L'absorption de l'étiléfrine par voie orale est rapide. Pour une dose de 10 mg d'étiléfrine, le pic plasmatique est atteint approximativement 20 minutes après ingestion. La Cmax est de 20 ng/ml après administration d'un comprimé de 5 mg. Toutefois, la biodisponibilité absolue de l'étiléfrine est faible. Elle est d'environ 8 à 12 %, en raison d'un important effet de premier passage hépatique.
La fixation de l'étiléfrine aux protéines plasmatiques est faible, 8,5 % à l'albumine et approximativement 23 % aux autres protéines circulantes.
L'étiléfrine est métabolisée essentiellement au niveau hépatique par conjugaison. Le principal métabolite chez l'Homme est le sulfoconjugué et représente 10 fois les concentrations circulantes d'étiléfrine. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique.
La demi-vie d'élimination plasmatique de l'étiléfrine est approximativement de 2 heures. La clairance plasmatique est d'environ 1400 ml/minute. L'excrétion est essentiellement urinaire sous forme de métabolite et d'étiléfrine inchangée. La clairance rénale est d'environ 140 ml/min.
Les effets indésirables ont été classés en fonction de leur fréquence en utilisant la classification suivante:
Très fréquent (≥1/10); fréquent (≥1/100 à <1/10); peu fréquent (≥1/1000 à <1/100); rare (≥1/10 000 à <1/1000); très rare (< 1/10 000).
Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.
Affections du système immunitaire:
Fréquence indéterminée: Hypersensibilité y compris réactions de type anaphylactique et bronchospasmes
Affections psychiatriques:
Peu fréquent: Anxiété, insomnie
Affections du système nerveux:
Fréquent: Céphalées
Peu fréquent: Tremblements, agitation
Atteintes de l'oreille et du labyrinthe:
Peu fréquent: Etourdissements
Affections cardiaques:
Peu fréquent: Palpitations, arythmie, tachycardie
Fréquence indéterminée: Angor, augmentation de la pression artérielle
Affections vasculaires:
Fréquence indéterminée: Flushes
Affections gastro-intestinales:
Peu fréquent: Nausées
Troubles généraux et anomalies au site d'administration:
Fréquence indéterminée: Hyperhidrose.
Mises en garde spéciales
Ce médicament contient du métabisulfite de sodium et peut provoquer des réactions allergiques sévères et un bronchospasme.
Ce médicament contient du parahydroxybenzoate de méthyle et du parahydroxybenzoate de propyle et peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).
Précautions d'emploi
La spécialité perd son efficacité chez les patients traités par bêta-bloquants ou par alpha-bloquants.
L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
La prudence est nécessaire chez les patients présentant une tachycardie, une arythmie cardiaque ou des troubles cardio-vasculaires sévères.
La prudence est également nécessaire chez les patients ayant un diabète.
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