Pharmacocinétique - usage parentéral
Absorption
Esterasine étant administré par voie intraveineuse, il n'y a pas de phase d'absorption. La biodisponibilité de Esterasine administré au patient sera donc de 100 %.
Distribution
Après injection, le taux de récupération in vivo est de 100 %.
Le volume apparent de distribution est de 3,1 l ± 0,1 l.
Elimination
Peu de choses sont connues sur le mécanisme d'élimination dans le corps, mais des données expérimentales indiquent une courbe décroissante monophasique, cohérente avec un modèle à un compartiment ouvert.
La demi-vie d'élimination a été déterminée à 42 heures. Le temps de résidence moyen (temps requis pour que 62,3 % de la dose administrée de C1 inhibiteur soient éliminés; comparable à la demi-vie d'élimination mais calculé indépendamment du modèle utilisé) est de 65 heures. Cela s'applique indifféremment aux individus présentant ou non un déficit en C1 inhibiteur.
La clairance chez l'homme est de 0,053 l par heure.
Le traitement aigu et la prophylaxie préopératoire des angio-dèmes congénitaux et acquis par C1 inhibiteur sont le traitement de substitution. Par conséquent, les concentrations plasmatiques de C1 inhibiteur ne sont pas seulement indicatrices de la pharmacocinétique, mais représentent également le paramètre pharmacodynamique primaire.
Effets indésirables - usage systémique
Les réactions indésirables suivantes sont basées sur l'expérience après commercialisation ainsi que sur la littérature scientifique. Les catégories standard suivantes de fréquence sont utilisées :
Très fréquent : > 1/10
Fréquent : > 1/100 et <1/10
Peu fréquent : > 1/1 000 et <1/100
Rare : > 1/10 000 et <1/1 000
Très rare : < 1/10 000 (dont cas isolés)
Les réactions indésirables avec Esterasine sont rares.
Classe de systèmes d'organes | Très fréquent | Fréquent | Peu fréquent | Rare | Très rare |
Affections vasculaires | | | | Développement de thromboses* | |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | | | | Fièvre, réactions au site d'injection | |
Affections du système immunitaire | | | | Réactions allergiques ou de type anaphylactique (par ex. tachycardie, hyper- ou hypotension, rougeurs, urticaire, dyspnée, mal de tête, vertiges, nausées) | Choc |
* Lors de tentatives de traitement avec de fortes doses de Esterasine en prophylaxie ou curatif du syndrome de fuite capillaire avant, pendant ou après une chirurgie cardiaque avec usage de la circulation extracorporelle (utilisation hors indication et doses autorisées), chez des cas létaux isolés.
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