Distribution
L'administration par voie intramusculaire de 500 mg permet d'obtenir, trente minutes après l'injection, des pics sériques d'antibiotique de 10 mcg/ml en moyenne.
L'administration par voie intramusculaire de 1 g permet d'obtenir en trente minutes à une heure après l'injection, des pics sériques sanguins d'antibiotique de 20 mcg/ml en moyenne.
L'administration par voie intraveineuse d'une dose de 1 g de céfalotine donne des concentrations sanguines qui atteignent environ 30 mcg/ml en 15 minutes sont de l'ordre de 3 à 12 mcg au bout d'une heure et tombent à environ 1 mcg au bout de quatre heures.
En perfusion continue, au rythme de 500 mg par heure, on observe des taux de l'ordre de 14 à 20 mcg/ml de sérum.
L'administration par voie intraveineuse d'une dose de 2 g sur une période de 30 minutes permet d'obtenir des concentrations sériques de 80 à 100 mcg/ml une demi-heure après la perfusion; les concentrations sont comprises entre 10 et 40 mcg/ml au bout d'une heure, 3 et 6 mcg/ml au bout de deux heures et sont encore mesurables au bout de quatre heures.
La demi-vie d'élimination est de l'ordre de 30 à 50 minutes.
Les taux thérapeutiques de céfalotine sont atteints dans le liquide pleural, le liquide articulaire et le liquide ascitique.
Dans l'humeur aqueuse secondaire, les taux sont en moyenne de 0,5 mcg/ml trente minutes après administration intraveineuse d'une dose unique de 1 g.
Des taux mesurables ont été retrouvés dans la bile.
Comme toutes les céphalosporines la diffusion dans le liquide céphalo-rachidien est faible.
La céfalotine traverse rapidement la barrière placentaire.
Le taux de fixation protéique varie de 40 à 65 %.
Biotransformation:
20 à 30 % sont métabolisés dans l'organisme sous forme de o-désacetyl-céfalotine, deux à seize fois moins active que la céfalotine et excrétée par l'urine.
Élimination:
La céfalotine est excrétée par le rein sous forme inchangée (60 à 80 %) et sous forme de o-désacetyl-céfalotine (20 à 30 %).
Les effets indésirables sont classés par fréquence et par classe de système d'organes. La fréquence est définie par la convention suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare < 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimé sur la base des données disponibles dans les essais cliniques).
| Système classe organes | Fréquence des Effets indésirables |
| Fréquence indéterminée |
| Affections du système immunitaire | Fièvre Maladie sérique, Choc anaphylactique |
| Affections hématologiques et du système lymphatique | Eosinophilie, leucopénie réversible et thrombopénie réversible |
| Affections métaboliques et nutritionnelles | Encéphalopathies métaboliques (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives) |
| Affections vasculaires | Thrombophlébite (en cas d'administration par perfusion continue) |
| Affections hépatobiliaires | Elévation transitoire des transaminases ASAT et ALAT, des phosphatases alcalines |
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Eruptions cutanées |
| Affections du rein et des voies urinaires | Altérations de la fonction rénale (surtout en cas de traitement associé avec les aminosides et les diurétiques puissants) |
| Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Douleur accompagnée d'induration et d'élévation thermique lors d'injections intramusculaires répétées |
Mises en garde spéciales
La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement
La prescription de céphalosporines nécessite un interrogatoire préalable. L'allergie aux pénicillines étant croisée avec celle aux céphalosporines dans 5 à 10 % des cas:
l'utilisation des céphalosporines doit être extrêmement prudente chez les patients (pénicillino-sensibles); une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration.
l'emploi des céphalosporines est à proscrire formellement chez les sujets ayant des antécédents d'allergie de type immédiat aux céphalosporines. En cas de doute, la présence du médecin auprès du patient est indispensable à la première administration afin de traiter l'accident anaphylactique possible.
Les réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) observées avec ces deux types de substances peuvent être graves et parfois fatales.
Précautions d'emploi
En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie .
Chez la femme enceinte l'innocuité de la céfalotine n'a pas été établie; cependant les études effectuées sur plusieurs espèces animales n'ont pas montré d'action tératogène ou ftotoxique.
Le passage de la céfalotine dans le lait n'ayant pas fait l'objet d'étude pour l'instant, il est recommandé d'éviter le traitement lors de l'allaitement si celui-ci doit être poursuivi.
La teneur en sodium est de 58 mg par gramme de céfalotine.
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