Après administration sous-cutanée, la biodisponibilité est en moyenne de 96% et le pic plasmatique est atteint en 25 minutes. Après une dose de 6 mg, le pic plasmatique est de 72 ng/ml en moyenne.
La liaison aux protéines plasmatiques est faible (14-21%), le volume de distribution total moyen est de 170 litres. La demi-vie d'élimination est d'environ deux heures. La clairance plasmatique moyenne est d'environ 1160 ml/min et la clairance plasmatique rénale moyenne est d'environ 260 ml/min. La clairance non rénale représente environ 80% de la clairance totale. Le sumatriptan est éliminé tout d'abord par métabolisme oxydatif dû à la monoamine-oxydase A. Le principal métabolite, l'analogue acide indolacétique du sumatriptan, est principalement excrété dans les urines, où il est retrouvé sous forme d'acide libre ou de glucuroconjugué. Il n'a pas d'activité 5HT1 ou 5HT2 connue. Les métabolites mineurs n'ont pas été identifiés. Chez l'adulte, la pharmacocinétique du sumatriptan n'est pas affectée par la crise de migraine.
Populations spéciales de patients
Patients âgés :
Chez les sujets de plus de 65 ans non migraineux, les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas significativement différents.
Insuffisance hépatique :
Les effets de l'insuffisance hépatique modérée (Score de Child-Pugh grade B) sur la pharmacocinétique du sumatriptan administré par voie sous-cutanée ont été évalués. Il n'y a pas eu de différences significatives entre la pharmacocinétique du sumatriptan administré en voie sous cutanée chez les sujets ayant une insuffisance hépatique modérée et chez les sujets contrôles sains .
Patients dialysés :
La pharmacocinétique n'a pas été étudiée en hémodialyse ou en dialyse péritonéale.
Les effets indésirables sont classés ci-dessous par système-organe et par fréquence.
La classification selon la fréquence utilise la convention suivante : très fréquents (³ 1/10), fréquents (³1/100 à < 1/10), peu fréquents (³ 1/1 000 à < 1/100), rares (³ 1/10 000 à < 1/1 000), très rares (< 1/10 000) et fréquence indéterminée (ne pouvant être estimée à partir des données disponibles).
Liés à la forme pharmaceutique
Les effets les plus fréquemment associés à un traitement par du sumatriptan administré par voie sous-cutanée sont :
Troubles généraux et anomalies au site d'administration :
Très fréquent :
Douleur transitoire au point d'injection.
Picotement/brûlure au point d'injection, gonflement, érythème, hématome et saignement ont également été rapportés.
Bien qu'il n'y ait pas de comparaisons directes disponibles, le flush, les paresthésies et les sensations de chaleur, de pression et de lourdeur seraient plus fréquentes après l'injection du sumatriptan.
Inversement, les nausées, vomissements et la fatigue semblent être moins fréquents lors de l'administration de sumatriptan par voie sous-cutanée par rapport à la prise de comprimés.
Généraux
Certains des symptômes rapportés comme un effet indésirable peuvent être associés aux symptômes de la migraine.
Affections du système immunitaire :
Fréquence indéterminée : réactions d'hypersensibilité allant d'une allergie cutanée (comme l'urticaire) à une réaction anaphylactique.
Affections du système nerveux :
Fréquents : vertiges, somnolence, troubles de la sensibilité dont paresthésie et hypoesthésie.
Fréquence indéterminée :
Crises convulsives, bien que certaines de ces convulsions soient survenues chez des patients présentant soit des antécédents de convulsions soit des conditions prédisposant aux convulsions. Quelques cas ont été rapportés chez des patients qui n'avaient pas de conditions apparentes prédisposant aux convulsions.
Tremblements, dystonie, nystagmus, scotome.
Affections oculaires :
Fréquence indéterminée : troubles visuels tels que papillotements, diplopie, baisse de la vision. Perte de la vision, dont certains cas peuvent être permanents. Toutefois, des troubles visuels peuvent également survenir au cours de la crise de migraine elle-même.
Affections cardiaques :
Fréquence indéterminée : bradycardie, tachycardie, palpitations, arythmies cardiaques, signes ischémiques transitoires à l'ECG, vasospasme des artères coronaires, angor, infarctus du myocarde .
Affections vasculaires :
Fréquents : augmentations transitoires de la pression artérielle survenant juste après le traitement, flush.
Fréquence indéterminée : hypotension et syndrome de Raynaud.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :
Fréquent : dyspnée.
Affections gastro-intestinales :
Fréquents : des nausées et vomissements sont survenus chez certains patients, sans que l'on puisse déterminer si ces symptômes sont liés au sumatriptan ou à la pathologie sous-jacente.
Fréquence indéterminée : colites ischémiques, diarrhées.
Affections musculo-squelettiques et systémiques :
Fréquent :
sensation de lourdeur (habituellement transitoire, mais pouvant être intense et intéresser n'importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge).
myalgie.
Fréquence indéterminée : raideur de la nuque, arthralgie.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration :
Fréquents :
douleur, sensation de chaleur ou de froid, de pression ou d'oppression (ces effets sont habituellement transitoires, mais ils peuvent être intenses et intéresser n'importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge).
sensation de faiblesse, fatigue (ces deux effets sont le plus souvent d'intensité faible à modérée et transitoires).
Investigations :
Très rares : des perturbations mineures des tests hépatiques ont été occasionnellement observées.
Affections psychiatriques :
Fréquence indéterminée : Anxiété.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané :
Fréquence indéterminée : Hyperhidrose.
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