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Doxazosine - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Doxazosine appartient au groupe appelés Alpha-1-bloquant. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - C02CA04.

Principe actif: DOXAZOSINE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

ARROW GENERIQUES (FRANCE) - Doxazosine ARROW LP 8 mg- comprimé à libération prolongée - 8 mg - - 2011-12-12

PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE) - Doxazosine BERAL 1 mg- comprimé - 1,000 mg - - 1988-11-16

PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE) - Doxazosine BERAL 2 mg- comprimé - 2,00 mg - - 1988-11-16

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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé - 1 mg
  • comprimé - 2 mg
  • comprimé - 4 mg
  • comprimé - 8 mg
  • comprimé à libération prolongée - 4 mg
  • comprimé à libération prolongée - 8 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Doxazosine enregistré en France

Doxazosine ARROW LP 8 mg comprimé à libération prolongée

ARROW GENERIQUES (FRANCE)
Dosage: 8 mg

Composition et Présentations

DOXAZOSINE8 mg
sous forme de :MÉSILATE DE DOXAZOSINE

Posologie et mode d'emploi Doxazosine ARROW LP 8 mg comprimé à libération prolongée

Posologie
La dose maximale recommandée est de 8 mg de doxazosine une fois par jour.
Hypertension essentielle
Adultes et sujets âgés
La dose habituelle est 4 mg de doxazosine une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 8 mg une fois par jour. Le délai pour obtenir un effet optimal peut aller jusqu'à 4 semaines.
La doxazosine peut être utilisée en monothérapie ou en association avec un autre médicament, par exemple les diurétiques thiazidiques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs calciques ou les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.
Traitement symptomatique de l'hyperplasie bénigne de la prostate

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Présentations et l’emballage extérieur

Doxazosine BERAL 1 mg comprimé

PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Dosage: 1,000 mg

Composition et Présentations

DOXAZOSINE1,000 mg
sous forme de :DOXAZOSINE (MÉSILATE DE)1,213 mg

Posologie et mode d'emploi Doxazosine BERAL 1 mg comprimé

Comprimé à libération prolongée
La dose maximale recommandée est de 8 mg de doxazosine une fois par jour.
Hypertension essentielle
Adultes et patients âgés :
La dose habituelle est 4 mg de doxazosine une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 8 mg une fois par jour. Le délai pour obtenir un effet optimal peut aller jusqu'à 4 semaines.
La doxazosine 8 mg peut être utilisée en monothérapie ou en association avec un autre médicament, par exemple les diurétiques thiazidiques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs calciques ou les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.
Traitement symptomatique de l'hyperplasie bénigne de la prostate

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Présentations et l’emballage extérieur

Doxazosine MYLAN LP 4 mg comprimé à libération prolongée

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 4 mg

Composition et Présentations

DOXAZOSINE4 mg
sous forme de :MÉSILATE DE DOXAZOSINE4,85 mg

Posologie et mode d'emploi Doxazosine MYLAN LP 4 mg comprimé à libération prolongée

Posologie
La posologie recommandée est de 4 mg de doxazosine une fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 8 mg une fois par jour. Le délai pour obtenir un effet optimal peut aller jusqu'à 4 semaines.
La dose maximale recommandée est de 8 mg de doxazosine une fois par jour.
Sujets âgés:
La même dose que chez l'adulte est recommandée.
Insuffisance rénale:
Puisque la pharmacocinétique de la doxazosine n'est pas modifiée chez les patients présentant une insuffisance rénale et qu'il n'existe pas de signes indiquant que DOXAZOSINE MYLAN LP 4 mg, comprimé à libération prolongée aggrave une insuffisance rénale existante, la posologie habituelle peut être utilisée chez ces patients.

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Présentations et l’emballage extérieur

Doxazosine TEVA LP 4 mg comprimé à libération prolongée

TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 4 mg

Composition et Présentations

DOXAZOSINE4 mg
sous forme de :MÉSILATE DE DOXAZOSINE

Posologie et mode d'emploi Doxazosine TEVA LP 4 mg comprimé à libération prolongée

Posologie
La posologie maximale recommandée est de 8 mg de doxazosine une fois par jour.
Hypertension essentielle
Adultes : habituellement 4 mg de doxazosine une fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 8 mg de doxazosine une fois par jour.
DOXAZOSINE TEVA LP peut être utilisé en monothérapie ou en association avec un autre médicament comme un diurétique thiazidique, un bêta-bloquant, un antagoniste du calcium ou un inhibiteur de l'enzyme de conversion (IEC), par exemple.
Traitement symptomatique de l'hyperplasie bénigne de la prostate
Adultes : habituellement 4 mg de doxazosine une fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 8 mg de doxazosine une fois par jour.

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Présentations et l’emballage extérieur

Doxazosine BERAL 2 mg comprimé

PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Dosage: 2,00 mg

Doxazosine BERAL 4 mg comprimé

PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Dosage: 4,00 mg

Doxazosine BERAL 8 mg comprimé

PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Dosage: 8,00 mg

Doxazosine MYLAN LP 8 mg comprimé à libération prolongée

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 8 mg

Doxazosine PFIZER LP 4 mg comprimé à libération prolongée

PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Dosage: 4 mg

Doxazosine PFIZER LP 8 mg comprimé à libération prolongée

PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Dosage: 8 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Doxazosine

Indications

Hypertension essentielle. DOXAZOSINE TEVA LP n'est pas approprié en traitement de première ligne. Il peut être utilisé en monothérapie chez des patients n'ayant pu obtenir une réponse ou ayant des contre-indications avec d'autres traitements. Alternativement, son utilisation doit être limitée au traitement de deuxième ou troisième ligne en association avec d'autres antihypertenseurs.
Traitement des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Pharmacodynamique

Hypertension :
L'administration de Doxazosine chez les patients hypertendus provoque une baisse cliniquement significative de la tension artérielle secondaire à une réduction de la résistance vasculaire systémique. Cet effet semble résulter d'un blocage sélectif des récepteurs adrénergiques alpha-1 situés dans les vaisseaux. Avec une administration une fois par jour, une baisse cliniquement significative de la tension artérielle est obtenue tout au long de la journée et 24h après l'administration. La majorité des patients sont contrôlés lors de l'administration de la première dose de 4 mg de Doxazosine. Chez les patients hypertendus, la baisse de la tension artérielle pendant le traitement par Doxazosine était similaire en positions assise et debout.
Les patients traités contre l'hypertension par des comprimés à libération immédiate de doxazosine peuvent être traités par Doxazosine et la dose accrue selon les besoins, tout en conservant les effets et la tolérance à la substance.
Aucune accoutumance n'a été observée au cours d'un traitement à long terme par Doxazosine. De rares cas d'augmentation de la réninémie et de tachycardie ont été observés dans le cadre de traitements à long terme.
La doxazosine a un effet positif sur les lipides sanguins à savoir une augmentation significative du rapport HDL/cholestérol total (env. 4 à 13 % du taux initial) et une réduction significative des triglycérides totaux et du cholestérol total. La signification clinique de ces résultats n'est pas encore connue.
Il est établi que le traitement par doxazosine entraîne une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, une inhibition de l'agrégation plaquettaire ainsi qu'un accroissement de capacité de l'activateur plasminogène tissulaire. La signification clinique de ces résultats est encore incertaine. De plus, la doxazosine améliore la sensibilité à l'insuline des patients présentant des troubles dans ce domaine, mais l'importance de ces observations cliniques est également encore incertaine.
L'analyse intermédiaire d'un essai visant à évaluer un traitement antihypertensif et hypolipidémiant dans la prévention de la crise cardiaque (ALLHAT) a montré que les patients hypertendus présentant au moins un autre facteur de risque majeur de développer une cardiopathie coronarienne (CC) traités par doxazosine ont présenté un double risque d'insuffisance cardiaque congestive avec un risque plus élevé de 25 % d'effets cardiopathiques graves en comparaison avec les patients traités par chlorthalidone. Le groupe traité par la doxazosine de l'essai ALLHAT a été interrompu à la suite de ces résultats.
Aucune différence sur la mortalité n'a été observée. Les résultats peuvent être confus en raison de divers problèmes comme les différences d'effet sur la tension artérielle systolique et le retrait de diurétiques dans le groupe traité par la doxazosine avant le début du traitement.
Il est établi que la doxazosine est exempte d'effets indésirables métaboliques et peut être administrée à des patients souffrant également d'asthme, de diabète, de dysfonctionnement ventriculaire gauche ou de goutte.
Hyperplasie prostatique :
L'administration de Doxazosine à des patients atteints d'hyperplasie prostatique entraîne une amélioration significative de la dynamique urinaire et des symptômes grâce au blocage sélectif des récepteurs adrénergiques alpha situés au niveau des muscles de la prostate, de la capsule prostatique et du col vésical.
La plupart des patients atteints d'hyperplasie prostatique sont contrôlés à la dose initiale.
Il est établi que la doxazosine bloque efficacement les récepteurs adrénergiques alpha de sous-type 1A qui représentent plus de 70 % des sous-types de récepteurs adrénergiques dans la prostate.
Les données issues des études d'efficacité et de tolérance (comprenant un total de 1 317 patients traités par doxazosine) conduites uniquement chez des patients ayant des valeurs initiales de l'I-PSS > 12 et un débit urinaire maximum < 15 ml/sec, indiquent que les patients stabilisés avec la doxazosine à libération immédiate à 1 mg, 2 mg ou 4 mg sont également bien équilibrés avec les comprimés de Doxazosine (libération prolongée).
Lorsque Doxazosine est utilisé aux doses recommandées, des effets mineurs ou aucun effet sur la pression artérielle sont observés chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).

Mécanisme d'action

Avec une administration une fois par jour, des diminutions cliniquement significatives de la pression artérielle sont obtenues pendant toute la journée et pendant 24 heures après l'administration.
Il n'a pas été observé de développement d'une tolérance pendant un traitement au long cours par des formulations conventionnelles de doxazosine. L'augmentation de l'activité rénine plasmatique et la tachycardie sont rares au cours d'un traitement d'entretien.
La doxazosine a un effet bénéfique sur la lipidémie, avec une augmentation modérée du rapport HDL-cholestérol/cholestérol total (environ 4 à 13 % de la valeur initiale). La pertinence clinique de ces résultats reste à établir.
La doxazosine améliore la sensibilité à l'insuline chez les patients présentant une diminution de celle-ci. Le traitement par une formulation conventionnelle de doxazosine a entraîné une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche. Aucune étude n'a été menée pour évaluer l'effet sur la morbi-mortalité.
La doxazosine administrée pendant la durée et à la posologie recommandées n'a pas d'effet, ou seulement un effet limité, sur la pression artérielle des patients normotendus.

Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Doxazosine

La substance active contenue dans Doxazosine est la doxazosine, un dérivé de la quinazoline. La doxazosine exerce un effet vasodilatateur par inhibition sélective et compétitive des récepteurs alpha-1 postsynaptiques.
Avec une administration une fois par jour, des diminutions cliniquement significatives de la pression artérielle sont obtenues pendant toute la journée et pendant 24 heures après l'administration.
Il n'a pas été observé de développement d'une tolérance pendant un traitement au long cours par des formulations conventionnelles de doxazosine. L'augmentation de l'activité rénine plasmatique et la tachycardie sont rares au cours d'un traitement d'entretien.
La doxazosine a un effet bénéfique sur la lipidémie, avec une augmentation modérée du rapport HDL-cholestérol/cholestérol total (environ 4 à 13 % de la valeur initiale). La pertinence clinique de ces résultats reste à établir.
La doxazosine améliore la sensibilité à l'insuline chez les patients présentant une diminution de celle-ci. Le traitement par une formulation conventionnelle de doxazosine a entraîné une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche. Aucune étude n'a été menée pour évaluer l'effet sur la morbi-mortalité.
Hypertension
Les données issues de deux études de dose-effet (dans lesquelles 630 patients au total ont été traités par doxazosine) ont montré que les patients traités par une formulation conventionnelle aux doses de 1 mg, 2 mg ou 4 mg étaient aussi bien contrôlés qu'avec la formulation de doxazosine 4 mg à libération prolongée.
Les analyses intermédiaires de l'étude Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) ont montré que, chez les patients présentant une hypertension et au moins un autre facteur de risque clinique de maladie coronarienne traités par la doxazosine, le risque d'insuffisance cardiaque chronique est multiplié par deux par rapport aux patients traités par la chlorthalidone. Ces patients avaient également un risque supérieur de 25 % de développement d'affections cardiovasculaires cliniquement significatives. Le bras doxazosine de l'étude ALLHAT a été arrêté à la suite de ces résultats. Aucune différence en termes de mortalité n'a été observée.
Ces résultats sont difficiles à interpréter pour différentes raisons, notamment les différences d'effet sur la pression artérielle systolique et l'arrêt des diurétiques dans le groupe traité par la doxazosine avant le début du traitement. Les résultats n'ont pas encore été totalement évalués.
Hyperplasie bénigne de la prostate
La doxazosine inhibe les contractions du muscle prostatique induites par la phényléphrine. Une expression élevée de récepteurs adrénergiques alpha-1 a été observée dans le muscle lisse de la prostate, la partie proximale de l'urètre et la base de la vessie. Ces récepteurs sont responsables du tonus du muscle lisse dans la partie prostatique de l'urètre. L'inhibition des récepteurs alpha-1 adrénergiques par la doxazosine diminue le tonus musculaire dans la partie prostatique de l'urètre, ce qui facilite le débit urinaire. Ce mécanisme est la base pharmacologique de l'utilisation clinique de la doxazosine dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
Les études d'efficacité et de sécurité (au cours desquelles 1 317 patients au total ont été traités par la doxazosine) n'ont été menées que chez des patients ayant un score IPSS (International Prostate Score Symptom) initial > 12 et un débit urinaire maximal < 15 ml/sec. Les données de ces études indiquent que les patients qui sont bien contrôlés avec les formulations conventionnelles de doxazosine dosées à 1 mg, 2 mg ou 4 mg sont également bien contrôlés avec la formulation de doxazosine 4 mg, comprimé à libération prolongée.
La doxazosine améliore la dynamique urinaire et les symptômes chez les patients présentant une hypertrophie bénigne de la prostate. Cette action est due à un blocage sélectif des récepteurs alpha-1 au niveau des muscles de la prostate et du col vésical.
Chez les patients hypertendus, le blocage des récepteurs alpha-1 des muscles vasculaires entraîne une vasodilatation périphérique. Ceci entraîne une baisse de la pression artérielle par réduction des résistances périphériques.
Aucun phénomène d'échappement thérapeutique n'a été observé au long cours avec la doxazosine LP.
Des cas isolés d'élévation de l'activité rénine plasmatique et de tachycardie ont été notés durant un traitement prolongé.
La doxazosine exerce des effets favorables sur le bilan lipidique, avec une augmentation modeste du rapport HDL cholestérol/cholestérol total (environ 4 à 13 % des valeurs initiales). La signification clinique de ces résultats reste à établir.
De plus, la doxazosine améliore la sensibilité à l'insuline chez les patients chez qui cette dernière est altérée.
Il a été montré que le traitement par la doxazosine forme standard a conduit à une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche. Aucune étude contrôlée versus placebo n'a évalué l'effet de la doxazosine forme standard ou forme à libération prolongée sur la morbi-mortalité cardiovasculaire.
Une analyse intermédiaire de l'étude « Antihypertensive and Lipid Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial » (ALLHAT) a montré que les patients hypertendus ayant au moins un autre facteur de risque majeur de coronaropathie traités par la doxazosine présentaient un risque doublé d'insuffisance cardiaque congestive avec un risque augmenté de 25% d'évènements cardiovasculaires majeurs comparativement aux patients traités par la chlorthalidone. Le bras doxazosine de l'étude ALLHAT a été interrompu en raison de ces résultats. Aucune différence en terme de mortalité n'a été constatée. Ces résultats peuvent être expliqués par diverses causes telles que les différences d'effet sur la pression artérielle systolique et l'arrêt des diurétiques dans le groupe traité par la doxazosine avant le début du traitement. Les résultats n'ont pas encore été évalués en totalité.
Il a été démontré que la doxazosine forme standard est dépourvue d'effets métaboliques indésirables sur les lipides ou le glucose et convient au traitement des patients diabétiques.
Les données issues des études d'efficacité et de tolérance (au total 1317 patients traités par la doxazosine) conduites chez des patients ayant des valeurs initiales de l'I-PSS ³ 12 et un débit urinaire maximum < 15 ml/sec indiquent que les patients stabilisés avec la doxazosine forme standard à 1 mg, 2 mg ou 4 mg sont également bien équilibrés avec la doxazosine à libération prolongée à 4 mg.
L'administration de doxazosine à des patients atteints de symptômes d'hyperplasie bénigne de la prostate entraîne une amélioration significative de la dynamique urinaire et des symptômes associés, probablement grâce au blocage sélectif des récepteurs adrénergiques alpha situés au niveau des muscles de la prostate, de la capsule prostatique et du col vésical.
Il est établi que la doxazosine bloque efficacement les récepteurs adrénergiques alpha 1 de sous-type 1A qui représentent plus de 70 % des sous-types de récepteurs adrénergiques dans la prostate. Ceci explique l'effet de la doxazosine chez les patients atteins d'hyperplasie bénigne de la prostate.
La doxazosine à libération prolongée a démontré une efficacité et innocuité persistantes dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate à long terme.
Lorsque la doxazosine à libération prolongée est utilisée aux doses recommandées, des effets mineurs ou aucun effet sur la pression artérielle sont observés chez les patients normotendus.

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale de doses thérapeutiques, la doxazosine contenue dans les comprimés à libération prolongée est bien absorbée, la concentration sanguine maximale étant atteinte progressivement 8 à 9 heures après l'administration. La concentration plasmatique maximale représente environ un tiers de celle obtenue avec la même dose d'une formulation de doxazosine à libération immédiate. Cependant, les concentrations résiduelles à 24 heures sont comparables pour les deux formulations.
Les propriétés pharmacocinétiques de la doxazosine en comprimés à libération prolongée entraînent de plus faibles variations des taux plasmatiques. Le rapport pic/vallée de comprimés à libération prolongée de doxazosine correspond à moins de la moitié de celui de la doxazosine à libération immédiate.
A l'état d'équilibre, la biodisponibilité relative de la doxazosine en comprimés à libération prolongée par rapport à la forme à libération immédiate était de 54 % à la dose de 4 mg et de 59 % à la dose de 8 mg.
Les études pharmacocinétiques de doxazosine en comprimés à libération prolongée chez des sujets âgés n'ont pas montré de modifications significatives par rapport aux patients plus jeunes.
Biotransformation/ Elimination
L'élimination plasmatique est biphasique avec une demi-vie d'élimination terminale de 22 heures, ce qui permet une administration quotidienne unique. La doxazosine est fortement métabolisée, moins de 5 % étant excrétés sous forme inchangée.
Les études pharmacocinétiques des comprimés de doxazosine à libération immédiate chez des patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas montré de modifications significatives par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale.
Il n'existe que des données limitées de l'utilisation de doxazosine chez les patients présentant une insuffisance hépatique et sur les effets des médicaments connus pour influer sur le métabolisme hépatique (cimétidine par exemple). Dans une étude clinique menée chez 12 patients présentant une insuffisance hépatique modérée, une augmentation de 43% de l'ASC et une diminution de 40% de la clairance orale ont été observées après l'administration d'une dose unique de doxazosine. Comme toute substance active métabolisée par voie hépatique, la doxazosine doit être administrée avec une prudence particulière chez les patients présentant des signes d'altération de la fonction hépatique .
La liaison de la doxazosine aux protéines plasmatiques est d'environ 98%.
La doxazosine est métabolisée essentiellement par O-déméthylation et hydroxylation.

Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Doxazosine en fonction de la voie d'administration

Absorption
Après administration orale aux doses thérapeutiques, la doxazosine à libération prolongée est bien absorbée et atteint progressivement le pic de concentration plasmatique au bout de 8 à 9 heures. La valeur du pic est d'environ un tiers de celle obtenue avec la doxazosine forme standard aux mêmes doses. Les concentrations minimales à 24 heures sont toutefois similaires.
Les caractéristiques pharmacocinétiques de la doxazosine à libération prolongée permettent d'obtenir des concentrations plasmatiques plus écrêtées qu'avec la forme standard.
Le rapport pic/vallée de doxazosine à libération prolongée est inférieur à 50% de celui obtenu avec la doxazosine, forme standard.
La biodisponibilité relative à l'état d'équilibre de la doxazosine à libération prolongée, par rapport à la forme standard, est de 54% pour la doxazosine à libération prolongée à 4 mg et de 59% pour la doxazosine à libération prolongée à 8 mg.
Les paramètres pharmacocinétiques de la doxazosine à libération prolongée chez le sujet âgé ne sont pas significativement différents de ceux observés chez les patients plus jeunes.
Métabolisme/Elimination
L'élimination est biphasique, avec une demi-vie d'élimination terminale de 22 heures, ce qui autorise une administration quotidienne unique. La doxazosine est largement métabolisée, moins de 5% étant excrétée sous forme inchangée.
Les études de pharmacocinétique chez des insuffisants rénaux, avec la doxazosine, forme standard n'ont montré aucune altération significative comparée aux patients ayant une fonction rénale normale.
On ne dispose que de données limitées chez l'insuffisant hépatique, et sur l'effet des médicaments connus pour influencer le métabolisme hépatique (cimétidine par exemple). Lors d'un essai clinique chez 12 patients atteints d'insuffisance hépatique modérée, l'administration d'une dose unique de doxazosine a été associée à une augmentation de 43% de l'ASC et à une diminution de 40% de la clairance orale apparente.
La liaison de la doxazosine aux protéines plasmatiques est d'environ 98%.
La doxazosine est métabolisée essentiellement par O-déméthylation et hydroxylation.
Absorption/distribution
Après l'administration orale de doses thérapeutiques, la doxazosine contenue dans les comprimés à libération prolongée est bien absorbée, la concentration sanguine maximale étant atteinte progressivement 8 à 9 heures après l'administration. La concentration plasmatique maximale représente environ un tiers de celle obtenue avec la même dose d'une formulation conventionnelle de doxazosine. Cependant, les concentrations résiduelles à 24 heures sont comparables pour les deux formulations.
La liaison de la doxazosine aux protéines plasmatiques est d'environ 98 %.
Métabolisme/Elimination
La doxazosine est fortement métabolisée, moins de 5 % étant excrétés sous forme inchangée. La doxazosine est métabolisée essentiellement par O-déméthylation et hydroxylation.
L'élimination plasmatique est biphasique, avec une demi-vie terminale de 22 heures, ce qui permet l'administration en une seule prise par jour.
Sujets âgés
Les études pharmacocinétiques de la doxazosine à libération prolongée chez des sujets âgés n'ont pas montré de modifications significatives par rapport aux patients plus jeunes.
Insuffisance rénale
Les études pharmacocinétiques de la doxazosine chez des patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas montré de modifications significatives par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale.
Insuffisance hépatique
Il n'existe que des données limitées chez les patients présentant une insuffisance hépatique et sur les effets des médicaments connus pour influer sur le métabolisme hépatique (cimétidine par exemple). Dans une étude clinique menée chez 12 patients présentant une insuffisance hépatique modérée, une augmentation de 43 % de l'ASC et une diminution de 30 % de la clairance orale ont été observées après l'administration d'une dose unique de doxazosine.

Effets indésirables

Une hypotension orthostatique et de rares cas de syncope peuvent survenir en début de traitement, en particulier aux doses élevées mais également lors de la reprise du traitement après une interruption.
La survenue d'effets indésirables est principalement due aux propriétés pharmacologiques du médicament. La majorité des effets indésirables était transitoire.
Le profil des effets indésirables constatés lors des essais cliniques menés chez des patients atteints d'hyperplasie prostatique bénigne correspondait à celui observé dans l'hypertension.
Les effets indésirables considérés comme possiblement liés au traitement sont indiqués ci-dessous par classes de systèmes d'organes et par fréquence absolue. Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Les fréquences des effets indésirables sont classées selon les critères suivants : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare (< 1/10 000) y compris les cas isolés, fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Classe de systèmes d'organes
Fréquent
(≥ 1/100 à < 1/10)
Peu fréquent
(≥ 1/1 000 à < 1/100)
Rare
(≥ 1/10 000
à < 1/1 000)
Très rare
(< 1/10 000)
Fréquence indéterminée
Infections et infestations
Infections de l'appareil respiratoire, infections de l'appareil urinaire
Affections hématologiques et du système lymphatique
Leucopénie, thrombopénie
Affections du système immunitaire
Réaction allergique médicamenteuse
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Anorexie, goutte, hyperphagie
Affections psychiatrique
Anxiété, dépression, insomnie
Agitation, nervosité
Affections du système nerveux
Étourdissements, céphalées, somnolence
Accident vasculaire cérébral, hypoesthésie, syncope, tremblements
Sensations vertigineuses à l'orthostatisme, paresthésie
Affections oculaires
Vision floue
Syndrome de l'iris flasque per-opératoire
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Vertiges
Acouphènes
Affections cardiaques
Palpitations, tachycardie
Angine de poitrine, infarctus du myocarde
Bradycardie, arythmies
Affections vasculaires
hypotension, hypotension orthostatique
Flush
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Bronchite, toux, dyspnée, rhinite
Épistaxis
Bronchospasmes
Affections gastro-intestinales
Douleurs abdominales, dyspepsie, sécheresse de la bouche, nausées
Constipation, diarrhée, flatulence, vomissements, gastro-entérite
Troubles du goût
Affections hépatobiliaires
Résultats anormaux des tests hépatiques
Cholestase, hépatite, ictère
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Prurit
Rash cutané
Alopécie, purpura, urticaire
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Douleurs dorsales, myalgie
Arthralgie
Crampes musculaires, faiblesse musculaire
Affections du rein et des voies urinaires
Cystite, incontinence urinaire
Dysurie, hématurie, pollakiurie,
Troubles mictionnels, nycturie, polyurie, augmentation de la diurèse
Affections des organes de reproduction et du sein
Impuissance
Gynécomastie, priapisme
Éjaculation rétrograde
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Asthénie, douleurs thoraciques, syndrome/symptômes pseudo-grippal/aux, œdèmes périphériques
Douleurs
Fatigue, sensation de malaise, œdème du visage
Investigations
Prise de poids

Contre-indications

Doxazosine est contre-indiqué chez :
Les patients avec des antécédents d'hypotension orthostatique.
Les patients souffrant d'hyperplasie bénigne de la prostate associée à une rétention au niveau du haut appareil urinaire, une infection urinaire chronique ou une lithiase vésicale.
Les patients avec des antécédents d'occlusion gastro-intestinale ou œsophagienne, ou de réduction de tout degré du diamètre de la lumière du tube digestif.
Durant l'allaitement 1.
Les patients souffrant d'hypotension2.
1Dans l'indication d'hypertension uniquement.
2Dans l'indication d'hyperplasie bénigne de la prostate uniquement.
La doxazosine est contre-indiquée en monothérapie chez les patients présentant une incontinence par engorgement ou une anurie avec ou sans insuffisance rénale évolutive.

Grossesse/Allaitement

Dans l'indication d'hypertension :
Grossesse
Du fait de l'absence d'études adéquates et bien contrôlées et de la limite des données disponibles sur l'utilisation de la doxazosine chez la femme enceinte, la sécurité de la doxazosine pendant la grossesse n'a pas été établie. Par conséquent, la doxazosine ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel est supérieur au risque encouru.
Bien qu'aucun effet tératogène n'ait été observé dans les études chez l'animal, une diminution de la survie fœtale a été observée à des doses équivalentes à environ 300 fois la dose maximale recommandée chez l'homme .
Allaitement
La doxazosine est contre-indiquée pendant l'allaitement étant donné que la substance active s'accumule dans le lait des rates allaitantes et qu'il n'existe pas de données sur l'excrétion de la doxazosine/de ses métabolites dans le lait maternel.
Si le traitement par la doxazosine est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.
Fertilité
Les études animales ont montré une diminution de la fertilité chez les rats mâles traités par la doxazosine à des concentrations très supérieures à la dose quotidienne recommandée en clinique. Cet effet a été réversible deux semaines après l'arrêt du médicament . Il n'existe pas de données concernant les effets de la doxazosine sur la fertilité masculine.
Dans l'indication de l'hyperplasie bénigne de la prostate

Surdosage

En cas de surdosage entraînant une hypotension, le patient doit être mis immédiatement en décubitus dorsal, la tête en position basse. D'autres mesures de soutien doivent être mises en place si elles sont considérées appropriées au cas par cas.
Toxicité
Les données concernant l'effet d'un surdosage sont limitées. Une syncope est survenue chez un adulte à jeun ayant pris 16 mg de doxazosine. Un enfant de 13 ans a présenté une intoxication modérée après ingestion d'une dose maximale de 40 mg de doxazosine.
Symptômes
Céphalées, étourdissements, inconscience, syncope, dyspnée, hypotension, palpitations, tachycardie, arythmies. Nausées, vomissements. Eventuellement hypoglycémie, hypokaliémie.
Traitement
Lavage gastrique et charbon activé si nécessaire. En cas d'hypotension : mettre la tête en position basse, administrer des liquides intraveineux et des vasopresseurs si nécessaire (noradrénaline ou éphédrine par exemple). Administrer un traitement symptomatique selon les besoins.
La doxazosine étant fortement liée aux protéines plasmatiques, la dialyse n'est pas indiquée.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 (par exemple sildénafil, tadalafil, vardénafil) et de doxazosine peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients . Aucune étude n'a été menée avec des formulations à libération prolongée de doxazosine.
La majeure partie (98 %) de la doxazosine plasmatique se lie aux protéines. Les données des études in vitro sur du plasma humain indiquent que la doxazosine n'a pas d'effet sur la liaison aux protéines de la digoxine, de la warfarine, de la phénytoïne ou de l'indométacine.
Les formulations conventionnelles de doxazosine ont été administrées avec des diurétiques thiazidiques, le furosémide, des bêta‑bloquants, des anti‑inflammatoires non stéroïdiens, des antibiotiques, des antidiabétiques oraux, des uricosuriques et des anticoagulants sans interactions médicamenteuses délétères. Cependant, il n'y a pas de données d'études d'interactions médicamenteuses formelles actuellement.
La doxazosine potentialise l'action hypotensive des autres alpha-bloquants et des autres agents antihypertenseurs.
Dans une étude randomisée en ouvert contrôlée contre placebo menée chez 22 hommes volontaires sains, une dose unique de 1 mg de doxazosine a été administrée au premier jour d'un schéma d'administration de cimétidine orale (400 mg deux fois par jour) d'une durée de 4 jours. Il a été observé une augmentation de 10 % de l'ASC moyenne de la doxazosine, sans modifications statistiquement significatives de la Cmax et de la demi-vie moyennes de la doxazosine. L'augmentation de 10 % de l'ASC moyenne de la doxazosine lorsqu'elle est co-administrée avec la cimétidine est comprise dans la variation interindividuelle (27 %) de l'ASC moyenne de la doxazosine lorsqu'elle est co-administrée avec le placebo.
Les antirhumatismaux non stéroïdiens ou les estrogènes peuvent diminuer l'effet hypotenseur de la doxazosine.
Les sympathomimétiques peuvent réduire l'effet hypotenseur de la doxazosine ; la doxazosine peut diminuer la pression artérielle et les réactions vasculaires à la dopamine, l'éphédrine, l'adrénaline, le métaraminol, la métoxamine et la phényléphrine.

Mises en garde et précautions

Instauration du traitement
Du fait des propriétés alpha-bloquantes de la doxazosine, certains patients peuvent présenter une hypotension orthostatique se manifestant par des étourdissements et une faiblesse, ou, rarement, par une perte de conscience (syncope), en particulier en début de traitement. Il est donc prudent de surveiller médicalement la pression artérielle en début de traitement pour minimiser les potentiels effets orthostatiques. Les patients doivent être avertis qu'ils doivent éviter les situations susceptibles d'entraîner une blessure en cas de survenue d'étourdissements ou de faiblesse lors de l'initiation du traitement avec DOXAZOSINE MYLAN LP 4 mg, comprimé à libération prolongée.
Association avec les inhibiteurs de la PDE-5
Il convient d'être prudent lors de l'administration concomitante des inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 (par exemple, sildénafil, tadalafil, vardénafil) avec la doxazosine car ces deux médicaments possèdent des effets vasodilatateurs et peuvent entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients. Pour réduire le risque d‘hypotension orthostatique, le patient devra être stable sous traitement alpha-bloquant avant d'instaurer le traitement par un inhibiteur de la phosphodiestérase 5. En outre, il est recommandé de débuter le traitement par un inhibiteur de la PDE-5 à la dose la plus faible possible et de respecter un intervalle de 6 heures après la prise de la doxazosine. Aucune étude n'a été menée avec les formulations à libération prolongée de doxazosine.
Utilisation chez des patients présentant une insuffisance hépatique
Comme toute substance active métabolisée totalement par voie hépatique, la doxazosine doit être administrée avec une prudence particulière chez les patients présentant des signes d'altération de la fonction hépatique . En l'absence d'expérience clinique chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, l'utilisation chez ces patients est déconseillée.
Utilisation chez les patients présentant des cardiopathies aiguës
Comme avec tout agent antihypertenseur ayant un effet vasodilatateur, la pratique médicale prudente consiste à administrer la doxazosine avec précaution chez les patients présentant les pathologies cardiaques aiguës suivantes :
œdème pulmonaire secondaire à une sténose aortique ou mitrale,
insuffisance cardiaque à haut débit,
insuffisance cardiaque droite due à une embolie pulmonaire ou à un épanchement péricardique,
insuffisance ventriculaire gauche avec faible pression de remplissage.
Utilisation chez les patients subissant une chirurgie de la cataracte
Le « syndrome de l'iris flasque peropératoire » (SIFP, une variante du syndrome de la pupille étroite) a été observé pendant l'intervention chirurgicale de la cataracte chez certains patients traités ou ayant été traités récemment par la tamsulosine. Des cas isolés ont également été rapportés avec d'autres alpha-1 bloquants et la possibilité d'un effet de classe ne peut être exclue. Le SIFP pouvant majorer les complications pendant une chirurgie de la cataracte, le traitement en cours ou antérieur par des alpha-1 bloquants doit être signalée au chirurgien ophtalmologiste avant l'intervention.
Priapisme
Des cas d'érections prolongées et de priapisme causés par des alpha1-bloquants, y compris la doxazosine, ont été signalés au cours de la période post-commercialisation. Dans le cas d'une érection qui persiste pendant plus de 4 heures, les patients doivent consulter un médecin immédiatement. Si le priapisme n'est pas traité immédiatement, il pourrait entraîner des dommages au niveau du tissu du pénis et une impuissance permanente.
Dépistage du cancer de la prostate
Le cancer de la prostate provoque de nombreux symptômes associés à l'HBP, et ces deux troubles peuvent coexister ensemble. Avant de commencer de prendre la doxazosine pour le traitement des symptômes de l'HBP, la présence du cancer de la prostate doit d'abord être exclue.
Informations pour les patients
Les patients doivent être informés que les comprimés de DOXAZOSINE MYLAN LP 4 mg, comprimé à libération prolongée doivent être avalés entiers et ne doivent pas être croqués, divisés ou écrasés.
Les comprimés à libération prolongée de DOXAZOSINE MYLAN LP 4 mg, comprimé à libération prolongée sont entourés d'un enrobage inerte et non absorbable, conçu pour contrôler la libération du médicament sur une période prolongée. Après le transit dans l'appareil digestif, l'enveloppe vide du comprimé est excrétée. Les patients doivent être informés qu'ils ne doivent pas s'inquiéter s'ils observent occasionnellement dans leurs selles un reliquat ressemblant à un comprimé.
Un temps de transit anormalement court dans l'appareil digestif (par exemple, après une résection chirurgicale) peut entraîner une absorption incomplète. Etant donné la longue demi-vie de la doxazosine, la pertinence clinique de ce phénomène n'est pas connue.

Doxazosine comprimé.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net

Sommaire du Résumé des caractéristiques du médicament


CIM-10 codes des maladies, dont la thérapie comprend Doxazosine:

Analogues du médicament "Doxazosine" qui a la même composition

  • Analogues Doxazosine en Russie

    Valenta Pharm (Fédération de Russie)
    Артезин comprimé Valenta Pharm (Fédération de Russie)

    comprimé 2 mg; 4 mg; 1 mg;

    comprimé 1 mg;

    comprimé pelliculé à libération prolongée 4 mg;

    ZiO-Zdorovie (Fédération de Russie)

    comprimé 2 mg;

    BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics (Croatie)
    ДоксазозинБелупо comprimé BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics (Croatie)

    comprimé 2 mg; 4 mg;

    TEVA Pharmaceutical Industries (Israël)
    Доксазозин-Тева comprimé TEVA Pharmaceutical Industries (Israël)

    comprimé 1 mg; 2 mg; 4 mg;

    JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie)
    Доксазозин-ФПО comprimé JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie)

    comprimé 1 mg; 2 mg; 4 mg;

    OOO "Atoll" (Fédération de Russie)
    Доксазозин comprimé OOO "Atoll" (Fédération de Russie)

    comprimé 1 mg; 2 mg; 4 mg;

    Nu-pharm Inc (Canada)
    Доксазозин comprimé Nu-pharm Inc (Canada)

    comprimé 2 mg; 4 mg;

    Sanofi (Fédération de Russie)

    comprimé 1 mg; 2 mg; 4 mg;

    KRKA (SLOVENIE)
    Камирен comprimé KRKA (SLOVENIE)

    comprimé 2 mg; 4 mg;

    КамиренХЛ comprimé pelliculé à libération prolongée KRKA (SLOVENIE)

    comprimé pelliculé à libération prolongée 4 mg;

    PFIZER inc. (États-Unis)
    Кардура comprimé PFIZER inc. (États-Unis)

    comprimé 1 mg; 2 mg; 4 mg;

    КардураНео PFIZER inc. (États-Unis)

    4 mg; 8 mg;

  • Analogues Doxazosine en France

    PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)

    comprimé à libération prolongée 4 mg;

    MEDIWIN (ROYAUME-UNI)

    comprimé à libération prolongée

    BB FARMA (ITALIE)

    comprimé à libération prolongée 4 mg;

    PHARMA LAB (FRANCE)

    comprimé à libération prolongée 4 mg;

    PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)

    comprimé à libération prolongée 8,0 mg;

    PHARMA LAB (FRANCE)

    comprimé à libération prolongée 8 mg;

    MEDIWIN (ROYAUME-UNI)

    comprimé à libération prolongée 8 mg;

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