leurs formes sévères,
insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement,
choc cardiogénique,
blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés,
maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),
bradycardie (< 45 - 50 battements par minute),
hypotension,
hypersensibilité à l'esmolol,
Ce médicament est généralement déconseillé:
en cas d'angor de Prinzmetal, de phéochromocytome et d'antécédent de réaction anaphylactique,
en cas d'association avec les antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil) en cas d'altération de la fonction ventriculaire gauche.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire une hypoglycémie mais le plus souvent cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut, néanmoins, survenir par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs , en évitant les solutés de remplissage (risque d'dème aigu du poumon, OAP).
En conséquence, les bêta-bloquants, dans les conditions normales d'utilisation, peuvent être prescrits pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée.
Allaitement
Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait .
Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué. En conséquence, et par mesure de précaution, il convient d'éviter de l'administrer chez la femme qui allaite.
Surdosage
Des cas de surdosages accidentels importants avec des solutions concentrées de BREVIBLOC ont été rapportés. Certains de ces surdosages ont été mortels, d'autres ont entraîné une invalidité permanente. Des injections en bolus de 625 mg jusqu'à 2,5 g (12,5 - 50 mg/kg) se sont avérées mortelles.
Symptômes
En cas de surdosage, les symptômes suivants peuvent survenir: hypotension sévère, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasmes, insuffisance respiratoire, inconscience pouvant aller jusqu'au coma, convulsions, nausées, vomissements, hypoglycémie et hyperkaliémie.
Traitement
En raison de la courte demi-vie d'élimination de l'esmolol (environ 9 minutes), la première mesure à prendre est l'arrêt de la perfusion. Le temps pour que les symptômes disparaissent suite à un surdosage dépend de la quantité de BREVIBLOC administré. Cela peut durer plus longtemps que les 30 minutes habituellement observées à l'arrêt de BREVIBLOC administré aux doses thérapeutiques. Un recours à la ventilation artificielle peut s'avérer nécessaire. Sur la base des effets cliniques observés, les mesures générales suivantes doivent être prises en considération :
En cas de bradycardie : Administration intraveineuse d'atropine ou d'autres agents anticholinergiques. Si le traitement est insuffisant pour traiter la bradycardie, l'implantation d'un stimulateur cardiaque peut s'avérer nécessaire.
En cas de bronchospasmes : administrer des sympathomimétiques beta 2 en aérosol. En cas de réponse insuffisante, des sympathomimétiques bêta 2 ou de l'aminophylline par voie intra-veineuse peuvent être administrés.
En cas d'hypotension symptomatique : des fluides et/ou des agents tenseurs doivent être administrés par voie intraveineuse.
En cas de dépression cardio-vasculaire ou de choc cardiogénique : des diurétiques ou des sympathomimétiques peuvent être administrés. La dose de sympathomimétiques (en fonction des symptômes : dobutamine, dopamine, noradrénaline, isoprénaline ) dépend de l'effet thérapeutique.)
Dans le cas où un autre traitement serait nécessaire, les produits suivants peuvent être administré en I.V sur la base de la situation clinique et à l'appréciation de l'équipe soignante:
Atropine:
Substance à effet inotrope
Ions calcium
Interactions avec d'autres médicaments
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Il convient de toujours faire preuve de prudence lors de l'administration concomitante de BREVIBLOC avec d'autres médicaments susceptibles d'entraîner une hypotension ou une bradycardie : les effets de BREVIBLOC peuvent être accentués ou les effets indésirables d'hypotension ou de bradycardie peuvent être exacerbés.
Les antagonistes du calcium tels que les dérivés de la dihydropyridine (ex. nifédipine) peuvent augmenter le risque d'hypotension. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque traités par un antagoniste du calcium, un traitement par des bêta-bloquants peut entraîner une défaillance cardiaque. Une adaptation posologique attentive de BREVIBLOC et une surveillance hémodynamique appropriée sont alors recommandées.
L'administration concomitante de BREVIBLOC et d'antiarythmiques de classe I (ex. disopyramide, quinidine) et d'amiodarone peut avoir un effet de potentialisation sur le temps de conduction auriculaire et induire un effet inotrope négatif.
L'administration concomitante de BREVIBLOC et d'insuline ou d'antidiabétiques oraux peut intensifier l'effet hypglycémiant (en particulier avec les bêta-bloquants non sélectifs). Le blocage bêta-adrénergique peut masquer les signes d'hypoglycémie (tachycardie), mais d'autres manifestations telles que la sensation de vertiges et les sueurs ne sont pas nécessairement affectées.
Anesthésiques : dans les situations où le statut volémique du patient est incertain ou en cas d'administration concomitante d'antihypertenseurs, une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension sont possibles. La poursuite de l'effet bêta-bloquant réduit le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation. L'anesthésiste doit être informé lorsque le patient est traité par un bêta-bloquant en plus de BREVIBLOC. Les effets hypotenseurs des anesthésiques par inhalation peuvent être accentués en présence de BREVIBLOC. La posologie de l'un de ces agents peut être modifiée si besoin pour maintenir les propriétés hémodynamiques voulues.
L'association de BREVIBLOC à des agents ganglioplégiques peut accroître l'effet hypotenseur. Les AINS peuvent réduire l'effet hypotenseur des bêta-bloquants.
Il convient d'être particulièrement prudent en cas d'association de la floctafénine ou de l'amisulpride avec des bêta-bloquants.
L'administration concomitante d'antidépresseurs tricycliques (tels que l'imipramine et l'amitriptyline), de barbituriques u de phénothiazines (telles que la chlorpromazine), comme celle d'autres agents antipsychotiques (tels que la clozapine) peut augmenter l'effet hypotenseur. La posologie de BREVIBLOC doit être réduite pour éviter une hypotension accidentelle.
Les effets de BREVIBLOC peuvent être contrecarrés par des médicaments sympathomimétiques agissant comme agonistes bêta-adrénergiques en administration concomitante. La dose de l'un de ces agents peut devoir être ajustée en fonction de la réponse du patient, à moins que l'on envisage l'utilisation d'autres agents thérapeutiques.
Les agents de déplétion des catécholamines, comme la réserpine, peuvent avoir un effet additif en association avec des bêta-bloquants. Les patients traités simultanément par BREVIBLOC et un agent de déplétion des catécholamines doivent donc être attentivement surveillés pour détecter tout signe d'hypotension ou de bradycardie marquée, pouvant entraîner des vertiges, une syncope ou une hypotension orthostatique.
L'administration concomitante de bêta-bloquants avec des agonistes alpha-2 (tels que la clonidine) ou la moxonidine augmente le risque de rebond hypertensif de sevrage. Si la clonidine ou la moxonidine est utilisée en combinaison avec un bêta-bloquant et que les deux traitements doivent être arrêtés, le bêta-bloquant doit être interrompu en premier et la clonidine ou la moxonidine quelques jours après.
L'utilisation de bêta-bloquants avec des dérivés de l'ergot de seigle peut entraîner une vasoconstriction périphérique et une hypertension artérielle grave.
Les données d'une étude d'interaction entre BREVIBLOC et la warfarine ont démontré que leur administration concomitante n'altérait pas les concentrations plasmatiques de warfarine. Les concentrations de BREVIBLOC présentaient toutefois une augmentation équivoque en cas d'association avec la warfarine.
En cas d'administration intraveineuse concomitante de digoxine et de BREVIBLOC chez des volontaires sains, une hausse de 10 % à 20 % de la concentration sanguine en digoxine a été constatée à certains moments. L'association de glucosides digitaliques et de BREVIBLOC peut augmenter le temps de conduction auricul-ventriculaire. La digoxine n'affectait pas les propriétés pharmacocinétiques de BREVIBLOC.
Lors de l'étude de l'interaction entre la morphine par voie intraveineuse et BREVIBLOC chez des sujets sains, aucun effet sur la concentration sanguine de morphine n'a été constaté. La concentration sanguine de BREVIBLOC à l'état d'équilibre était augmentée de 46 % en présence de morphine, mais aucun autre paramètre pharmacocinétique n'était modifié.
L'effet de BREVIBLOC sur la durée du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium ou par le mivacurium a été étudié chez les patients en chirurgie. BREVIBLOC n'a pas affecté le délai d'action du blocage neuromusculaire par le chlorure de suxaméthonium mais sa durée a été prolongée de 5 à 8 minutes. BREVIBLOC prolonge modérément la durée d'action (18,6%) et l'indice de récupération (6,7%) du mivacurium.
Bien que les interactions observées dans des études sur la warfarine, la digoxine, la morphine, le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium ne présentent pas une importance clinique majeure, le dosage de BREVIBLOC doit être ajusté avec prudence chez les patients traités simultanément par la warfarine, la digoxine, la morphine, le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium.
Mises en garde et précautions
Mises en garde spéciales
La poussée hypertensive qui accompagne souvent l'accident vasculaire cérébral n'est pas une indication au traitement antihypertenseur en urgence.
La décision doit être prise en fonction de la présence de complications viscérales menaçant le pronostic vital à court terme.
L'administration intraveineuse d'un bêta-bloquant doit se faire sous contrôle d'un électrocardiogramme (ECG), de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.
Des erreurs de dilution par inadvertance ont causé des overdoses graves avec BREVIBLOC. Ces surdosages se sont, dans certains cas, révélés fatals, causant dans d'autres cas une invalidité permanente.
Des cas amenant au décès du patient se sont produits suite à l'injection en bolus de doses comprises entre 625 mg et 2.5 g (12.5 - 50 mg/kg). Un rétablissement complet des patients a pu être observé dans les cas de surdosage de 1,75 g durant une minute ou 7,5 g pendant plus d'une heure au cours d'intervention en chirurgie cardiovasculaire. Les patients dont la circulation peut être assistée jusqu'à la disparition des effets de BREVIBLOC semblent survivre. .
L'injection doit être interrompue devant l'apparition d'une chute tensionnelle (systolique < 90 mmHg), d'une bradycardie (< 45 battements/minute), d'un bloc auriculo-ventriculaire (PR > 0,26 sec).
Cette spécialité n'est pas indiquée en cas de syndrome de pré excitation.
Sportifs, attention, cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors de contrôles antidopage.
Précautions d'emploi
Chez les patients diabétiques et en cas d'hypoglycémie: la sévérité de l'hypoglycémie est inférieure à celle observée avec les bêta-bloquants non cardiosélectifs; les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs d'une hypoglycémie telle qu'une tachycardie, cependant les vertiges et les sueurs ne sont pas significativement perturbés.
Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse avant l'utilisation de l'esmolol: une surveillance particulière au cours de la période de titration, et au cours de la perfusion d'entretien sera nécessaire. Tous les patients recevant de l'esmolol devront avoir un enregistrement continu de la pression artérielle et de l'électrocardiogramme (ECG); en cas d'épisode hypotensif, la perfusion sera ralentie et si nécessaire, interrompue.
En cas d'antécédents d'insuffisance cardiaque, surveiller l'apparition des signes cliniques. La réduction de la posologie de l'esmolol, ou son arrêt, peut suffire à faire rétrocéder les signes d'insuffisance cardiaque; un traitement spécifique peut être envisagé si besoin.
La concentration de l'esmolol ne doit pas excéder 10 mg/ml, car sa perfusion à la concentration de 20 mg/ml a entraîné des irritations de l'endothélium veineux.
Chez les insuffisants rénaux, en raison de l'élimination rénale principale du métabolite acide. Il conviendra d'être prudent lorsqu'on administrera de l'esmolol en perfusion prolongée chez un patient présentant une insuffisance rénale.
En cas d'insuffisance hépatique: aucune précaution particulière ne sera nécessaire, en raison du rôle majeur joué par les estérases plasmatiques dans le métabolisme de l'esmolol.
Chez les patients âgés: aucune modification des effets pharmacodynamiques n'a été mise en évidence lors de la comparaison des résultats des patients âgés de plus de 65 ans et des patients âgés de moins de 65 ans.
La sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies chez l'enfant.
Avant utilisation, l'esmolol doit être dilué .
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Sommaire du Résumé des caractéristiques du médicament
poudre à diluer pour solution pour perfusion 2500 mg;
solution à diluer pour perfusion 2500 mg;
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