Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
L'ingestion du produit avant le repas (environ 1 heure) assure les meilleurs taux sériques.
Administrée par voie orale, l'érythromycine est absorbée dans la portion supérieure de l'intestin grêle. Le taux de médicament biodisponible est de 60 % à 80 %.
Distribution
la demi-vie plasmatique est voisine de 2 heures. L'administration orale de 500 mg d'érythromycine procure une concentration sérique maximale à 1 heure de 2,5 µg/ml.
l'érythromycine diffuse bien dans tous les tissus de l'organisme notamment au niveau des poumons et des amygdales.
l'érythromycine diffuse peu dans le liquide céphalo-rachidien.
l'érythromycine traverse la barrière placentaire.
Les macrolides pénètrent et s'accumulent dans les phagocytes (polynucléaires neutrophiles, monocytes, macrophages péritonéaux et alvéolaires).
Les concentrations intraphagocytaires sont élevées chez l'homme.
Comme pour d'autres macrolides, ces propriétés expliquent l'activité de l'érythromycine sur les bactéries intra-cellulaires.
Excrétion
L'érythromycine est retrouvée principalement sous forme inchangée dans la bile et les urines:
le foie est la principale voie de bio-transformation de l'érythromycine, par N- déméthylation. La voie principale d'élimination est biliaire,
il existe également une élimination urinaire mineure du produit.
Pharmacocinétique - application topique
Absorption
L'absorption de l'érythromycine est très faible après application cutanée.
Pharmacocinétique - usage parentéral
Distribution
Concentration sérique maximale pour une dose et par voie intraveineuse.
L'injection intraveineuse d'érythromycine IV permet d'atteindre rapidement des concentrations sériques élevées que la voie orale n'autorise pas.
Après injection flash de 500 mg d'érythromycine IV des concentrations plasmatiques moyennes de:
27,3 mcg/ml (15ème minute)
17,1 mcg/ml (30ème minute)
13,4 mcg/ml (60ème minute)
sont atteintes.
A la quatrième heure, la concentration sérique est encore de 5,66 mcg/ml.
Les macrolides pénètrent et s'accumulent dans les phagocytes (polynucléaires neutrophiles, monocytes, macrophages péritonéaux et alvéolaires).
Les concentrations intraphagocytaires sont élevées chez l'homme.
Comme pour d'autres macrolides, ces propriétés expliquent l'activité de l'érythromycine sur les bactéries intra-cellulaires.
Demi-vie
La demi-vie d'élimination globale de l'organisme est de 100 minutes.
Diffusion humorale et tissulaire
Les concentrations obtenues par voie IV permettent une diffusion plus importante dans les organes où l'érythromycine diffuse habituellement et notamment dans les poumons, les amygdales et la prostate.
L'érythromycine diffuse peu dans le liquide céphalo-rachidien bien que son passage soit accru en cas d'inflammation méningée.
L'érythromycine traverse la barrière placentaire. Elle se concentre dans le lait.
Liaison aux protéines plasmatiques
La liaison de l'érythromycine base aux protéines plasmatiques est de 65 % environ avec une prédominance sur l'alpha: glycoprotéine acide (environ 55 %) (étude avec érythromycine C14).
Biotransformation
L'érythromycine est en partie métabolisée par le foie.
Élimination
L'érythromycine se concentre dans le foie et s'élimine sous forme active principalement par la bile à des concentrations supérieures à celles des taux sériques.
L'élimination rénale est de l'ordre de 12 à 15 %.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée : pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG)
Une sensation de sécheresse de la peau peut apparaître en début de traitement. Exceptionnellement, on a rapporté des cas d'irritation cutanée et d'érythème.
Quelques rares cas d'intolérance cutanée ont été signalés ; ils disparaissent en général avec la poursuite du traitement.
Eviter le contact avec les muqueuses et les zones fragiles (excipient alcoolique).
En cas d'application sur les muqueuses, yeux, bouche, narines ou sur une plaie ouverte, rincer soigneusement à l'eau tiède.
Eviter les lavages trop fréquents, en particulier avec des savons alcalins qui favorisent la production de sébum.
Eviter l'utilisation de parfums, eaux de toilette, eaux de Cologne, etc
, pendant toute la durée du traitement.
Ne pas avaler.
Ne pas laisser à la portée des enfants.
Comme pour les autres macrolides, des réactions allergiques sévères et rares, y compris la pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG), ont été rapportées. Si une réaction allergique se produit, l'administration du médicament doit être interrompue et un traitement approprié doit être instauré. Les médecins doivent être informés de la possibilité de réapparition des symptômes allergiques lors de l'interruption du traitement symptomatique.
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