Casodex - Résumé des caractéristiques du médicament
Le médicament Casodex appartient au groupe appelés Androgènes, Anti-androgènes et leurs analogues. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - L02BB03.
Posologie et mode d'emploi Casodex 150 mg comprimé pelliculé
Chez l'homme adulte, y compris le sujet âgé, un comprimé de 150 mg par jour.
Il est actuellement recommandé de traiter 5 ans.
En cas d'insuffisance rénale, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
En cas d'insuffisance hépatique légère, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère, une accumulation peut être observée .
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Casodex comprimé pelliculé est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 28 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 100 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 84 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 90 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 91 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Casodex 50 mg comprimé enrobé
ASTRAZENECA MONTS (FRANCE)
Dosage: 50 mg
Composition et Présentations
BICALUTAMIDE
50 mg
Posologie et mode d'emploi Casodex 50 mg comprimé enrobé
Posologie
Cancer de la prostate métastasé
. Chez l'homme adulte, y compris le sujet âgé, un comprimé de 50 mg par jour, à commencer avec la castration médicale ou chirurgicale.
Cancer de la prostate localement avancé
. Chez l'homme adulte, y compris le sujet âgé, trois comprimés de 50 mg par jour.
Il est actuellement recommandé de traiter 5 ans.
En cas d'insuffisance rénale ou d'insuffisance hépatique légère, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère, une accumulation peut être observée .
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Casodex comprimé enrobé est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-aluminium de 28 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 1998-07-01
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-aluminium de 100 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 84 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 90 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 91 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Casodex 50 mg comprimé enrobé
BB FARMA (ITALIE)
Dosage: 50 mg
Composition et Présentations
BICALUTAMIDE
50 mg
Posologie et mode d'emploi Casodex 50 mg comprimé enrobé
Comprimé pelliculé
Cancer de la prostate métastasé
Chez l'homme adulte, y compris le sujet âgé, un comprimé de 50 mg par jour, à commencer avec la castration médicale ou chirurgicale.
Cancer de la prostate localement avancé
Chez l'homme adulte, y compris le sujet âgé, trois comprimés de 50 mg par jour. Il est actuellement recommandé de traiter 5 ans.
En cas d'insuffisance rénale ou d'insuffisance hépatique légère, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère, une accumulation peut être observée .
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Casodex comprimé enrobé est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Arrêt de commercialisation (le médicament n'a plus d'autorisation): 2017-09-21
Comment utiliser, Mode d'emploi - Casodex
Indications
Cancer de la prostate métastasé
Cancer de la prostate métastasé, en association à une castration médicale ou chirurgicale.
Cancer de la prostate localement avancé
Casodex est indiqué chez les patients atteints d'un cancer de la prostate localement avancé, à haut risque de progression de la maladie, soit en traitement seul soit en traitement adjuvant à la prostatectomie radicale ou à la radiothérapie .
Pharmacodynamique
Casodex est un anti-androgène non stéroïdien, spécifique des récepteurs androgéniques, dépourvu de toute autre activité endocrinienne.
Il induit une régression du cancer prostatique en bloquant, au niveau des récepteurs, l'activité des androgènes.
Au plan clinique, l'arrêt de Casodex peut entraîner un syndrome de retrait chez certains patients.
Casodex (bicalutamide) 150 mg a été étudié chez des patients présentant un cancer de la prostate non métastatique, localisé (T1-T2, N0 ou NX, M0) ou localement avancé (T3-T4, tout N, M0; T1-T2, N+, M0). Il a fait l'objet d'une analyse combinée de 3 études contrôlées versus placebo, en double aveugle, portant sur 8113 patients. Dans ces études, Casodex a été donné en traitement hormonal immédiat ou en traitement adjuvant à une prostatectomie radicale ou à une radiothérapie (principalement irradiation externe). A 7,4 ans de suivi médian, 27,4% des patients traités par Casodex et 30,7% des patients traités par placebo ont montré une progression objective de leur maladie.
Une réduction du risque de progression de la maladie objective a été observée dans la plupart des groupes de patients mais elle était plus prononcée chez les patients à haut risque de progression de la maladie. Par conséquent, les cliniciens pourraient décider que la stratégie médicale optimale pour un patient à risque faible de progression de la maladie, en particulier en traitement adjuvant à une prostatectomie radicale, soit de différer le traitement hormonal à l'apparition des signes de progression de la maladie.
Aucune différence en survie globale n'a été observée à 7,4 ans de suivi médian avec 22,9% de mortalité (HR=0,99; 95% IC 0,91 à 1,09). Cependant des tendances sont visibles dans les analyses exploratoires de sous-groupes.
Les données de survie sans progression et de survie globale des patients au stade localement avancé sont résumées dans les tableaux ci-après:
Tableau 1: Survie sans progression au stade localement avancé en fonction du traitement.
Population analysée
Evénements (%) parmi les patients sous CASODEX
Evénements (%) parmi les patients sous placebo
Hazard Ratio (IC 95%)
Abstention surveillance
193/335 (57,6)
222/322 (68,9)
0,60 (0,49 à 0,73)
Radiothérapie
66/161 (41,0)
86/144 (59,7)
0,56 (0,40 à 0,78)
Prostatectomie radicale
179/870 (20,6)
213/849 (25,1)
0,75 (0,61 à 0,91)
Tableau 2: Survie globale au stade localement avancé en fonction du traitement.
Population analysée
Décès (%) parmi les patients sous CASODEX
Décès (%) parmi les patients sous placebo
Hazard Ratio (IC 95%)
Abstention surveillance
164/335 (49,0)
183/322 (56,8)
0,81 (0,66 à 1,01)
Radiothérapie
49/161 (30,4)
61/144 (42,4)
0,65 (0,44 à 0,95)
Prostatectomie radicale
137/870 (15,7)
122/849 (14,4)
1,09 (0,85 à 1,39)
Pour les patients au stade localisé traités par Casodex seul, il n'existe pas de différence significative sur la survie sans progression. Chez ces patients, il existe également une tendance à une diminution de la survie en comparaison aux patients traités par placebo (HR=1,16; 95% IC 0,99 à 1,37). Sur la base de ces résultats, le rapport bénéfice/risque d'un traitement par Casodex n'est pas considéré comme favorable dans ce groupe de patients.
Casodex est un racémique dont l'activité anti-androgène appartient presque exclusivement à l'énantiomère (R).
Pharmacocinétique
Absorption
Casodex est bien absorbé, après administration orale. La prise de nourriture n'a entraîné aucun effet cliniquement significatif sur la biodisponibilité.
Distribution
Casodex est fortement lié aux protéines plasmatiques et est essentiellement métabolisé par voie hépatique (oxydation et glycuroconjugaison). Ses métabolites sont éliminés par voies rénale et biliaire en proportions approximativement égales.
Biotransformation
L'énantiomère (S) est éliminé beaucoup plus rapidement que l'énantiomère (R), dont la demi-vie plasmatique d'élimination est d'environ une semaine.
Après administration orale répétée (50 mg/jour), la concentration plasmatique au plateau est de l'ordre de 9 µg/ml correspondant à une concentration environ 10 fois supérieure à celle obtenue après une prise unique. Au plateau plasmatique de concentration la forme (R) représente 99 % des deux énantiomères circulants.
Elimination
Dans une étude clinique, la concentration moyenne de bicalutamide R dans le liquide séminal des hommes recevant Casodex (150 mg/jour) était de 4,9 mcg/ml. La quantité de bicalutamide potentiellement délivrée au partenaire féminin pendant l'acte sexuel est faible et de l'ordre de 0,3 mcg/kg. Ceci est en dessous du seuil pouvant entraîner des modifications chez les descendants d'animaux de laboratoire.
Populations particulières
Les paramètres pharmacocinétiques de l'énantiomère (R) ne sont pas modifiés par l'âge, l'insuffisance rénale, et l'insuffisance hépatique légère à modérée. En cas d'insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie (voir Contre-indications et Précautions d'Emploi).
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Casodex en fonction de la voie d'administration
Casodex est bien absorbé, après administration orale. La prise de nourriture n'a entraîné aucun effet cliniquement significatif sur la biodisponibilité.
L'énantiomère (S) est éliminé beaucoup plus rapidement que l'énantiomère (R), dont la demi-vie plasmatique d'élimination est d'environ une semaine.
Du fait de sa demi vie longue, une accumulation sérique du racémique R de l'ordre de 10 fois la normale est observée lors d'une administration quotidienne de Casodex 150 mg.
Après administration orale répétée (150 mg/jour), la concentration plasmatique au plateau est de l'ordre de 22 μg/ml. Au plateau plasmatique de concentration la forme (R) représente 99 % des deux énantiomères circulants.
Les paramètres pharmacocinétiques de l'énantiomère (R) ne sont pas modifiés par l'âge, l'insuffisance rénale, et l'insuffisance hépatique légère à modérée. En cas d'insuffisance hépatique sévère, l'élimination est ralentie .
Casodex est fortement lié aux protéines plasmatiques et est essentiellement métabolisé par voie hépatique (oxydation et glycuroconjugaison). Ses métabolites sont éliminés par voies rénale et biliaire en proportions approximativement égales.
Dans une étude clinique, la concentration moyenne de bicalutamide R dans le liquide séminal des hommes recevant Casodex (150 mg/jour) était de 4,9 mcg/ml. La quantité de bicalutamide potentiellement délivrée au partenaire féminin pendant l'acte sexuel est faible et de l'ordre de 0,3 mcg/kg. Ceci est en dessous du seuil pouvant entraîner des modifications chez les descendants d'animaux de laboratoire.
Effets indésirables
Les propriétés pharmacologiques du bicalutamide sont responsables de certains effets indésirables observés. Parmi ceux -ci:
Très fréquemment (> 10%) Gynécomastie et sensibilité mammaire: La majorité des patients ayant reçu du Casodex 150 mg a été concernée par ce problème. L'expérience clinique montre que ces effets ont été jugés sévères chez 5% des patients. La gynécomastie peut à l'arrêt du traitement se maintenir chez certains patients en particulier après un traitement prolongé.
Fréquemment (> 1%) Bouffées de chaleur, prurit, asthénie, alopécie, repousse des cheveux, sécheresse cutanée, baisse de la libido, impuissance et prise de poids.
Autres effets:
Fréquemment (> 1%) Nausées.
Peu Fréquemment (< 1%) Douleurs abdominales, dépression, dyspepsie et hématurie.
Des augmentations des transaminases ont été très rarement rapportées. Néanmoins, quelques cas de formes ictériques et d'hépatites sévères ont été notifiés .
Contre-indications
Femmes.
Enfants.
Patients ayant manifesté une réaction d'hypersensibilité au Casodex.
Antécédents d'atteinte hépatique liée à la prise de bicalutamide.
Insuffisance hépatique sévère.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Le bicalutamide est contre-indiqué chez les femmes et il ne doit pas être donné chez les femmes enceintes.
Allaitement
Le bicalutamide est contre-indiqué chez les femmes qui allaitent.
Fertilité
Une altération réversible de la fertilité masculine a été observée dans des études chez les animaux . On peut supposer qu'il existe une période de baisse de la fertilité ou d'infertilité chez l'Homme.
Surdosage
Il n'y a aucune expérience de surdosage chez l'homme. Il n'existe pas d'antidote spécifique, le traitement doit être symptomatique. La dialyse est inefficace étant donné que le bicalutamide est fortement lié aux protéines et n'est pas retrouvé sous forme inchangée dans les urines. Il convient de mettre en uvre un traitement symptomatique, y compris surveillance fréquente des signes vitaux.
Interactions avec d'autres médicaments
Les études in vitro ont montré que l'énantiomère (R) de Casodex était un inhibiteur du cytochrome CYP 3A4 et à un degré moindre des cytochromes CYP 2C9, 2C19 et 2D6.
Population pédiatrique
Les études d'interaction n'ont été réalisées que chez l'adulte.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Antivitamine K (warfarine, acénocoumarone, fluindione)
Augmentation de l'effet de l'antivitamine K conduisant à l'augmentation du ratio PT/INR et du risque hémorragique. Contrôle plus fréquent de I'INR requis. Adaptation éventuelle de Ia posologie de l'antivitamine K pendant le traitement par bicalutamide.
Mises en garde et précautions
Mises en garde
Le rapport bénéfice/risque d'un traitement par CASODEX n'est pas favorable chez les patients atteints d'un cancer de la prostate au stade localisé. .
Le bicalutamide est essentiellement métabolisé par le foie. Des données indiquent que son élimination peut être ralentie en cas d'insuffisance hépatique sévère, ce qui pourrait entrainer une augmentation de l'accumulation du bicalutamide. En conséquence, le bicalutamide doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère. Une surveillance régulière de la fonction hépatique doit être envisagée en raison de la possibilité d'altérations hépatiques.
La plupart des modifications surviennent au cours des 6 premiers mois du traitement par le bicalutamide.
Dans de rares cas, des perturbations hépatiques sévères et des insuffisances hépatiques ont été observées sous traitement par le bicalutamide, et des issues fatales ont été rapportées . Le traitement par le bicalutamide doit être arrêté en cas de modifications hépatiques sévères.
Chez les patients présentant une progression objective de la maladie avec un taux de PSA élevé, l'arrêt du traitement par le bicalutamide doit être envisagé.
Une diminution de la tolérance au glucose a été observée chez les hommes traités par des agonistes de la LHRH. Ceci peut se traduire par un diabète ou une perte du contrôle de la glycémie chez les patients avec un diabète pré-existant. Il convient de surveiller la glycémie chez les patients recevant du bicalutamide en association avec des agonistes de la LHRH.
Dans de rares cas, des atteintes pulmonaires de type pneumopathies interstitielles ont été observées sous traitement par le bicalutamide et des issues fatales ont été rapportées .
Des cas d'insuffisance cardiaque et d'infarctus du myocarde ont été observés sous traitement par le bicalutamide en association avec un autre traitement agoniste de la LHRH .
Le traitement par suppression androgénique peut allonger l'intervalle QT.
Pour les patients ayant des antécédents ou des facteurs de risques d'allongement de l'intervalle QT, et pour les patients recevant des médicaments pouvant allonger l'intervalle QT, les médecins doivent évaluer le rapport bénéfice risque en prenant en compte le risque de torsade de pointes avant d'initier CASODEX.
Le traitement antiandrogène peut causer des changements morphologiques au niveau des spermatozoïdes. Bien que l'effet du bicatulamide sur la morphologie du sperme n'ait pas été évalué et qu'aucun changement de ce type n'ait été reporté chez les patients qui ont reçu CASODEX, les patients et/ou leurs partenaires doivent utiliser une contraception adaptée pendant le traitement par CASODEX et pendant 130 jours après arrêt.
Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des troubles héréditaires rares tels qu'intolérance au galactose, déficit en lactase de Lapp ou malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Casodex comprimé.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net
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