Absorption
La térazosine est bien absorbée (80-100 %). Elle a un effet « de premier passage » minime et la quasi totalité de la dose est systématiquement disponible.
La biodisponibilité du chlorhydrate de térazosine per os est d'environ 90 %.
L'effet de premier passage hépatique est faible.
Distribution
Environ 90-94 % de la térazosine sont liés aux protéines plasmatiques.
La liaison aux protéines ne dépend pas de la concentration totale de la substance active.
Les taux plasmatiques atteignent leur maximum en 1 heure environ.
Le volume de distribution est faible et la liaison aux protéines plasmatiques est très importante.
L'alimentation n'a pas ou peu d'effets sur la biodisponibilité de la térazosine.
Biotransformation
Le produit est fortement métabolisé par déméthylation et conjugaison et excrété principalement dans les urines (10 % sous forme inchangée) et dans les fèces.
Élimination
La demi-vie d'élimination est de 12 heures environ.
Linéarité/non-linéarité
Après une administration orale de térazosine, l'ASC et la Cmax augmentent proportionnellement à la dose sur la fenêtre posologique recommandée (2-10 mg).
Classe de système d'organes | Fréquence | Réactions indésirables |
Affections du système nerveux : | Inconnue | hypotension orthostatique avec perte de connaissance, intervenant rapidement en position allongée. Quasi syncope, étourdissements, vertiges, ces effets apparaissant plus fréquemment au début du traitement et/ou lorsque le dosage est augmenté trop rapidement Maux de tête |
Affections gastro-intestinales | Inconnue | Légers problèmes digestifs : nausée, diarrhée, constipation Sècheresse buccale |
Affections respiratoires | Inconnue | Congestion nasale |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Inconnue | Éruptions cutanées de type allergique. |
Les réactions médicamenteuses indésirables (RMI) d'origine et de fréquence inconnues incluent :
Classe de système d'organes | Fréquence | Réactions indésirables |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Inconnue | dème de Quincke |
Affections du système immunitaire | Inconnue | Réaction anaphylactoïde Des réactions d'hypersensibilité de la peau ont été signalées |
Affections hématologiques et du système lymphatique | Inconnue | Thrombocytopénie |
Affections psychiatriques | Inconnue | Dépression |
Affections du système nerveux | Inconnue | Somnolence Maux de tête Vertiges |
Affections oculaires | Inconnue | Amblyopie |
Affections cardiaques | Inconnue | Palpitations Tachycardie |
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | Inconnue | Dyspnée |
Affections rénales et des voies urinaires | Inconnue | Infection urinaire et incontinence urinaire (principalement signalées chez les femmes ménopausées) |
Affections des organes de reproduction et du sein | Inconnue | Baisse de la libido Troubles de l'érection Priapisme |
Recherche | Inconnue | Prise de poids |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Inconnue | Asthénie dème |
Les événements indésirables supplémentaires signalés lors d'essais cliniques ou pendant la mise sur le marché, mais qui n'ont pas été clairement associés à l'utilisation de térasozine incluent :
Classe de système d'organes | Fréquence | Réactions indésirables |
Affections vasculaires | Inconnue | Vasodilatation |
Affections cardiaques | Inconnue | Arythmie |
Affections gastro-intestinales | Inconnue | Flatulences |
Affections musculo-squelettiques et systémiques | Inconnue | Arthralgie Arthrite |
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | Inconnue | Toux accrue |
Affections rénales et des voies urinaires | Inconnue | Fréquence urinaire (augmentation de la miction). |
Interactions avec d'autres médicaments
À l'exception des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) et des diurétiques, aucune interaction cliniquement significative n'a été observée avec DYSALFA dans le cas de l'hypertrophie bénigne de la prostate.
Dans le sous-groupe restreint de patients ayant été traités par DYSALFA et des inhibiteurs de l'ECA ou des diurétiques, le pourcentage signalant des vertiges ou d'autres événements indésirables associés aux vertiges semble être supérieur à celui de la population totale de patients sous térazosine participant aux études à double insu contrôlées contre placebo.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Antagonistes du calcium : félodipine, nicardipine, nifédipine, nitrendipine, bépridil, diltiazem, vérapamil, perhexiline
Majoration de I'effet antihypertenseur.
Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Surveillance clinique, recherche d'une hypotension orthostatique dans les heures qui suivent la prise du médicament alpha-1 bloquant (en particulier en début de traitement par celui-ci).
+ Inhibiteurs de la 5 phosphodiestérase (exemple : sildénafil, tadalafil, vardénafil),
L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la 5-phosphodiestérase (par exemple sildénafil, tadalafil, vardénafil) et de DYSALFA 1 mg peut entrainer une hypotension symptomatique chez certains patients.
Associations à prendre en compte
+ Anesthésiques généraux
L'anesthésie générale d'un patient traité par la térazosine risque d'entraîner une instabilité tensionnelle.
Les études pharmacocinétiques indiquent que les patients atteints d'insuffisance rénale peuvent prendre les doses recommandées. Rien n'indique que la térazosine aggrave l'insuffisance rénale.
A ce jour, les informations concernant l'utilisation de la térazosine chez les enfants de moins de 12 ans sont insuffisantes.
Hypotension orthostatique
Certains patients peuvent répondre de façon intense à la dose initiale de 1 mg de térazosine ou à I'occasion de I'augmentation trop rapide de la posologie et/ou du non-respect des paliers d'augmentation de la dose.
Des pertes de connaissance brutales, pouvant être en rapport avec une hypotension orthostatique et se prolongeant quelques minutes, ont été observées environ 30 à 90 minutes après la prise de la dose initiale, éventuellement précédées de symptômes prémonitoires (sensations vertigineuses, sensation de fatigue, sudation excessive).
Dans ce cas le malade devra être allonge jusqu'à disparition complète des symptômes. Ces phénomènes, en général transitoires, devraient permettre la poursuite du traitement en adaptant la posologie.
Le malade devra être clairement informe de la survenue de ces incidents et le schéma posologique lui sera clairement expliqué.
Syncope
L'administration de la térazosine est déconseillée chez des patients ayant déjà présenté des syncopes mictionnelles.
Chirurgie de la cataracte
Le Syndrome de I'iris flasque peropératoire (SI FP, une variante du syndrome de la pupille étroite) a été observé au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités par tamsulosine. Des cas isolés ont également été rapportés avec d'autres 0-1 bloquants et la possibilité d'un effet de classe ne peut pas être exclue.
Étant donné que le SIFP peut être à I'origine de difficultés techniques supplémentaires pendant I'opération de la cataracte, une administration antérieure ou présente de médicaments 0-1 bloquants doit être signalée au chirurgien ophtalmologiste avant I'intervention.
Insuffisance hépatique
Comme le médicament est métabolisé dans le foie, il doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
La prudence est également recommandée lorsque la térazosine est administrée en concomitance avec d'autres médicaments, ce qui peut influencer le métabolisme hépatique.
Tests de laboratoire
Des baisses légères mais statistiquement significatives de l'hématocrite, de l'hémoglobine, des globules blancs, de la protéine totale et de l'albumine ont été observées lors d'essais cliniques contrôlés. Ces résultats suggèrent la possibilité d'une hémodilution. Un traitement par térazosine jusqu'à 24 mois n'a eu aucun effet significatif sur les niveaux de l'antigène prostatique spécifique (PSA).
Si l'administration est interrompue pendant plusieurs jours, le traitement doit être institué à nouveau en reprenant le schéma posologique du début.
L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la 5-phosphodiestérase (par exemple : sildénafil, tadalafil, vardénafil) et de DYSALFA peut conduire à une hypotension symptomatique chez certains patients. Afin de minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique, le patient devra être stabilise par le traitement alpha-bloquant avant de débuter I'administration d'inhibiteurs de la 5-phosphodiestérase.
La prudence s'impose chez les sujets traités par des médicaments antihypertenseurs et notamment avec les antagonistes du calcium qui peuvent provoquer des hypotensions sévères .
Cardiopathies
Chez les coronariens, le traitement spécifique de I'insuffisance coronarienne sera poursuivi .
En cas de réapparition ou d'aggravation d'un angor, le traitement par la térazosine devra être interrompu.
Patients âgés
Chez le sujet âgé de plus de 65 ans, la posologie ne dépassera pas 5 mg par jour.
Lactose
Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
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