La pharmacocinétique du cétuximab a été étudiée dans les études cliniques, lorsque le cétuximab était administré en monothérapie ou en association avec une chimiothérapie ou une radiothérapie concomitante. Les perfusions intraveineuses de cétuximab ont montré une pharmacocinétique dose-dépendante à des doses hebdomadaires comprises entre 5 et 500 mg/m2 de surface corporelle.
Lorsque le cétuximab était administré à la dose initiale de 400 mg/m2 de surface corporelle, le volume moyen de distribution était approximativement équivalent à l'espace vasculaire (2,9 l/m2, avec un intervalle de 1,5 à 6,2 l/m2). La Cmax moyenne (± écart-type) était de 185 µg/ml ± 55. La clairance moyenne était de 0,022 l/h par m2 de surface corporelle. Le cétuximab a une longue demi-vie d'élimination, avec des valeurs comprises entre 70 et 100 heures à la dose cible.
Les concentrations sériques du cétuximab atteignaient des niveaux stables au bout de trois semaines de cétuximab en monothérapie. Les concentrations moyennes maximales du cétuximab étaient de 155,8 µg/ml à la semaine 3 et de 151,6 µg/ml à la semaine 8, tandis que les concentrations moyennes minimales correspondantes étaient respectivement de 41,3 µg/ml et 55,4 µg/ml. Dans une étude du cétuximab administré en association avec l'irinotécan, les taux moyens de cétuximab étaient de 50,0 µg/ml à la semaine 12 et de 49,4 µg/ml à la semaine 36.
Différentes voies pouvant contribuer au métabolisme des anticorps ont été décrites. Toutes ces voies impliquent la biodégradation de l'anticorps en molécules plus petites, c'est-à-dire en peptides de petite taille ou en acides aminés.
Pharmacocinétique des populations particulières :Une analyse intégrée de toutes les études cliniques a montré que les caractéristiques pharmacocinétiques du cétuximab ne sont pas influencées par la race, l'âge, le sexe ou l'état rénal ou hépatique.Seuls des patients présentant des fonctions rénales et hépatiques adéquates ont fait l'objet d'investigations à ce jour (créatinine sérique ≤ 1,5 fois la limite supérieure de la normale, transaminases ≤ 5 fois la limite supérieure de la normale, bilirubine ≤ 1,5 fois la limite supérieure de la normale).
Population pédiatrique :Dans une étude de phase I portant sur des patients pédiatriques (1-18 ans) souffrant de tumeurs solides réfractaires, le cétuximab a été administré en association avec l'irinotécan. Les résultats pharmacocinétiques étaient comparables à ceux constatés chez les adultes.