Posologie et mode d'emploi Dynabac 250 mg comprimé enrobé gastro-résistant(e)
Posologie
La dirithromycine est administrée par voie orale, indépendamment des repas.
Chez l'adulte, la posologie est de 500 mg (deux comprimés à 250 mg) en une seule prise quotidienne.
Chez l'insuffisant rénal sévère (clairance de la créatinine <5 ml/min.) et chez le sujet âgé de plus de 80 ans, la posologie doit être réduite de moitié .
Durée de traitement
La durée de traitement des angines est de 10 jours.
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Dynabac comprimé enrobé gastro-résistant(e) est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-aluminium de 10 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2009-06-15
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-aluminium de 14 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
1 flacon(s) polyéthylène de 10 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-aluminium de 16 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2009-01-19
plaquette(s) thermoformée(s) PVC aluminium de 50 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 1998-02-19
Comment utiliser, Mode d'emploi - Dynabac
Indications
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la dirithromycine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles:
angines documentées à streptocoque A bêta-hémolytique, en alternative au traitement par bêta-lactamines, particulièrement lorsque celui-ci ne peut être utilisé,
surinfections des bronchites aiguës,
exacerbations des bronchites chroniques,
pneumopathies communautaires, chez des sujets:
sans facteur de risques,
sans signe de gravité clinique,
en l'absence d'éléments cliniques évocateurs d'une étiologie pneumococcique.
En cas de suspicion de pneumopathie atypique, les macrolides sont indiqués quels que soient la gravité et le terrain.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
Pharmacodynamique
Après administration orale, la dirithromycine est absorbée en milieu intestinal et rapidement hydrolysée en érythromycylamine, support de l'activité antibactérienne du produit. Le mécanisme d'action de la dirithromycine repose sur l'inhibition de la synthèse protéique, en se liant aux sous-unités 50 S ribosomales des bactéries sensibles.
En France en 1995, 30 à 40% des pneumocoques sont résistants à l'ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
S £ 0,12 mg/l et R > 4 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories
Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Bacillus cereus
Corynebacterium diphtheriae
Entérocoques
50 - 70 %
Rhodococcus equi
Staphylococcus méti-S
Staphylococcus méti-R *
70 - 80 %
Streptococcus B
Streptococcus non groupable
30 - 40 %
Streptococcus pneumoniae
35 - 70 %
Streptococcus pyogenes
16 - 31 %
Aérobies à Gram négatif
Bordetella pertussis
Branhamella catarrhalis
Campylobacter
Legionella
Moraxella
Anaérobies
Actinomyces
Bacteroides
30 - 60 %
Eubacterium
Mobiluncus
Peptostreptococcus
30 - 40 %
Porphyromonas
Propionibacterium acnes
Catégories
Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
Autres
Borrelia burgdorferi
Chlamydia
Coxiella
Leptospires
Mycoplasma pneumoniae
Treponema pallidum
ESPÈCES MODÉRÉMENT SENSIBLES
(in vitro de sensibilité intermédiaire)
Aérobies à Gram négatif
Haemophilus
Neisseria gonorrhoeae
Anaérobies
Clostridium perfringens
Autres
Ureaplasma urealyticum
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Corynebacterium jeikeium
Nocardia asteroïdes
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter
Entérobactéries
Prevotella
Pseudomonas
Anaérobies
Fusobacterium
Autres
Mycoplasma hominis
La dirithromycine possède une activité in vitro et in vivo sur Toxoplasma gondii.
* La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier
Pharmacocinétique
Absorption L'absorption de la dirithromycine administrée par voie orale sous forme de comprimés correspondant à 500 mg de dirithromycine est augmentée par la prise d'aliments.
Distribution
Concentrations plasmatiques: après injection d'une dose unique de 500 mg chez le sujet jeune, normal et à jeun, les concentrations plasmatiques maximales de la dirithromycine sont en moyenne de 0,41 mg/l; elles sont atteintes (Tmax) en 2,9 heures. L'aire sous la courbe (AUC0-24) est en moyenne de 2,51 h.mg/l. Après administration de doses répétées de 500 mg de dirithromycine pendant 10 jours, la concentration plasmatique moyenne, Cmax, observée à 4 heures, est de 0,48+/-0,43 mg/l et l'aire sous la courbe (AUC0-24) mesurée est de 4,12+/-4,0 h.mg/l.
Le volume de distribution apparent de la dirithromycine est de 800 l (504 à 1041 l) chez les patients à fonction rénale normale.
La fixation aux protéines plasmatiques de la dirithromycine et de son métabolite, l'érythromycylamine, est comprise entre 15 et 30 %. Les macrolides pénètrent et s'accumulent dans les phagocytes (polynucléaires neutrophiles, monocytes, macrophages péritonéaux et alvéolaires). Les concentrations intra-phagocytaires sont élevées chez l'homme. Ces propriétés expliquent l'activité de la dirithromycine sur les bactéries intra-cellulaires.
Biotransformation La dirithromycine est rapidement convertie par une hydrolyse non enzymatique pendant l'absorption, en érythromycylamine qui représente l'activité microbiologique du produit.
Diffusion tissulaire La dirithromycine est rapidement absorbée et largement distribuée dans tout l'organisme. La distribution de la dirithromycine et de l'érythromycylamine est rapide dans les tissus et leurs concentrations cellulaires sont élevées. Les concentrations sont significativement plus élevées dans les tissus que dans le plasma ou le sérum. Il n'existe pas de données sur la diffusion méningée. Après administration orale de 500 mg de dirithromycine, les concentrations tissulaires sont les suivantes:
Tissu
Posologie
T-h
concentration tissulaire moyenne (μg/g ou μg/ml ou μg/107cel)
concentration plasmatique ou sérique moyenne (μg/ml)
T-h = intervalle de temps entre l'administration du produit et les prélèvements tissulaires et sanguins.
Elimination La dirithromycine et l'érythromycylamine sont principalement éliminées par voie biliaire avec peu ou pas de métabolisation hépatique. Ainsi, la voie d'élimination principale de la dirithromycine est fécale/hépatique et représente 81 % à 97 % de la dose administrée. Environ 2 % sont éliminés par voie rénale.
La demi-vie d'élimination de la dirithromycine est en moyenne de 44 heures (16 à 65 heures).
Effets indésirables
Manifestations digestives (effets les plus fréquents): douleurs abdominales, diarrhées, nausées, vomissements, dyspepsies, météorisme, et anorexie.
Asthénie.
Réactions d'hypersensibilité y compris rash cutané, urticaire et prurit.
Effets sur le système nerveux central: céphalées, vertiges, insomnie et somnolence.
Vasodilatation.
Vaginite, candidose vaginale.
Anomalies biologiques: thrombopénie et leucopénie transitoires; augmentation transitoire de l'éosinophilie, des transaminases (ASAT, ALAT), de la créatine kinase, des phosphatases alcalines, de l'urémie et de la créatininémie.
Contre-indications
Allergie à la dirithromycine et à d'autres macrolides;
Association aux alcaloïdes vasoconstricteurs de l'ergot de seigle, notamment ergotamine et dihydroergotamine ;
Association avec le cisapride .
Contre-indication relative:
Association avec la bromocriptine .
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il est préférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser la dirithromycine au cours de la grossesse. En effet, les données cliniques sont insuffisantes, bien que les données animales ne mettent pas en évidence d'effet malformatif ou ftotoxique.
Allaitement
Absence de données sur le passage dans le lait maternel
L'innocuité de la dirithromycine chez la femme enceinte ou allaitante n'ayant pas été établie, la prescription ne sera effectuée que si les bénéfices attendus apparaissent supérieurs aux risques encourus.
Surdosage
Symptomatologie: nausées, vomissements, douleurs épigastriques et diarrhées.
Un traitement symptomatique adapté peut être nécessaire. La dirithromycine étant éliminée par le foie, une diurèse forcée, une dialyse péritonéale ou une hémodialyse ont peu d'effets.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations contre-indiquées
+ Vasoconstricteurs de l'ergot de seigle
(dihydroergotamine, ergotamine) (voies orale et nasale)
Par extrapolation à partir de l'érythromycine et de la josamycine.
Ergotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (diminution de l'élimination hépatique des alcaloïdes de l'ergot de seigle).
+ Cisapride
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes (diminution du métabolisme hépatique du cisapride par le macrolide)
Associations déconseillées
+ Bromocriptine
Par extrapolation à partir de l'érythromycine et de la josamycine.
Augmentation des taux plasmatiques de bromocriptine avec accroissement possible de l'activité antiparkinsonienne ou apparition de signes de surdosage.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anticoagulants oraux
Augmentation de l'effet de l'anticoagulant oral et du risque hémorragique.
Contrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l'anticoagulant oral pendant le traitement par le macrolide et après son arrêt.
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées: il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
Mises en garde et précautions
Au cours de l'emploi d'antibiotiques à large spectre, des cas de colite pseudo-membraneuse ont été rapportés. C'est pourquoi il convient d'évoquer la possibilité de ce diagnostic chez les patients qui développent une diarrhée importante pendant ou après l'emploi de l'antibiotique.
En l'absence de données, il n'est pas recommandé d'utiliser la dirithromycine, principalement éliminé par le foie, en cas d'insuffisance hépatique sévère ou de cholestase sévère.
Chez les insuffisants rénaux sévères et les sujets âgés de plus de 80 ans, le ralentissement de la clairance d'élimination doit inciter à la prudence. La posologie doit être réduite de moitié.
Chez les insuffisants rénaux, les concentrations plasmatiques moyennes et l'aire sous la courbe tendent à augmenter lorsque la clairance à la créatinine diminue.
En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance à la créatinine <5 ml/min), l'aire sous la courbe augmente d'un facteur trois par rapport aux sujets ayant une fonction rénale normale.
Chez les sujets âgés, les aires sous la courbe augmentent d'un facteur 2.4 chez les sujets de plus de 80 ans par rapport aux sujets jeunes.
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