Chaque composant de ce médicament présente des propriétés pharmacologiques séparées.
Absorption
Administré par voie orale chez l'homme, l'inosine acedobène dimépranol est rapidement et complètement absorbé (≥ 90 %) à partir du tractus gastro-intestinal.
Distribution
Administré chez le singe (médicament ou ses composants), des substances radiomarquées sont retrouvées dans la plupart des tissus.
Métabolisme
Suivant une dose orale radiomarquée de 1 g d'inosine acedobène dimépranol, chez l'homme, les taux sériques de N, N-dimetylamino-isopropanol (DIP) et p-acetomido-benzoic acid (PAcBA), sont respectivement retrouvés à 3,7 μg/ml (2 heures) et 9,4 μg/ml (1 heure).
L'inosine acedobène dimépramol combiné avec la zidovudine augmente le taux sérique de la zidovudine.
Excrétion
L'excrétion urinaire des 24 heures de PAcBA et de ses métabolites principaux à l'état d'équilibre, de l'ordre de 4g par jour, compte pour environ 85 % de la dose administrée. 95 % de la radioactivité urinaire liée au DIP est retrouvée soit en DIP inchangé soit en DIP N-oxyde. La demi-vie d'élimination du DIP est de 3,5 heures et celle du PAcBA est de 50 minutes.
Suivant la prise d'un comprimé, jusqu'à 70 % de l'inosine administré peut être retrouvé dans les urines sous forme d'acide urique, le reste se trouvant sous forme de métabolites normaux, xanthine et hypoxanthine.
NB: le composé inosinique étant catabolisé par la voie de dégradation des purines vers l'acide urique, les études radiomarquées chez l'homme sont inappropriées.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont :
Aaugmentations modérées et transitoires de l'uricémie et de l'uraturie.
Autres effets rapportés: rares cas de réactions allergiques telles que éruption cutanée, urticaire et dème de Quincke. Très rares cas de chocs anaphylactiques.
Le médicament devra être administré avec précaution chez les patients ayant des antécédents de goutte, d'hyperuricémie, de lithiase rénale ou chez les patients ayant une insuffisance rénale.
Pendant la durée du traitement, l'uricémie, l'uraturie ainsi que la fonction rénale de ces patients, devront être surveillées attentivement.
En cas de traitement prolongé, l'uricémie, l'uraturie ainsi que la fonction rénale devront être contrôlées de façon régulière, chez tous les patients.
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