Après administration orale, le méthysergide est rapidement absorbé. La concentration plasmatique maximale est atteinte en une heure. Pour une dose de 1 mg de méthysergide, le Cmax est d'environ 5 nmoles/l.
Le pourcentage d'absorption est élevé, mais compte-tenu d'un effet de premier passage hépatique important, la biodisponibilité n'est que de 13 %. Le volume de distribution est faible (environ 0,9 l/kg). La demi-vie d'élimination est d'environ 1 heure.
Le méthysergide subit une forte métabolisation hépatique. Le principal métabolite retrouvé dans le plasma est le dérivé N-déméthylé ou méthylergométrine. Ce métabolite possède également des propriétés antagonistes de la sérotonine. Sa demi-vie d'élimination est plus longue. Elle est d'environ 3 à 4 heures.
Environ 56 % du produit sont excrétés dans les urines sous forme métabolisée ou inchangée. Cette élimination est rapide. La voie biliaire participe également à l'excrétion du composé.
Peuvent survenir:
Des nausées et des vomissements, qui peuvent être diminués en cas de prise alimentaire.
Des insomnies, des vertiges, des modifications transitoires de l'humeur, des réactions cutanées (rashs cutanés et urticaires), des dèmes, une vasoconstriction artérielle.
Des douleurs thoraciques (angor), des douleurs abdominales, des extrémités froides, douloureuses, engourdies, avec ou sans paresthésie et un pouls diminué ou absent.
Des cas isolés d'infarctus du myocarde ont été rapportés, en particulier chez les patients pour lesquels les contre-indications de maladie coronarienne ou d'utilisation de médicaments vasoconstricteurs n'ont pas été respectées.
Risques d'un traitement ininterrompu de longue durée:
Une fibrose rétropéritonéale pouvant entraîner une obstruction des voies urinaires avec dysurie ou oligurie, des douleurs lombaires et/ou abdominales, une insuffisance circulatoire des membres inférieurs.
Une fibrose pleuro-pulmonaire pouvant se traduire par une douleur thoracique, une dyspnée, un frottement ou un épanchement pleural,
De rares cas de fibrose du péricarde ou des valves cardiaques ont été rapportés.
Ces manifestations régressent habituellement après l'arrêt du traitement.
Mises en garde spéciales
La durée d'administration continue ne doit pas dépasser six mois en raison du risque de fibrose . Entre deux cures, une interruption thérapeutique de 3 à 4 semaines est obligatoire. Il est recommandé de réduire la posologie progressivement sur les 2 à 3 dernières semaines de cure afin d'éviter un effet rebond sur les céphalées.
Dès les premiers symptômes traduisant une perturbation de la circulation périphérique, le traitement par le methysergide doit être interrompu.
En cas de survenue d'une crise de migraine, ne pas interrompre le traitement de fond.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose.
Précautions d'emploi
L'absorption d'alcool est fortement déconseillée pendant la durée du traitement.
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