Fixapost 50 microgrammes/mL + 5 mg/mL collyre en solution
Laboratoires Théa (FRANCE)
Dosage: 50 microgrammes+5 mg
Composition et Présentations
LATANOPROST
50 mcg
TIMOLOL
5 mg
sous forme de :MALÉATE DE TIMOLOL
Posologie et mode d'emploi Fixapost 50 microgrammes/mL + 5 mg/mL collyre en solution
Posologie
Adultes (y compris le sujet âgé)
La posologie recommandée est d'une goutte dans l'il (les yeux) atteint(s) une fois par jour.
En cas d'oubli, le traitement doit être poursuivi normalement par l'instillation suivante. La dose ne doit pas dépasser une goutte par jour dans l'il (les yeux) atteint(s).
Population pédiatrique
Chez les enfants et les adolescents, l'efficacité et la tolérance de FIXAPOST n'ont pas été établies.
Mode d'administration
Voie ophtalmique.
Comme pour tout collyre, afin de réduire une possible absorption systémique, une pression du sac lacrymal (occlusion ponctuelle) au niveau du canthus interne, pendant deux minutes, est recommandée après chaque instillation.
Les lentilles de contact doivent être retirées avant l'instillation du collyre et peuvent être remises 15 minutes après.
En cas d'utilisation concomitante de plusieurs collyres, les instillations de chacun des collyres doivent être espacées d'au moins cinq minutes.
Une unidose contient une quantité suffisante de collyre en solution pour traiter les deux yeux.
Pour usage unique seulement.
Ce médicament est une solution stérile qui ne contient pas de conservateur.
La solution d'un récipient unidose doit être administrée immédiatement après son ouverture dans l'il (les yeux) atteint(s). La stérilité ne pouvant être maintenue après l'ouverture du récipient unidose, la solution non utilisée doit être jetée immédiatement après administration
Les patients doivent être informés:
- d'éviter tout contact entre l'embout de l'unidose et l'il ou les paupières,
- d'utiliser le collyre en solution immédiatement après la première ouverture du récipient unidose et de jeter l'unidose après utilisation,
- de stocker les récipients unidoses non ouverts dans le sachet.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Fixapost collyre en solution est disponible dans les emballages suivants:
30 récipient(s) unidose(s) polyéthylène basse densité (PEBD) suremballée(s)/surpochée(s) polyéthylène aluminium polyester de 0,2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
90 récipient(s) unidose(s) polyéthylène basse densité (PEBD) suremballée(s)/surpochée(s) polyéthylène aluminium polyester de 0,2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Comment utiliser, Mode d'emploi - Fixapost
Indications
Réduction de la pression intraoculaire (PIO) chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertonie intraoculaire et qui présentent une réponse insuffisante aux bêta-bloquants ou aux analogues de prostaglandines administrés localement.
Pharmacodynamique
Effets cliniques
Dans les études de recherche de doses, le produit de référence à base de latanoprost/timolol avec conservateur a entraîné une diminution significativement plus importante de la pression intraoculaire moyenne diurne comparé au latanoprost et au timolol administrés une fois par jour en monothérapie.
Dans deux études cliniques contrôlées, en double insu et d'une durée de six mois, l'effet du produit de référence à base de latanoprost/timolol avec conservateur sur la pression intraoculaire a été comparé à celui d'une monothérapie de latanoprost et de timolol, chez les patients ayant une pression intraoculaire d'au moins 25 mm Hg. Après une période de 2 à 4 semaines de traitement par timolol (entraînant une diminution moyenne de la pression intraoculaire de 5 mm Hg par rapport à l'inclusion), des baisses supplémentaires de la pression intraoculaire moyenne diurne de 3,1; 2,0 et 0,6 mm Hg, ont été respectivement observées après 6 mois de traitement par le produit de référence à base de latanoprost/timolol avec conservateur, latanoprost et timolol (deux fois par jour). L'effet s'est maintenu pendant la phase ouverte d'extension à 6 mois de ces études.
Les données existantes suggèrent qu'une administration le soir pourrait être plus efficace pour baisser la PIO qu'une administration le matin. Toutefois, pour décider d'une administration le matin ou le soir, il convient de prendre suffisamment en considération le mode de vie des patients et leur possibilité d'adhésion au traitement.
On doit garder à l'esprit qu'en cas d'efficacité insuffisante avec l'association fixe, les résultats d'études montrent que l'utilisation de l'association concomitante de timolol deux fois par jour et de latanoprost une fois par jour peut être encore efficace.
L'effet du produit de référence à base de latanoprost/timolol avec conservateur débute dans l'heure qui suit l'administration, et un effet maximal est observé au bout de 6 à 8 heures. Lors d'administrations répétées, la diminution de la pression intraoculaire se maintient jusqu'à 24 heures après l'instillation.
Pharmacocinétique
Latanoprost
Le latanoprost est une prodrogue de type ester isopropylique, inactive en elle-même, qui devient biologiquement active après hydrolyse par les estérases de la cornée en acide de latanoprost. La prodrogue est bien absorbée par la cornée et la totalité de la substance pénétrant dans l'humeur aqueuse est hydrolysée au cours du passage à travers la cornée. Les études cliniques chez l'Homme montrent que la concentration maximale dans l'humeur aqueuse, approximativement de 15-30 ng/ml, est atteinte environ 2 heures après une administration locale de latanoprost seul. Après une administration locale chez le singe, le latanoprost est distribué principalement dans le segment antérieur, la conjonctive et les paupières.
L'acide de latanoprost a une clairance plasmatique de 0,40 l/h/kg et un faible volume de distribution de 0,16 l/kg, résultant en une demi-vie plasmatique courte de 17 minutes.
Après une administration oculaire, la biodisponibilité systémique de l'acide de latanoprost est de 45 %. L'acide de latanoprost a une fixation aux protéines plasmatiques de 87 %.
L'acide de latanoprost n'est pratiquement pas métabolisé dans l'il. Le métabolisme est principalement hépatique. Les études animales ont montré une activité faible, voire nulle, des principaux métabolites, le 1, 2-dinor et le 1, 2, 3, 4-tétranor, qui sont principalement éliminés dans l'urine.
Timolol
La concentration maximale de timolol dans l'humeur aqueuse est atteinte environ 1 heure après une administration locale du collyre. Une partie de la dose est absorbée par voie systémique et la concentration plasmatique maximale de 1 ng/ml est atteinte 10-20 minutes après administration locale quotidienne d'une goutte dans chaque il (300 mcg/jour). La demi-vie plasmatique du timolol est d'environ 6 heures. Il est largement métabolisé dans le foie. Les métabolites sont excrétés dans l'urine en même temps que du timolol inchangé.
Produit de référence à base de latanoprost/timolol avec conservateur
Aucune interaction pharmacocinétique entre le latanoprost et le timolol n'a été observée malgré une concentration en acide de latanoprost dans l'humeur aqueuse 1-4 heures après administration du produit de référence à base de latanoprost/timolol avec conservateur, deux fois supérieure à celle observée en monothérapie
Effets indésirables
Pour le latanoprost, la majorité des effets indésirables se rapporte au système oculaire. Lors de la phase d'extension des études pivots sur le produit de référence à base de latanoprost/timolol avec conservateur, 16 à 20% des patients ont développé une augmentation de la pigmentation irienne, qui peut être permanente. Dans un essai clinique en ouvert étudiant la tolérance du latanoprost sur 5 ans, 33% des patients ont développé une augmentation de la pigmentation irienne . D'autres effets indésirables oculaires sont généralement passagers et surviennent à l'administration de la dose. Pour le timolol, les effets indésirables les plus graves sont de nature systémique, incluant bradycardie, arythmie, insuffisance cardiaque congestive, bronchospasme et réactions allergiques.
Comme d'autres médicaments ophtalmiques utilisés par voie locale, le timolol est absorbé dans la circulation générale. Cela peut entraîner des effets indésirables semblables à ceux des bêta-bloquants systémiques. L'incidence des effets indésirables systémiques après une administration ophtalmique est inférieure par rapport à une administration systémique. Les effets indésirables attendus incluent les effets observés avec la classe des bêta-bloquants ophtalmiques.
Les effets indésirables liés au traitement et observés dans les essais cliniques avec le produit de référence à base de latanoprost/timolol avec conservateur sont listés ci-dessous.
Les effets indésirables sont classés selon leur fréquence d'apparition, comme suit : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à <1/10), peu fréquent (≥1/1 000 à <1/100), rare (≥1/10 000 à <1/1 000) et très rare (<1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Tableau 1 : Effets indésirables observées au cours d'essais
Classe de systèmes d'organes
Très fréquent
(≥ 1/10)
Fréquent
≥ 1/100 à < 1/10
Peu fréquent
≥ 1/1 000 à < 1/100
Affections du système nerveux
Céphalées
Affections oculaires
Hyperpigmentation de l'iris
Douleur oculaire, irritation oculaire (notamment picotements, sensation de brûlure, démangeaison, sensation de corps étrangers)
Atteinte cornéenne, conjonctivite, blépharite, hyperhémie oculaire, vision trouble, augmentation de la sécrétion lacrymale
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Eruption cutanée, prurit
D'autres effets indésirables liés à l'utilisation de l'un des deux composants de FIXAPOST ont été rapportés dans le cadre d'études cliniques, de notifications spontanées ou issus de la littérature.
Pour le latanoprost :
Tableau 2 répertoriant les effets indésirables : latanoprost
Classe de systèmes d'organes
Effets indésirables
Infections et infestations
Kératite herpétique
Affections du système nerveux
Etourdissement
Affections oculaires
Modifications des cils et du duvet palpébral (augmentation de la longueur, de l'épaisseur, de la pigmentation et du nombre de cils) ; kératite ponctuée, dème périorbitaire, iritis ; uvéite ; dème maculaire, y compris un dème cystoïde maculaire ; sécheresse oculaire ; kératite ; dème cornéen ; ulcération cornéenne ; trichiasis ; kyste irien ; photophobie ; modifications périorbitaires et palpébrales suite au creusement du sillon de la paupière ; dème palpébral ; réaction cutanée localisée au niveau des paupières ; pseudo-pemphigoïde de la conjonctive oculaire ; coloration plus foncée de la peau palpébrale
Affections cardiaques
Angor ; angor instable ; palpitations
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Asthme ; aggravation de l'asthme ; dyspnée
Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Myalgie ; arthralgie
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Douleurs thoraciques
Pour le timolol :
Tableau 3 répertoriant les effets indésirables : maléate de timolol (instillation oculaire)
Classe de systèmes d'organes
Effets indésirables
Affections du système immunitaire
Réactions allergiques systémiques notamment réaction anaphylactique, angio-dème, urticaire, rash localisé ou généralisé, prurit
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Hypoglycémie
Affections psychiatriques
Perte de mémoire, insomnie, dépression, cauchemars
Affections du système nerveux
Accident vasculaire cérébral, ischémie cérébrale, étourdissement, augmentation des signes et symptômes de myasthénie grave, paresthésie, céphalées, syncope
Affections oculaires
Décollement de la choroïde après chirurgie filtrante , érosion cornéenne, kératite, diplopie, baisse de la sensibilité cornéenne, signes et symptômes d'irritation oculaire (par exemple : brûlure, picotement, démangeaison, larmoiement et rougeur), sécheresse oculaire, ptose, blépharite, vision floue
Rash cutané, rash psoriasiforme, exacerbation du psoriasis, alopécie
Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Myalgie
Affections des organes de reproduction et du sein
Trouble sexuel, baisse de la libido
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Asthénie, fatigue
Contre-indications
FIXAPOST est contre-indiqué chez les patients présentant :
Des pathologies associées à une hyperréactivité bronchique notamment asthme ou antécédents d'asthme et bronchopneumopathie chronique obstructive sévère.
Une bradycardie sinusale, une maladie du sinus coronarien, un bloc sino-auriculaire, un bloc auriculo-ventriculaire du second ou du troisième degré non contrôlé par un pace-maker, une insuffisance cardiaque confirmée, un choc cardiogénique.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Latanoprost :
Il n'y a pas de données relatives à l'utilisation du latanoprost chez la femme enceinte. Chez l'animal, les études ont montré une toxicité sur les fonctions de reproduction . Le risque potentiel chez l'Homme n'est pas connu.
Timolol :
Il n'y a aucune donnée adéquate sur l'utilisation de timolol chez la femme enceinte. Le timolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue.
Les études épidémiologiques n'ont pas révélé d'effet malformatif mais démontrent un risque de retard de croissance intra-utérin lorsque les bêta-bloquants sont administrés par voie orale. De plus, les signes et les symptômes d'un effet bêta-bloquant (par exemple : bradycardie, hypotension, détresse respiratoire et hypoglycémie) ont été observés chez le nouveau-né lorsque les bêta-bloquants ont été administrés jusqu'à l'accouchement. Si FIXAPOST est administré jusqu'à l'accouchement, le nouveau-né devrait être surveillé attentivement pendant les premiers jours de vie.
Par conséquent, FIXAPOST ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse .
Allaitement
Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait maternel. Cependant, aux doses thérapeutiques de timolol contenues dans les collyres, il est peu probable que la quantité passant dans le lait maternel suffise à produire les symptômes cliniques des bêta-bloquants chez le nourrisson.
Le latanoprost et ses métabolites peuvent passer dans le lait maternel.
Par conséquent, FIXAPOST ne doit pas être utilisé chez la femme qui allaite.
Fertilité
Ni le latanoprost ni le timolol n'a révélé avoir un impact sur la fertilité masculine ou féminine dans les études animales.
Surdosage
Il n'existe aucune expérience clinique de surdosage de FIXAPOST.
Les symptômes d'un surdosage de timolol par voie systémique sont : bradycardie, hypotension, bronchospasme et arrêt cardiaque. Si de tels symptômes apparaissaient, le traitement devrait être symptomatique. Des études ont montré que le timolol n'est pas facilement dialysable.
En cas de surdosage de latanoprost, en dehors d'une irritation oculaire et d'une hyperhémie conjonctivale, aucun autre effet indésirable oculaire ou systémique n'a été rapporté.
En cas d'ingestion accidentelle de latanoprost, les informations suivantes peuvent être utiles : traitement par lavage gastrique si nécessaire et traitement symptomatique.
Le latanoprost est largement métabolisé lors du premier passage hépatique. Une perfusion intraveineuse de 3 mcg/kg chez le volontaire sain n'a entraîné aucun symptôme, par contre, une dose de 5,510 mcg/kg a entraîné des nausées, des douleurs abdominales, des vertiges, une fatigue, des bouffées de chaleur et des sueurs. Ces effets étaient légers et modérés et ont disparu sans traitement, dans les 4 heures suivant la fin de la perfusion.
Interactions avec d'autres médicaments
Aucune étude d'interaction médicamenteuse spécifique n'a été menée avec FIXAPOST.
Des élévations paradoxales de la pression intraoculaire ont été rapportées suite à l'administration ophtalmique concomitante de deux analogues de prostaglandines. Par conséquent, l'utilisation de deux ou plus de deux prostaglandines, analogues de prostaglandine, ou dérivés de prostaglandine n'est pas recommandée.
Un effet additif, entrainant une hypotension et/ou une bradycardie, peut être observé lors de l'administration simultanée de solution ophtalmique de bêta-bloquants et d'inhibiteurs des canaux calciques, d'agents bloquants bêta-adrénergiques, d'antiarythmiques (notamment l'amiodarone), de glycosides digitaliques, de parasympathomimétiques, de guanéthidine administrés par voie générale.
Une potentialisation de l'effet bêta-bloquant systémique (par exemple : diminution du rythme cardiaque, dépression) a été rapportée lors de l'association de traitements inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple : quinidine, fluoxétine, et paroxétine) et de timolol.
L'effet sur la pression intraoculaire ou les effets connus des bêta-bloquants par voie systémique peuvent être potentialisés quand FIXAPOST est administré aux patients recevant déjà un bêta-bloquant par voie orale, et l'utilisation de deux ou plus de deux agents bêta-bloquants locaux n'est pas recommandée.
Une mydriase a été occasionnellement rapportée lorsque les bêta-bloquants ophtalmiques et l'adrénaline (épinéphrine) ont été utilisés de façon concomitante.
La poussée hypertensive réactionnelle survenant lors de l'arrêt brutal de la clonidine peut être majorée en cas d'administration de bêta-bloquants.
Les bêta-bloquants peuvent majorer l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques. Ils peuvent masquer les signes et les symptômes de l'hypoglycémie .
Fixapost collyre.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net
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