Distribution
Par voie IV lente, une dose de 500 mg permet l'obtention d'un taux sérique maximal de 43 µg/ml après 5 minutes. La liaison aux protéines est d'environ 90 % à 95%. La demi-vie est de l'ordre de 30 à 60 minutes. L'oxacilline diffuse rapidement dans la plupart des tissus de l'organisme et notamment le liquide amniotique et le sang ftal.
Aux posologies habituelles, les concentrations d'oxacilline ne sont pas mesurables dans le LCR et le liquide d'ascite.
Biotransformation
L'oxacilline est métabolisée à 45 % environ probablement dans le foie.
Élimination
L'oxacilline s'élimine surtout par la voie urinaire. L'oxacilline est également éliminée par voie biliaire.
Affections du système immunitaire
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Eruption maculo-papuleuse, exceptionnellement éruption bulleuse, éruption pustuleuse.
Affections gastro-intestinales
Affections hépato-biliaires
Elévation des transaminases (ASAT, ALAT) pouvant être associée à de la fièvre, des nausées, des vomissements. Elévation transitoire et asymptomatique des phosphatases alcalines.
Affections du système nerveux
Les réactions de neurotoxicité sont identiques à celles observées avec les pénicillines M (encéphalopathie, troubles de la conscience, confusion, mouvements anormaux, myoclonies, crises épileptiformes localisées ou généralisées). Elles peuvent apparaître en particulier en cas de surdosage ou d'insuffisance rénale .
Affections du rein et des voies urinaires.
Néphropathies interstitielles aiguës immunoallergiques et tubulopathies.
Des lésions des tubules rénaux et des néphropathies interstitielles ont été associées à l'administration d'oxacilline. Les manifestations de cette réaction peuvent inclure rash, fièvre, éosinophilie, hématurie, protéinurie, insuffisance rénale. La néphropathie ne semble pas être dose dépendante et est généralement réversible.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Eosinophilie, anémie hémolytique, agranulocytose, neutropénie, leucopénie, et dépression de la moelle osseuse.
Troubles généraux
Fièvre
La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement et la mise en place d'un traitement adapté.
Des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées chez des malades traités par les bêta-lactamines. Leur administration nécessite donc un interrogatoire préalable. Devant des antécédents d'allergie typique à ces produits, la contre-indication est formelle.
L'allergie aux pénicillines est croisée avec l'allergie aux céphalosporines dans 5 à 10% des cas. Ceci conduit à proscrire les pénicillines lorsque le sujet est un allergique connu aux céphalosporines.
Des cas de diarrhées associées à Clostridium difficile (DACD) ont été rapportés avec l'utilisation de presque tous les antibiotiques, y compris BRISTOPEN, des cas dont la gravité peut varier d'une diarrhée légère à une colite fatale. La possibilité d'une DACD doit être envisagée chez tous les patients présentant une diarrhée après l'utilisation d'antibiotiques. Un examen attentif des antécédents médicaux est nécessaire puisqu'un épisode de DACD peut survenir sur une période de deux mois après l'administration d'antibiotiques. Si un cas de DACD est suspecté ou confirmé, la suspension de l'utilisation en cours de l'antibiotique non actif contre C. difficile pourrait s'avérer nécessaire.
L'utilisation d'oxacilline par voie IV à des posologies inférieures à celles recommandées peut aboutir à la prolifération de germes résistants. L'administration par voie IM est inadéquate et contraire au bon usage des antibiotiques.
Cependant, une attention particulière doit être portée chez le patient insuffisant rénal sévère, en cas d'association à d'autres médicaments susceptibles de bloquer les transporteurs des bêta-lactamines (autre bêta-lactamine
) et de favoriser ainsi leur accumulation.
L'administration de bêta-lactamines (y compris l'oxacilline) peut provoquer une encéphalopathie (avec par exemple confusion, troubles de la conscience, épilepsie, mouvements anormaux), en particulier chez l'insuffisant rénal ou en cas de surdosage .
L'administration sera prudente chez le nouveau-né en raison du risque d'hyperbilirubinémie par compétition de fixation sur les protéines sériques (ictère nucléaire).
Insuffisant rénal ou patient âgé (plus de 65 ans) : surveiller la numération formule sanguine et la fonction hépatique au moins une fois par semaine.
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