La buspirone est rapidement résorbée, le pic plasmatique est obtenu entre 60 et 90 minutes après la prise orale d'un comprimé. Les concentrations plasmatiques de buspirone sont liées de façon linéaire à la dose administrée.
La prise concomitante de nourriture ralentit légèrement la résorption de la buspirone, mais ne modifie pas sa biodisponibilité.
Après administration répétée, la concentration plasmatique à l'état d'équilibre est atteinte au bout de 2 jours de traitement.
La buspirone est rapidement métabolisée, les deux principaux métabolites étant le 1-(2 pyrimidinyl) pipérazine et la 5 hydroxy-buspirone sous forme libre et glycuroconjuguée. La buspirone est métabolisée par le cytochrome P450 (CYP 3A4). La fixation aux protéines est approximativement de 95 %.
Les études effectuées in vitro sur la fixation aux protéines plasmatiques de la digoxine, de la phénytoïne, du propranolol et de la warfarine montrent que la buspirone, aux doses thérapeutiques, ne modifie pas la liaison de ces produits à leurs sites protéiques.
La demi-vie apparente d'élimination est de 2 à 11 heures pour la buspirone et légèrement plus longue pour le 1-(2 pyrimidinyl) pipérazine et la 5 hydroxy-buspirone et son glycuronide.
L'élimination se fait par voie urinaire principalement et par voie biliaire avec un cycle entéro-hépatique probable: 29 à 63 % de la dose sont éliminés par les urines et 18 à 38 % par les fèces; cette élimination intervient au cours des 24 heures suivant la prise et est représentée essentiellement par des métabolites.
Une étude a montré que la clairance de la buspirone et de son métabolite 1-PP était diminuée chez l'insuffisant rénal et l'insuffisant hépatique. Les conséquences cliniques n'en ont pas été évaluées.
La pharmacocinétique et le métabolisme de la buspirone ne sont pas modifiés par l'âge ou le sexe.
Sensations vertigineuses ou ébrieuses, céphalées, nausées, nervosité, moiteur ou sueurs, gastralgie. Ces effets secondaires sont généralement observés en début de traitement et habituellement diminuent ou disparaissent avec la poursuite du traitement et/ou la diminution de la posologie.
D'autres effets indésirables très rares ont été observés depuis la commercialisation (< 1/10 000):
réactions cutanées telles que rash et urticaire,
troubles neurologiques tels que convulsions et syndrome sérotoninergique,
priapisme.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Erythromycine
Augmentation des concentrations plasmatiques de l'anxiolytique par diminution de son métabolisme hépatique, avec majoration importante de la sédation.
+ Itraconazole
Augmentation des concentrations plasmatiques de l'anxiolytique par diminution de son métabolisme hépatique, avec majoration importante de la sédation.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Diltiazem, vérapamil
Augmentation des concentrations plasmatiques de la buspirone par diminution de son métabolisme hépatique, avec augmentation de ses effets indésirables.
Surveillance clinique et adaptation de la posologie de la buspirone si nécessaire.
+ Rifampicine
Diminution des concentrations plasmatiques de la buspirone par augmentation de son métabolisme hépatique par la rifampicine.
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la buspirone pendant le traitement par rifampicine et après son arrêt.
Associations à prendre en compte
+ Diazépam
Risque de majoration des effets indésirables de la buspirone.
+ Jus de pamplemousse
Risque de majoration des effets indésirables de la buspirone par diminution de son métabolisme par le jus de pamplemousse.
Mises en garde spéciales
La buspirone n'est pas recommandée chez les patients ayant des antécédents de convulsions
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.
Précautions d'emploi
Ce médicament n'est pas recommandé chez l'enfant et l'adolescent de moins de 18 ans, en l'absence de données.
L'utilisation de ce médicament est généralement déconseillée pendant la grossesse quel qu'en soit le terme .
Rebond, pharmacodépendance physique et psychique
Au cours des études spécifiques, il n'a pas été décrit de potentiel de dépendance.
Dépression
La buspirone agit essentiellement sur la composante anxieuse de la dépression.
Utilisée seule, elle ne constitue pas un traitement de la dépression et peut éventuellement en masquer les signes.
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