La demi-vie plasmatique de distribution de la terlipressine est égale en moyenne à 9 minutes ; sa demi-vie d'élimination est égale en moyenne à 55 minutes.
Sous l'action des endopeptidases plasmatiques et tissulaires, la terlipressine est progressivement métabolisée en lysine-vasopressine qui est l'hormone biologiquement active. Celle-ci apparaît dans le plasma entre 40 et 60 minutes après l'injection de la terlipressine et sa concentration maximale est observée au bout de 120 minutes. La libération de la lysine-vasopressine persiste pendant au moins 180 minutes.
Un pourcentage très faible de la dose administrée est retrouvé dans les urines : environ 1 % sous forme de terlipressine et 10 fois moins sous forme de lysine-vasopressine.
La fréquence des effets indésirables est définie comme suit : fréquent (≥1/100, <1/10), peu fréquent (≥1/1 000, <1/100), rare (≥1/10 000, <1/1 000), très rare (<1/10 000) et fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Classification MedDRA Système Organes Classe (SCO) | Fréquent | Peu fréquent | Rare |
Troubles du métabolisme et de la nutrition | | Hyponatrémie en l'absence de surveillance des apports liquidiens | |
Affections du système nerveux | Céphalées | | |
Affections cardiaques | Bradycardie | Fibrillation auriculaire Extrasystoles ventriculaires Tachycardie Douleurs thoraciques Infarctus du myocarde Surcharge liquidienne avec dème pulmonaire Torsade de pointe Insuffisance cardiaque | |
Affections vasculaires | Vasoconstriction périphérique Ischémie périphérique Pâleur du visage Hypertension | Ischémie intestinale Cyanose périphérique Bouffées de chaleur | |
Affections respiratoires, thoraciques et mediastinales | | Détresse respiratoire Insuffisance respiratoire | Dyspnée |
Affections gastro-intestinales | Crampes abdominales transitoires Diarrhées transitoires | Nausées transitoires Vomissements transitoires | |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané | | Nécrose de la peau | |
Affections des organes de reproduction et du sein | | Hypertonie utérine ischémie utérine | |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | | Nécrose au site d'injection | |
Ce médicament est généralement déconseillé dans les cas suivants :
Syndrome coronarien aïgu, insuffisance coronaire ou antécédent d'infarctus du myocarde récent.
Troubles du rythme cardiaque.
Hypertension artérielle non contrôlée.
Insuffisance vasculaire cérébrale et accident vasculaire cérébral d'origine ischémique.
Artériopathie oblitérante des membres inférieurs.
Asthme, insuffisance respiratoire.
Insuffisance rénale chronique sévère.
Age supérieur à 70 ans.
La
terlipressine doit être administrée par voie intraveineuse stricte. En effet, le passage extraveineux du produit est susceptible de provoquer une nécrose cutanée.
L'évolution de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle doit être contrôlée au cours du traitement.
Une surveillance de la diurèse et du ionogramme sanguin doit être pratiquée dans le cas d'un traitement se prolongeant durant plusieurs jours.
Avant d'initier un traitement par la terlipressine dans le SHR de type I, les éléments suivants devront être pris en compte, pour éliminer en particulier un diagnostic de nécrose tubulaire :
Diminution de la filtration glomérulaire indiquée par une clairance de la créatinine inférieure à 40 mL/min ou une créatininémie supérieure à 130 µmol/L,
Absence de choc, d'infection bactérienne en cours, de traitement récent ou actuel par des médicaments néphrotoxiques, ou de perte liquidienne gastro-intestinale (perte de poids supérieure à 500 g/jour pendant plusieurs jours chez les malades avec ascite sans dème périphérique, ou supérieure à 1 000 g/jour chez les patients avec des dèmes périphériques),
Pas d'amélioration de la fonction rénale (chute de la créatininémie inférieure à 130 µmol/L ou augmentation de la clairance de la créatinine supérieure à 40 mL/min) à la suite d'un arrêt du traitement diurétique et d'un remplissage vasculaire avec 1,5 L de sérum salé isotonique ou de 60 à 80 g/jour d'albumine,
Protéinurie inférieure à 0,5 g/L et absence de maladie rénale obstructive sur une échographie.
Le bénéfice de la terlipressine sur la survie des patients présentant un syndrome hépatorénal de type 1, n'a pas, à ce jour, été validé.
Enfants et personnes âgées : une attention particulière doit être apportée lors du traitement des enfants et des personnes âgées, car l'expérience est limitée dans cette population. Il n'y a pas de données disponibles concernant la posologie recommandée dans cette population.
Ce médicament contient du sodium (45 mg soit 0,77 mmol par ampoule de solvant). Le taux de sodium est inférieur à 1 mmol par dose de 1 mg de terlipressine administré c'est-à-dire « sans sodium ». Cependant si la dose de terlipressine est de 2 mg, il sera nécessaire de le prendre en compte chez les patients suivant un régime hyposodé strict.
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