Iobenguane [131i] pour therapie - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Iobenguane [131i] pour therapie appartient au groupe appelés Antinéoplasiques. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - V10XA02.

Principe actif: IOBENGUANE

Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

CIS BIO INTERNATIONAL (FRANCE) - Iobenguane [131i] pour therapie CIS bio internationa 370 MBq/mL- solution pour perfusion - 370 MBq à la date de calibration - - 1997-07-24

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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

solution pour perfusion - 370 MBq à la date de calibration

Сlassification pharmacothérapeutique:

Antinéoplasiques

Classification ATC:

V Divers

V10 Radiopharmaceutiques thérapeutiques

V10X Autres produits radiopharmaceutiques à usage thérapeutique

V10XA Dérivés de l'131I-Iode

V10XA02 131I-Iode iobenguane

Le médicament Iobenguane [131i] pour therapie enregistré en France

Iobenguane [131i] pour therapie CIS bio internationa 370 MBq/mL solution pour perfusion

CIS BIO INTERNATIONAL (FRANCE)

Dosage: 370 MBq à la date de calibration

Composition et Présentations

IOBENGUANE (131I)

370 MBq à la date de calibration

Posologie et mode d'emploi Iobenguane [131i] pour therapie CIS bio internationa 370 MBq/mL solution pour perfusion

Solution et solution et solution injectable

Le contenu des ampoules pris séparément ne doit pas être administré directement au patient.

L'iobenguane (¹²³I) sera administrée par injection intraveineuse lente ou par perfusion. Si nécessaire, le volume administré peut être augmenté par dilution.

Chez l'enfant, la solution injectable d'iobenguane (¹²³I) sera administrée aux doses suivantes:

Enfant de moins de 6 mois: 4 MBq par kg de poids (max. 40 MBq).

Enfant de 6 mois à 2 ans: 4 MBq par kg de poids (min. 40 MBq).

Enfant de plus de 2 ans: l'activité à injecter est une fraction de celle utilisée chez l'adulte calculée en fonction du poids. Les activités recommandées sont les suivantes:

Comment utiliser Iobenguane [131i] pour therapie Montrer plus >>>

Présentations et l’emballage extérieur

Comment utiliser, Mode d'emploi - Iobenguane [131i] pour therapie

Indications

Irradiation thérapeutique des tissus tumoraux fixant l'iobenguane.

Ces tumeurs proviennent des cellules embryonnaires issues de la crête neurale telles que le phéochromocytome, le neuroblastome, les tumeurs neuroendocrines digestives de l'intestin moyen et le cancer médullaire de la thyroïde.

Pharmacodynamique

Parmi toutes les aralkylguanidines, l'iobenguane ou métaiodobenzylguanidine a été choisie pour sa plus faible capture hépatique et sa meilleure stabilité in vivo, responsable d'une moindre capture thyroïdienne de l'iode libre. Le transport de l'iobenguane à travers la membrane des cellules dérivées de la crête neurale est un processus actif, lorsque la concentration du produit est basse (dans le cas des doses pour diagnostic). Ce mécanisme de capture peut-être inhibé par la prise de cocaïne ou de desméthylimipramine. Lorsque le produit est administré à des concentrations plus élevées (dans le cas des doses thérapeutiques), la diffusion passive devient, elle aussi, importante.

Dans la cellule, un mécanisme de transport actif concentre l'iobenguane intracellulaire dans les granules de stockage.

Pharmacocinétique

Distribution et fixation dans les organes

La capture initiale est rapide dans le foie (33 % de l'activité administrée) et bien moindre dans le poumon (3 %), le myocarde (0,8 %), la rate (0,6 %) et les glandes salivaires (0,4 %). La capture par les glandes surrénales normales (médullosurrénale) est si faible qu'elles ne peuvent être visualisées par la scintigraphie à l'iobenguane (¹³¹I). Par contre la capture est élevée dans les glandes surrénales hyperplasiques.

Élimination

L'iobenguane est en grande partie éliminée inchangée dans les urines. 70 à 90 % de l'activité administrée sont éliminés par le rein en 4 jours. Les métabolites suivants peuvent être retrouvés dans les urines : iodure (¹³¹I), acide (¹³¹I)-métaiodohippurique, (¹³¹I)-hydroxy-iodobenzylguanidine et acide (¹³¹I)-métaiodobenzoïque. La totalité de ces métabolites représente environ 5 à 15 % de l'activité administrée.

Effets indésirables

Effets secondaires précoces

Des nausées et des vomissements peuvent survenir, en général dans les 24 premières heures après l'administration. pour le choix d'un traitement anti-émétique.

Il est généralement difficile de distinguer les effets secondaires radiotoxiques précoces de ceux résultant de l'administration d'iobenguane ou de la perfusion de volumes importants chez des patients ayant également déjà reçu des cytostatiques par perfusion.

Dans de rares cas, les effets indésirables suivants liés à une hypersensibilité aux produits iodés ont été rapportés: réaction anaphylactoïde sévère associée à une hypotension, un érythème facial, une urticaire, des nausées et des frissons.

Thrombocytopénie résultant d'une myélosuppression.

Une crise hypertensive déclenchée par une libération de catécholamines peut nécessiter l'administration d'alpha-bloquants. Chez les patients porteurs de tumeurs neuroendocrines digestives de l'intestin moyen, des bouffées congestives peuvent se produire suite à la libération de sérotonine.

Les autres réactions signalées après traitement par l'iobenguane (¹³¹I) sont transitoires et consistent en : hypertension artérielle, sialoadénite et élévations asymptomatiques des transaminases.

Effets secondaires tardifs

Le traitement par l'iobenguane (^131I) peut induire des troubles de la thyroïde, en particulier une hypothyroïdie et des nodules thyroïdiens, et une insuffisance ovarienne primaire.

Thrombocytopénie résultant d'une myélosuppression persistante.

Le développement d'autres tumeurs primitives malignes secondaires au traitement par l'iobenguane (¹³¹I) telles que syndrome myélodysplasique secondaire, leucémie, cancer différencié de la thyroïde, histiocytofibrome angiomateux, schwannome malin, et rhabdomyosarcome, a été décrit.

Le tableau suivant présente les réactions indésirables observées, triées par classe de systèmes d'organes.

Très fréquent	(³ 1/10)
Fréquent	(³ 1/100 à < 1/10)
Peu fréquent	(³ 1/1 000 à < 1/100)
Rare	(³ 1/10 000 à < 1/1 000)
Très rare	(< 1/10 000)
Fréquence indéterminée	(ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Classe de système d'organes	Symptôme	Fréquence
Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (inclus kystes et polypes)	Leucémie
	Cancer secondaire	Fréquence indéterminée
Affections hématologiques et du système lymphatique	Défaillance de la moelle osseuse
	Myélofibrose	Fréquence indéterminée
	Thrombopénie
Affections du système immunitaire	Hypersensibilité
Affections du système immunitaire	Réaction anaphylactoïde	Rare
Affections endocriniennes	Hypothyroïdie
	Défaillance ovarienne	Fréquence indéterminée
	Hypogonadisme masculin
Affections vasculaires	Hypertension, y compris épisodes de crise hypertensive(observé lors de l'utilisation thérapeutique de (¹³¹I) iobenguane)	Fréquence fréquente
	Bouffée congestive
	Pression artérielle moyenne augmentée	Fréquence indéterminée
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales	Pneumopathie inflammatoire	Fréquence indéterminée
Affections gastro-intestinales	Nausées
	Vomissements	Fréquence indéterminée
	Sialoadénite
Investigations	Transaminases augmentées	Fréquence indéterminée

L'exposition aux radiations ionisantes peut induire des cancers et/ou potentiellement induire des anomalies héréditaires. La dose de radiations résultant de l'irradiation thérapeutique peut augmenter l'incidence de cancers et de mutations.

Dans tous les cas, il convient de s'assurer que les risques liés à l'irradiation sont inférieurs à ceux résultant de la maladie elle-même.

Population pédiatrique

Chez l'enfant, les principaux effets secondaires observés sont la thrombocytopénie (isolée) et la myélosuppression, d'autant plus marquées si les tumeurs infiltrent la moelle. Aucun effet secondaire au niveau des glandes salivaires, du myocarde ou de toxicité hépatique n'a été observé.

Contre-indications

Grossesse

Allaitement

Insuffisance rénale nécessitant une dialyse à court terme.

Grossesse/Allaitement

Femmes en âge d'avoir des enfants

Quand l'administration d'un radiopharmaceutique est prévue chez une femme en âge d'avoir des enfants, il est important de déterminer si elle est ou non enceinte. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire. En cas de doute quant à une éventuelle grossesse (en cas d'aménorrhée, de cycles très irréguliers, etc.), d'autres techniques n'impliquant pas l'emploi de radiations ionisantes doivent être proposées à la patiente.

Contraception chez la femme

Les femmes doivent recourir à un mode de contraception efficace pendant les 4 mois suivant le traitement.

Grossesse

L'utilisation de l'iobenguane (¹³¹I) chez la femme enceinte est contre-indiquée en raison de l'exposition du ftus aux radiations .

Allaitement

Avant d'administrer un produit radiopharmaceutique à une femme qui allaite, il est nécessaire d'envisager la possibilité de différer le traitement jusqu'à la fin de l'allaitement. Si l'administration est considérée comme nécessaire, l'allaitement doit être interrompu définitivement.

Contact rapproché

Il convient d'éviter les contacts rapprochés entre le patient et les nourrissons pendant une période adaptée en fonction de l'activité administrée.

Fertilité

Les administrations d'activités thérapeutiques élevées d'iobenguane (¹³¹I) peuvent éventuellement entraîner une insuffisance transitoire de la fonction gonadique chez l'homme, .

Surdosage

Dans le cas de l'administration d'une activité trop élevée, la dose délivrée au patient doit être réduite autant que possible en augmentant l'élimination du radionucléide de l'organisme par une augmentation de la diurèse et de la fréquence des mictions.

L'injection en urgence d'un agent bloquant alpha-adrénergique à action rapide (phentolamine) suivie de l'administration d'un bêta-bloquant (propranolol) peut être aussi recommandée.

Interactions avec d'autres médicaments

Les médicaments suivants peuvent prolonger ou réduire la fixation de l'iobenguane dans les tumeurs des tissus dérivés de la crête neurale.

La nifédipine (inhibiteur calcique) pourrait prolonger la rétention de l'iobenguane.

Une diminution de la fixation est observée lors de l'administration concomitante des produits suivants :

- les médicaments anti-hypertenseurs tels que réserpine, labétalol, inhibiteurs calciques (diltiazem, nifédipine, vérapamil) ;

- les agents sympathomimétiques (présents dans les décongestionnants nasaux, tels que phényléphrine, éphédrine, ou phénylpropanolamine) ;

- la cocaïne ;

- les anti-dépresseurs tricycliques comme l'amitriptyline et ses dérivés, l'imipramine et ses dérivés, la doxépine, l'amoxapine et la loxapine.

Les médicaments suivants pourraient diminuer la fixation de l'iobenguane, sans que cela n'ait pu être démontré :

- les anti-hypertenseurs agissant en bloquant les neurones adrénergiques (betanidine, débrisoquine, brétylium, et guanéthidine) ;

- les antidépresseurs comme la maprotiline et la trazodone.

L'administration de ces médicaments doit être interrompue avant le traitement. La période de sevrage recommandée est reportée dans le tableau suivant :

Groupe thérapeutique	Principe actif	Période de sevrage recommandée
Anti-arythmiques	Amiodarone	Difficilement envisageable en pratique
α/β-bloquants	Labetalol	72 heures
Adrénolytiques à action périphérique	Brétylium	48 heures
	Guanéthidine	48 heures
	Réserpine	48 heures
α- bloquants	Phénoxybenzamine (par voie IV seulement)	15 jours
Inhibiteurs calciques	Diltiazem	24 heures
	Nifédipine	24 heures
	Nimodipine	24 heures
	Amlodipine	48 heures
	Félodipine	48 heures
	Isradipine	48 heures
	Lacidipine	48 heures
	Lercanidipine	48 heures
	Nicardipine	48 heures
	Nisoldipine	48 heures
	Vérapamil	48 heures
Sympathomimétiques inotropes	Dobutamine	24 heures
	Dopamine	24 heures
	Dopexamine	24 heures
Vasoconstricteurs sympathomimétiques	Ephédrine	24 heures
	Métaraminol	24 heures
	Norépinéphrine	24 heures
	Phényléphrine	24 heures
Sympathomimétiques β2 stimulants	Salbutamol	24 heures
	Terbutaline	24 heures
	Formotérol	24 heures
	Bambutérol	24 heures
	Fénotérol	24 heures
	Salmétérol	24 heures
Autres adrénergiques	Orciprénaline	24 heures
Décongestionnants systémiques ou par voie nasale, préparations contre la toux et le rhume	Xylométazoline	24 heures
	Oxymétazoline	24 heures
	Ephédrine	24 heures
	Pseudoéphédrine	48 heures
	Phényléphrine	48 heures
Sympathomimétiques pour glaucome	Brimonidine	48 heures
Sympathomimétiques pour glaucome	Dipivéfrine	48 heures
Antihistaminiques sédatifs	Prométhazine	24 heures
Opiacés	Tramadol	24 heures
Antipsychotiques (neuroleptiques)	Chlorpromazine	24 heures
	Fluphénazine	24 heures
	Perphénazine	24 heures
	Prochlorpérazine	24 heures
	Promazine	24 heures
	Thioridazine	24 heures
	Benpéridol	48 heures
	Flupentixol	48 heures
	Halopéridol	48 heures
	Péricyazine	48 heures
	Quétiapine	48 heures
	Sulpiride	48 heures
	Trifluopérazine	48 heures
	Zuclopenthixol	48 heures
	Amisulpride	72 heures
	Lévomépromazine	72 heures
	Pimozide	72 heures
	Rispéridone	5 jours
	Zotépine	5 jours
	Clozapine	7 jours
	Olanzapine	7-10 jours
	Sertindole	15 jours
	Pipotiazine	1 mois
Antidépresseurs tricycliques	Clomipramine	24 heures
	Dosulépine	24 heures
	Doxépine	24 heures
	Imipramine	24 heures
	Nortriptyline	24 heures
	Amitriptyline	48 heures
	Amoxapine	48 heures
	Lofépramine	48 heures
	Trimipramine	48 heures
Antidépresseurs apparentés aux tricycliques	Maprotiline	48 heures
	Mianserine	48 heures
	Trazodone	48 heures
	Venlafaxine	48 heures
	Réboxetine	3 jours
	Mirtazepine	8 jours
Stimulants du système nerveux central	Cocaïne	24 heures
	Caféïne	24 heures
	Amphétamines	48 heures
	Méthylphénidate	48 heures
	Amphétamines	72 heures
	Méthylphénidate	5 jours

Un soin particulier sera apporté au choix des anti-émétiques qui seront administrés en même temps que l'iobenguane (¹³¹I), afin de supprimer les nausées qui accompagnent souvent l'administration des doses thérapeutiques. Les anti-émétiques antagonistes des récepteurs de la dopamine/sérotonine n'interfèrent pas avec la capture d'iobenguane aux doses utilisées en pratique clinique.

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