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Euphylline - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Euphylline appartient au groupe appelés Xanthines - Inhibiteurs de la phosphodiestérase . Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - R03DA04.

Principe actif: THÉOPHYLLINE ANHYDRE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

TAKEDA FRANCE (FRANCE) - Euphylline 200 mg L A- gélule à libération prolongée - 200 mg - - 1985-06-11

TAKEDA FRANCE (FRANCE) - Euphylline 400 mg L A- gélule à libération prolongée - 400 mg - - 1985-06-11

TAKEDA FRANCE (FRANCE) - Euphylline 100 mg L A- gélule à libération prolongée - 100 mg - - 1981-11-09

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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • gélule à libération prolongée - 100 mg
  • gélule à libération prolongée - 200 mg
  • gélule à libération prolongée - 300 mg
  • gélule à libération prolongée - 400 mg
  • gélule à libération prolongée - 50 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Euphylline enregistré en France

Euphylline 200 mg L A gélule à libération prolongée

TAKEDA FRANCE (FRANCE)
Dosage: 200 mg

Composition et Présentations

THÉOPHYLLINE200 mg

Posologie et mode d'emploi Euphylline 200 mg L A gélule à libération prolongée

Sirop
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 30 MOIS (SOIT ENVIRON 12 KG).
La posologie sera adaptée à la susceptibilité individuelle en fonction de l'effet thérapeutique et des effets indésirables.
Le traitement sera débuté par une posologie initiale modérée afin de tester la tolérance individuelle, celle-ci sera ensuite adaptée progressivement en augmentant ou en diminuant la dose par paliers jusqu'à obtention d'un effet thérapeutique sans effet indésirable.
Les taux plasmatiques atteignant un état d'équilibre au minimum après 3 jours consécutifs de traitement bien conduit, ce délai minimum devra être respecté pour juger de l'effet thérapeutique avant chaque augmentation de dose.
En cas d'insuffisance thérapeutique et en l'absence de signe d'intolérance, la dose sera progressivement augmentée sous contrôle de la théophyllinémie, par paliers de 2 mg/kg/jour.
Chez l'enfant de plus de 30 mois, en dessous d'une dose quotidienne de 16 mg/kg/jour (adaptée en cas d'obésité au poids idéal) et ne dépassant pas, dans tous les cas, 400 mg/jour, et en l'absence de facteurs de risque de diminution de clairance plasmatique, le contrôle de la théophyllinémie n'est pas indispensable à la sécurité d'emploi du produit.

Comment utiliser Euphylline Montrer plus >>>

Présentations et l’emballage extérieur

Euphylline 400 mg L A gélule à libération prolongée

TAKEDA FRANCE (FRANCE)
Dosage: 400 mg

Euphylline 100 mg L A gélule à libération prolongée

TAKEDA FRANCE (FRANCE)
Dosage: 100 mg

Euphylline 300 mg L A gélule à libération prolongée

TAKEDA FRANCE (FRANCE)
Dosage: 300 mg

Euphylline 50 mg L A gélule à libération prolongée

TAKEDA FRANCE (FRANCE)
Dosage: 50 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Euphylline

Indications

Traitement symptomatique continu de l'asthme et des autres bronchopneumopathies chroniques obstructives.
La théophylline ne doit pas être utilisée en traitement de 1ère intention de l'asthme chez l'enfant.

Pharmacodynamique

La théophylline est la diméthyl-1,3 xanthine, inhibiteur des phosphodiestérases.
Elle exerce un effet bronchodilatateur par relaxation des muscles lisses bronchiques.
Par ailleurs, elle exerce d'autres actions:
relaxation des muscles lisses des voies urinaires et biliaires et du sphincter inférieur de l'œsophage;
stimulation centrale, analeptique respiratoire, psychostimulant, agent convulsivant à hautes doses;
vasodilatation coronarienne, stimulation cardiaque avec augmentation des besoins en oxygène du cœur (coronarodilatateur dit « malin »);
action diurétique.
Il a été observé in vitro une inhibition de la libération des cytokines impliquées dans l'inflammation bronchique à des concentrations proches des concentrations thérapeutiques (de 6 à 16 mg/l). Ces constatations n'autorisent néanmoins pas à considérer que la théophylline puisse se substituer à la corticothérapie dans le traitement des pathologies bronchiques obstructives.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la théophylline est totalement absorbée.
La fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 50 à 60 % (40 % chez le nouveau-né et l'adulte cirrhotique).
Les concentrations plasmatiques efficaces de théophylline se situent entre 5 et 12 µg/ml. Les effets indésirables peuvent apparaître dès le taux plasmatique de 12 µg/ml. Celui ci ne devra pas dépasser 20 µg/ml en raison du risque majeur de survenue d'effets toxiques.
Le volume de distribution est de l'ordre de 0,45 à 0,50 l/kg. La théophylline n'est pas fixée dans le tissu adipeux.
La théophylline est principalement éliminée par le rein après biotransformation hépatique (90 % de la dose absorbée). Chez l'adulte, 7 à 13 % du produit sont éliminés sous forme inchangée dans les urines.
En revanche, chez le nouveau-né, 50 % sont excrétés sous forme inchangée, ainsi qu'une quantité notable sous forme de caféine.
Les principaux métabolites sont l'acide diméthyl-1,3 urique (environ 40 %), la méthyl-3 xanthine (environ 36 %) et l'acide méthyl-1 urique (environ 17 %). La méthyl-3 xanthine est le seul métabolite à avoir une activité pharmacologique, bien que plus faible que celle de la théophylline.
La demi-vie plasmatique de la théophylline peut varier considérablement d'un individu à l'autre.
Elle varie notamment en fonction de l'âge, elle est plus faible chez l'enfant (3 - 5 heures) que chez l'adulte (7 - 9 heures, 4 - 5 heures chez l'adulte fumeur). Elle est, par contre, considérablement augmentée chez le prématuré (plus de 24 heures) et le nouveau-né.
Elle est augmentée en cas d'insuffisance hépato-cellulaire sévère, de défaillance cardiaque aiguë, d'insuffisance respiratoire, d'obésité, d'infection aiguë des voies aériennes supérieures ou d'obstruction bronchique sévère, de fièvre.
Elle est diminuée chez le fumeur, et en cas de régime riche en protides.
La théophylline traverse la barrière fœto-placentaire. Au cours de la grossesse, au fur et à mesure de son avancement, le volume de distribution de la théophylline s'accroît, avec diminution de la fixation aux protéines et de la clairance, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose pour éviter les effets indésirables.
La théophylline passe dans le lait, où elle est retrouvée à des taux d'environ 75 % des taux plasmatiques, ce qui, en fonction de la clairance de l'enfant et de la concentration plasmatique maternelle, peut conduire à une accumulation chez l'enfant allaité.

Effets indésirables

Affections cardiaques:
Tachycardie, palpitations, hypotension.
Affections gastro-intestinales:
Nausées, vomissements, diarrhées.
Diminution du tonus musculaire du sphincter inférieur de l'œsophage, pouvant potentialiser un reflux gastro-œsophagien.
Rarement, des cas d'ulcérations digestives avec hémorragie et syndrome occlusif ont été rapportés avec la théophylline par voie orale.
Affections du système immunitaire:
Réactions d'hypersensibilité (allergie).
Troubles du métabolisme et de la nutrition:
Hypokaliémie, hypercalcémie, hyperglycémie et hyperuricémie.
Affections du système nerveux:
Céphalées, états d'excitation, tremblements des extrémités, agitation, insomnie.
Affections du rein et des voies urinaires:
Augmentation de la diurèse.
L'apparition d'effets indésirables tels que nausées, vomissements, douleurs épigastriques, céphalées, excitation, insomnie, tachycardie, peuvent être les premiers signes d'un surdosage.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants :
enfant de moins de 30 mois,
porphyrie aigüe intermittente,
association à la troléandomycine et à l'énoxacine.
Ce médicament est déconseillé en association avec l'érythromycine et la viloxazine.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les données concernant l'utilisation de la théophylline durant le premier trimestre de la grossesse étant insuffisantes, l'utilisation de théophylline devra être évitée durant le premier trimestre.
Pendant les deuxième et troisième trimestres, l'utilisation de la théophylline doit prendre en compte le rapport bénéfice/risque car la théophylline traverse le placenta et peut provoquer des effets sympathomimétiques chez le fœtus.
En raison des variations de la pharmacocinétique de la théophylline en cours de grossesse, une surveillance de la théophyllinémie est recommandée.
La liaison aux protéines plasmatiques et la clairance de la théophylline pouvant diminuer au cours de la grossesse, une réduction de la dose peut être envisagée afin d'éviter des effets indésirables.
Les contractions utérines peuvent être inhibées chez les mères traitées par théophylline en fin de grossesse. Les nouveaux nés ayant été exposés à la théophylline devront faire l'objet d'une surveillance particulière afin de rechercher d'éventuels effets de la théophylline.
La survenue d'une tachycardie, d'une agitation, d'une irritabilité et de vomissements est décrite chez le nouveau-né de mère traitée en fin de grossesse.
Allaitement
L'allaitement est déconseillé lors d'un traitement par théophylline du fait du risque d'accumulation chez le nouveau-né et de la survenue d'effets indésirables (hyperexcitabilité, tachycardie, vomissements).

Surdosage

Population pédiatrique
Les signes de surdosage sont agitation, logorrhée, confusion mentale, vomissements répétés, hyperthermie, tachycardie, fibrillation ventriculaire, convulsions, hypotension, troubles respiratoires, hyperventilation puis dépression respiratoire.
Chez l'adulte:
Les signes de surdosage sont variables d'un sujet à l'autre.
Pour des concentrations plasmatiques thérapeutiques allant jusqu'à 20 mg/l, les effets indésirables connus tels que troubles gastro-intestinaux (nausées, douleurs épigastriques, vomissements, diarrhées), troubles neurologiques d'origine centrale à type d'agitation, céphalées, insomnie, vertiges et troubles du rythme cardiaque sont généralement légers à modérés, selon la susceptibilité individuelle du patient. Pour des concentrations thérapeutiques supérieures à 20 mg/l, les mêmes symptômes sont généralement observés, mais avec une intensité accrue. Au-dessus de 25 mg/l, les troubles du système nerveux central et cardiaques deviennent graves avec convulsions, délire, hyperthermie, arythmie ventriculaire, et un collapsus cardiovasculaire peut survenir. De telles réactions ne sont pas toujours annoncées par l'apparition d'effets plus modérés.
Conduite à tenir:
Lavage gastrique, réanimation en milieu spécialisé, charbon activé par voie orale.
La possibilité de symptômes prolongés d'intoxication et d'une éventuelle augmentation ultérieure des taux plasmatiques doit être gardée en mémoire compte tenu de la forme à libération prolongée d'EUPHYLLINE.
Lathéophylline est dialysable.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Enoxacine
Risque de surdosage en théophylline par diminution importante du métabolisme de la théophylline.
+ Millepertuis
Diminution des concentrations plasmatiques de la théophylline, en raison de l'effet inducteur enzymatique du millepertuis, avec risque de baisse d'efficacité voire d'annulation de l'effet dont les conséquences peuvent être éventuellement graves (survenue d'un trouble ventilatoire obstructif).
En cas d'association fortuite, ne pas interrompre brutalement la prise de millepertuis mais contrôler les concentrations plasmatiques (ou l'efficacité) de la théophylline avant puis après l'arrêt du millepertuis.
Associations déconseillées
+ Erythromycine, Troléandromycine
Risque de surdosage en théophylline par diminution de son élimination hépatique, plus particulièrement dangereux chez l'enfant.
+ Viloxazine
Risque de surdosage en théophylline par diminution du métabolisme de la théophylline. Si l'association ne peut être évitée, une surveillance clinique étroite avec contrôle des concentrations plasmatiques de théophylline devra être réalisée.
+ Halothane
Troubles graves du rythme ventriculaire par augmentation de l'excitabilité cardiaque.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Allopurinol, Febuxostat
En cas de posologie élevée d'allopurinol ou de febuxostat, risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de théophylline par inhibition de son métabolisme.
Surveillance clinique et contrôle de la théophyllinémie jusqu'à deux à trois semaines après la mise en route du traitement par l'allopurinol ou le febuxostat; s'il y a lieu, adaptation de la posologie pendant le traitement par l'allopurinol ou le febuxostat.
+ Stiripentol, Tacrine, Pentoxifylline, Péfloxacine, Norfloxacine, Mexilétine, Fluvoxamine, Ciprofloxacine, Ranitidine, Cimétidine (aux doses supérieures ou égales à 800 mg/j)
Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage par diminution du métabolisme hépatique de la théophylline.
Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement et après l'arrêt.
+ Fluconazole, Ticlopidine
Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage (diminution de la clairance de la théophylline).
Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement et après son arrêt.
+ Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques (tels que phénytoine et fosphénytoine), Rifampicine, Ritonavir
Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de la théophylline par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur.
Surveillance clinique et si besoin de la théophyllinémie. Adaptation éventuelle de la posologie de la théophylline pendant le traitement par l'inducteur et après son arrêt.
+ Dipyramidole (par voie injectable)
Réduction de l'effet vasodilatateur du dipyramidole par la théophylline. Interrompre un traitement par théophylline au moins 5 jours avant une imagerie myocardique avec le dipyramidole.
+ Rifapentine
Risque d'augmentation de la dégradation et / ou de diminution de la biodisponibilité et de l'efficacité de la théophylline.
+ Peginterféron alfa-2a, Etintidine, Idrocilamide, Zileuton
Risque de retard de la dégradation de la théophylline et/ou d'augmentation de sa concentration plasmatique (entrainant une augmentation du risque de surdosage et d'effets indésirables).
+ Propafénone
Risque d'augmentation de la théophyllinémie par diminution de son métabolisme hépatique par la propafénone.
Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie.
+ Mexiletine
Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage (diminution du métabolisme hépatique de la théophylline).
Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement par la mexilétine et après son arrêt.
+ Tiabendazole
Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage par diminution du métabolisme hépatique de la théophylline.
Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement (et après son arrêt, dans le cas où l'antihelminthique est prescrit pour une durée excédant 48 heures).
+Lithium
Diminution de la lithémie avec risque de baisse de l'efficacité thérapeutique.
Surveillance stricte de la lithémie et adaptation éventuelle de la posologie du lithium.
+ Vémurafénib
Augmentation importante des concentrations de théophylline, avec
risques de majoration de ses effets indésirables. Surveillance clinique et adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement par vémurafénib et après son arrêt.
+Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir
Diminution des concentrations plasmatiques de la théophylline, par augmentation de son métabolisme hépatique. Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement par l'inhibiteur de protéases et après son arrêt.
Associations à prendre en compte
+ Clarithromycine, josamycine, roxithromycine
Risque d'augmentation de la théophyllinémie, particulièrement chez l'enfant.
+ Traitement de substitution nicotinique
Risque de surdosage lors du remplacement du tabac par le traitement substitutif.
La dégradation de la théophylline peut également être accélérée, et/ou sa biodisponibilité ou son efficacité peuvent être réduites chez les fumeurs.
+ Diurétiques (et en particulier furosémide)
L'action et le risque d'effets indésirables des diurétiques et en particulier du furosémide peuvent être augmentés, en cas d'administration concomitante avec la théophylline. Les effets sur la diminution du potassium de la théophylline et du furosémide pourraient s'additionner.
+ Médicaments contenant des xanthines, beta-sympathomimétiques
Agissent en synergie avec la théophylline.
+ Contraceptifs oraux, antagonistes des canaux calciques
Peuvent retarder la dégradation de la théophylline et/ou augmenter sa concentration plasmatique, entraînant un risque accru de surdosage ou d'effets indésirables.
+ Bêtabloquants
La prise concomitante de théophylline peut diminuer l'efficacité de ces médicaments.

Euphylline capsule.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net

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