Administrée à l'homme par voie orale, la bétahistine est rapidement et complètement absorbée. Elle est éliminée par voie urinaire sous forme d'un métabolite : l'acide 2-pyridyl acétique.
Lorsque la bétahistine est administrée sous forme de comprimés, la demi-vie d'élimination est 3 heures et demi environ. L'élimination est pratiquement complète en 24 heures.
In vitro Extovyl, bétahistine mésilate présenté sous forme de microgranules semi-perméables, assure une libération lente et continue du principe actif, étalée sur une durée d'au moins 8 heures.
La prise de nourriture ralentit significativement l'absorption de la bétahistine (comme le montre la diminution de 30 % environ de la Cmax) sans modifier les quantités absorbées.
Effets indésirables les plus fréquents : gastralgies, nausées, vomissements, sécheresse buccale, diarrhée.
Plus rarement : céphalées, asthénie, somnolence, réactions d'hypersensibilité.
Exceptionnellement : thrombopénie, élévation des transaminases.
Interactions avec d'autres médicaments
Aucun cas d'interactions dangereuses n'a été mis en évidence. Aucune étude d'interaction in-vivo n'a été effectuée. Selon les données in-vitro, aucune inhibition in-vivo sur les enzymes du Cytochrome P450 n'est prévue.
Bien qu'un antagonisme entre la bétahistine et les antihistamines pourraient en théorie être attendus, aucune interaction n'a été observée.
Des cas d'interactions ont été rapportés avec l'éthanol, avec un composé contenant de la pyriméthamine et avec la dapsone, et un autre cas de potentialisation de la bétahistine a été rapporté avec le salbutamol.
La bétahistine étant un analogue de l'histamine, l'administration concomitante d'antagonistes H1 peut entraîner une atténuation mutuelle des effets des principes actifs.
Mises en gardes spéciales
Chez les asthmatiques, l'administration de bétahistine nécessite une surveillance particulière (risque de bronchoconstriction).
La bétahistine ne constitue pas le traitement adapté des pathologies suivantes :
Vertige paroxystique bénin,
Vertige en relation avec une affection du système nerveux central.
En raison de la présence de saccharose, ce médicament est contre-indiqué en cas d'intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en sucrase-isomaltase.
Précautions d'emploi
La prise du médicament au milieu des repas permet d'éviter les gastralgies.