Après administration orale, le bumétanide est absorbé rapidement et à plus de 95 %. La liaison aux protéines sériques est de 95 à 98 %. Le pic sérique est obtenu vers la 30e minute. La demi-vie est d'environ 1 h 30.
L'élimination se fait en majeure partie par le rein.
Les études effectuées avec le bumétanide marqué au C14 ont montré que 65 % de la dose absorbée est éliminée sous forme inchangée dans les urines et 18 % dans les fèces.
Il passe dans le lait maternel.
Population pédiatrique :
Chez les nouveau-nés et les nourrissons, l'élimination est plus lente que chez les enfants plus âgés et les adultes, vraisemblablement en raison d'une immaturité des fonctions rénale et hépato-biliaire. La demi-vie moyenne d'élimination diminue pendant le 1er mois de vie, passant de 6 heures chez le nouveau-né à 2,4 heures chez le nourrisson de 1 mois.
La demi-vie moyenne d'élimination est respectivement de 2,5 heures et de 1,5 heures chez les nourrissons de moins de 2 mois et chez les nourrissons âgés de 2 à 6 mois. La demi-vie d'élimination apparente peut être prolongée jusqu'à 6 heures environ (avec des valeurs allant jusqu'à 15 heures) après administration IV chez le nouveau-né, prématuré ou à terme, atteint de troubles respiratoires.
Les données disponibles chez le jeune enfant, incluant le nouveau-né et le nourrisson, ne sont pas suffisantes pour permettre des recommandations de posologie .
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Burinex en fonction de la voie d'administration
La liaison aux protéines sériques est de 95 à 98 %.
La demi-vie est d'environ 1 heure 30.
L'élimination se fait en majeure partie par le rein.
Les études effectuées avec le bumétanide marqué au C14 ont montré que 65 % de la dose administrée est éliminée sous forme inchangée dans les urines.
Le bumétanide passe dans le lait maternel.
Population pédiatrique :
Chez les nouveau-nés et les nourrissons, l'élimination est plus lente que chez les enfants plus âgés et les adultes, vraisemblablement en raison d'une immaturité des fonctions rénale et hépato-biliaire. La demi-vie moyenne d'élimination diminue pendant le 1er mois de vie, passant de 6 heures chez le nouveau-né à 2,4 heures chez le nourrisson de 1 mois.
La demi-vie moyenne d'élimination est respectivement de 2,5 heures et de 1,5 heures chez les nourrissons de moins de 2 mois et chez les nourrissons âgés de 2 à 6 mois. La demi-vie d'élimination apparente peut être prolongée jusqu'à 6 heures environ (avec des valeurs allant jusqu'à 15 heures) après administration IV chez le nouveau-né, prématuré ou à terme, atteint de troubles respiratoires.
Les données disponibles chez le jeune enfant, incluant le nouveau-né et le nourrisson, ne sont pas suffisantes pour permettre des recommandations de posologie .
L'estimation de la fréquence des effets indésirables repose sur une analyse regroupée des données issues des études cliniques et des notifications spontanées.
Selon les données regroupées issues d'études cliniques menées chez plus de 1000 patients traités par le bumétanide, des effets indésirables sont attendus chez environ 12% des patients.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés au cours du traitement sont des céphalées et des déséquilibres électrolytiques (incluant hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie et hyperkaliémie) survenant chez environ 4% des patients, suivis des étourdissements (incluant hypotension orthostatique et vertiges) et de la fatigue survenant chez environ 3% des patients.
Des troubles électrolytiques peuvent survenir, en particulier lors d'un traitement au long cours.
L'insuffisance rénale a été rapportée dans des études de tolérance post-commercialisation.
Les effets indésirables sont présentés par classe de système-organe MedDRA (SOC), et les effets indésirables individuels sont présentés au sein de chaque SOC par ordre décroissant de fréquence. Dans chaque catégorie de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Très fréquent (≥1/10)
Fréquent (≥1/100 et <1/10)
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100)
Rare (≥1/10 000 et <1/1 000)
Très rare (<1/10 000)
Affections hématologiques et du système lymphatique |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Insuffisance médullaire et pancytopénie |
Thrombocytopénie |
Leucopénie incluant neutropénie |
Anémie |
Troubles du métabolisme et de la nutrition |
Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Déséquilibre électrolytique (incluant hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie et hyperkaliémie) |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Déshydratation |
Trouble du métabolisme du glucose |
Hyperuricémie et goutte |
Affections du système nerveux |
Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Etourdissements (incluant hypotension orthostatique et vertiges) |
Fatigue (incluant léthargie, somnolence, asthénie et malaise) |
Céphalée |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Syncope |
Affections de l'oreille et du labyrinthe |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Troubles de l'audition |
Affections cardiaques |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Douleur et gêne thoracique |
Affections vasculaires |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Hypotension |
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Dyspnée |
Toux |
Affections gastro-intestinales |
Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Douleur et gêne abdominale |
Nausées |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Vomissements |
Diarrhée |
Constipation |
Sécheresse de la bouche et sensation de soif |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Eruption cutanée* |
Dermatite et eczéma |
Urticaire |
Prurit |
Photosensibilité |
*Différents types d'éruptions cutanées ont été rapportés tels que des éruptions érythémateuses, des éruptions maculo-papuleuses et des éruptions pustuleuses. |
Affections musculo-squelettiques et systémiques |
Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Spasmes musculaires |
Douleur et myalgie |
Affections du rein et des voies urinaires |
Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Trouble de la miction |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Trouble de la fonction rénale (incluant insuffisance rénale) |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration |
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | dème périphérique |
Population pédiatrique
Le profil de tolérance de Burinex dans la population pédiatrique n'a pas été établi.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Lithium
Le bumétanide diminue la clairance du lithium entraînant une augmentation des taux de lithium dans le sang, par conséquent un traitement concomitant nécessite une surveillance stricte des taux de lithium dans le sang. Une diminution des doses de lithium peut être nécessaire.
Glucosides digitaliques
L'hypokaliémie augmente la sensibilité aux glucosides digitaliques, ce qui peut provoquer une toxicité digitalique (nausées, vomissements et arythmies). La kaliémie doit être contrôlée régulièrement et les signes d'une toxicité digitalique doivent être recherchés. Une supplémentation en potassium et une réduction de la dose de glucoside digitalique doivent être envisagées le cas échéant.
Inhibiteurs neuromusculaires non-dépolarisants
L'hypokaliémie augmente la sensibilité aux inhibiteurs neuromusculaires non-dépolarisants.
Anti-arythmiques
L'utilisation concomitante du bumétanide et des anti-arythmiques de classe III peut être associée à un risque accru de déséquilibre électrolytique et entraîner une cardiotoxicité (prolongation de l'intervalle QT, torsades de pointes, arrêt cardiaque). Un contrôle régulier des taux d'électrolytes doit être pratiqué chez ces patients et les symptômes d'une arythmie doivent être recherchés.
AINS
Les anti-inflammatoires non-stéroïdiens (AINS) inhibent l'effet du bumétanide. L'efficacité du traitement par bumétanide doit être surveillée en cas de traitement concomitant par AINS (par exemple surveillance de la tension artérielle, de la fonction rénale). Il est également à noter que les diurétiques peuvent augmenter la néphrotoxicité des AINS.
Antihypertenseurs et médicaments pouvant induire une hypotension orthostatique
Le bumétanide peut augmenter les effets des antihypertenseurs, tels que les diurétiques, et des médicaments pouvant induire une hypotension orthostatique (par exemple les antidépresseurs tricycliques). Une hypotension peut survenir dès la première administration.
Médicaments hypokaliémants
La déplétion potassique provoquée par le bumétanide peut être potentialisée par l'administration d'autres médicaments entraînant une déplétion potassique.
Aminosides
Les effets ototoxiques des aminosides peuvent être augmentés par l'administration concomitante de diurétiques puissants tels que le bumétanide.
Probénécide
Le probénécide inhibe la sécrétion tubulaire rénale du bumétanide ce qui entraîne une diminution de la natriurèse.
Mises en garde spéciales
En cas d'administration du
bumétanide chez des patients souffrant d'une atteinte hépatique sévère, la prudence est recommandée.
Chez des patients présentant une hypotension, le bumétanide doit être utilisé avec prudence.
Précautions d'emploi
Un déséquilibre hydroélectrolytique peut survenir et un traitement compensatoire doit être initié le cas échéant. Un dosage régulier de la kaliémie doit être pratiqué.
Comme avec les autres diurétiques, le bumétanide peut entrainer une augmentation du taux d'acide urique dans le sang.
Chez les patients atteints d'un diabète sucré avéré ou latent, un dosage régulier de la glycémie et de la glycosurie doit être pratiqué.
Des cas d'hypomagnésémie ont été rapportés chez les patients traités par un inhibiteur de la pompe à protons. L'hypomagnésémie pouvant être aggravée lorsque ce traitement est associé à Burinex, la magnésémie doit être surveillée par précaution dans le cadre de cette association.
Le bumétanide doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque d'obstruction des voies urinaires.
Il est recommandé d'être prudent en cas d'administration du bumétanide chez des patients souffrant d'une atteinte rénale sévère ou progressive ou chez des patients présentant des taux d'urée/d'Azote Uréique Sanguin (AUS) ou de créatinine sanguine élevés.
En cas d'hypersensibilité connue aux sulfamides, il peut exister un risque d'hypersensibilité au bumétanide.
Effets indésirables liés aux excipients :
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Sportifs
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopages.
Français
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