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Levonorgestrel - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Levonorgestrel appartient au groupe appelés Progestatifs de synthèse C19 (dérivés de la testostérone). Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - G03AD01.

Principe actif: LÉVONORGESTREL
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

GEDEON RICHTER (HONGRIE) - Levonorgestrel BIOGARAN 1,5 mg- comprimé - 1,5 mg - - 2006-03-10

CRISTERS (FRANCE) - Levonorgestrel CRISTERS 1,5 mg- comprimé - 1,5 mg - - 2017-10-06

EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE) - Levonorgestrel EG 1,5 mg- comprimé - 1,50 mg - - 2014-03-07

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Levonorgestrel comprimé GEDEON RICHTER (HONGRIE) Posologie et mode d

Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé - 1,5 mg
  • comprimé - 1,50 mg
  • dispositif - 52 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Levonorgestrel enregistré en France

Levonorgestrel BIOGARAN 1,5 mg comprimé

Levonorgestrel comprimé GEDEON RICHTER (HONGRIE)
GEDEON RICHTER (HONGRIE)
Dosage: 1,5 mg

Composition et Présentations

LÉVONORGESTREL1,5 mg

Posologie et mode d'emploi Levonorgestrel BIOGARAN 1,5 mg comprimé

Posologie
Le comprimé doit être pris le plus tôt possible, de préférence dans les 12 heures après le rapport sexuel non protégé et dans les 72 heures au plus tard après le rapport .
En cas de vomissements survenant dans les trois heures suivant la prise du comprimé, il est recommandé de reprendre immédiatement un comprimé.
Pour les femmes qui ont utilisé des médicaments inducteurs enzymatiques au cours des 4 dernières semaines et qui ont besoin d'une contraception d'urgence, il est recommandé d'utiliser une méthode contraceptive non hormonale (contraception d'urgence), à savoir un dispositif intra-utérin au cuivre (DIU-Cu), ou de prendre une double dose de lévonorgestrel (soit 2 comprimés pris ensemble) pour les femmes qui ne peuvent ou ne veulent pas utiliser le DIU-Cu .
LEVONORGESTREL BIOGARAN peut être pris à n'importe quelle période du cycle menstruel sauf en cas de retard des règles. Après utilisation de la contraception d'urgence, il est recommandé d'utiliser un moyen contraceptif local (préservatif, diaphragme, spermicide ou cape cervicale) jusqu'au retour des règles suivantes. L'utilisation de LEVONORGESTREL BIOGARAN ne contre-indique pas la poursuite d'une contraception hormonale régulière.
Population pédiatrique
L'utilisation de LEVONORGESTREL BIOGARAN chez les enfants prépubères n'est pas pertinente dans l'indication de la contraception d'urgence.

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Présentations et l’emballage extérieur

Levonorgestrel EG 1,5 mg comprimé

EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
Dosage: 1,50 mg

Composition et Présentations

LÉVONORGESTREL1,50 mg

Posologie et mode d'emploi Levonorgestrel EG 1,5 mg comprimé

Le traitement nécessite la prise d'un comprimé. L'efficacité du traitement est d'autant plus grande qu'il est mis en route rapidement après le rapport non protégé. C'est pourquoi le comprimé doit être pris le plus tôt possible, si possible dans les 12 heures après le rapport sexuel non protégé, et dans les 72 heures (3 jours) au plus tard après le rapport.
LEVONORGESTREL EG peut être pris à n'importe quelle période du cycle.
En cas de vomissements survenant dans les trois heures suivant la prise du comprimé, un autre comprimé doit être pris immédiatement.
Pour les femmes qui ont utilisé des médicaments inducteurs enzymatiques au cours des 4 dernières semaines et qui ont besoin d'une contraception d'urgence, il est recommandé d'utiliser une méthode contraceptive non hormonale, à savoir un dispositif intra-utérin au cuivre (DIU-Cu), ou de prendre une double dose de lévonorgestrel (soit 2 comprimés pris ensemble) pour les femmes qui ne peuvent ou ne veulent pas utiliser le DIU-Cu .
Après utilisation de la contraception d'urgence, il est recommandé d'utiliser un moyen contraceptif local (préservatif, spermicide, cape cervicale) jusqu'au retour des règles suivantes. L'utilisation de LEVONORGESTREL EG ne contre-indique pas la poursuite d'une contraception hormonale régulière.

Présentations et l’emballage extérieur

Levonorgestrel PHARMAKI GENERICS 52 mg (20 microgrammes/24 heures) dispositif

GEDEON RICHTER (HONGRIE)
Dosage: 52 mg

Composition et Présentations

LÉVONORGESTREL52 mg

Posologie et mode d'emploi Levonorgestrel PHARMAKI GENERICS 52 mg (20 microgrammes/24 heures) dispositif

LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS doit être inséré dans la cavité utérine où il reste efficace pendant 5 ans.
Mode d'administration
La pose du DIU est plus facile pendant les règles. LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS doit être mis en place au cours des 7 jours qui suivent le début des règles. Il peut être remplacé par un nouveau dispositif à n'importe quelle période du cycle.
La mise en place peut s'effectuer également aussitôt après un avortement du premier trimestre.
Au cours du post-partum, le dispositif ne peut être mis en place qu'après involution complète de l'utérus et au plus tôt 6 semaines après l'accouchement. Si l'involution est significativement retardée, il convient d'attendre jusqu'à 12 semaines après l'accouchement.
L'étui de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS contient une carte destinée à la patiente. Le médecin pourra y inscrire le numéro de lot de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS, la date d'insertion, le nom du médecin, la date de changement/retrait prévisible, ainsi que la date de la prochaine visite de suivi.
Le retrait du dispositif se fera après 5 ans d'utilisation au maximum. Le retrait du dispositif s'effectue en tirant doucement sur les fils à l'aide d'une pince. Si la patiente souhaite continuer à utiliser cette méthode, un nouveau DIU peut être inséré lors de la même consultation.

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Présentations et l’emballage extérieur

Levonorgestrel SANDOZ 1,5 mg comprimé

SANDOZ (FRANCE)
Dosage: 1,5 mg

Composition et Présentations

LÉVONORGESTREL1,5 mg

Posologie et mode d'emploi Levonorgestrel SANDOZ 1,5 mg comprimé

Posologie
Un comprimé doit être pris dès que possible, de préférence dans les 12 heures, et au plus tard 72 heures après un rapport non protégé .
Si des vomissements surviennent dans les trois heures suivant la prise du comprimé, un second comprimé doit être pris immédiatement.
Il est recommandé aux femmes ayant utilisé un médicament inducteur enzymatique au cours des 4 dernières semaines, et ayant besoin d'une contraception d'urgence, d'utiliser une contraception d'urgence non hormonale comme un dispositif intra-utérin (DIU) au cuivre, ou de prendre une double dose de lévonorgestrel (par exemple prendre 2 comprimés en même temps) pour les femmes qui ne peuvent pas ou qui refusent d'utiliser un DIU au cuivre .
LEVONORGESTREL SANDOZ peut être utilisé à n'importe quel moment du cycle menstruel, sauf en cas de retard des règles.
Après utilisation de la contraception d'urgence, il est recommandé d'utiliser un moyen contraceptif local (par ex. préservatif, diaphragme, spermicide ou cape cervicale) jusqu'au retour des règles suivantes. L'utilisation du lévonorgestrel ne contre-indique pas la poursuite d'une contraception hormonale régulière.
Population pédiatrique

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Présentations et l’emballage extérieur

Levonorgestrel CRISTERS 1,5 mg comprimé

CRISTERS (FRANCE)
Dosage: 1,5 mg

Levonorgestrel HRA 1,5 mg comprimé

HRA PHARMA (FRANCE)
Dosage: 1,5 mg

Levonorgestrel MYLAN 1,5 mg comprimé

MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 1,50 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Levonorgestrel

Indications

Contraception d'urgence à prendre dans les 72 heures après le rapport sexuel non protégé ou en cas d'échec d'une méthode contraceptive.

Pharmacodynamique

Le mécanisme d'action précis du lévonorgestrel n'est pas connu. À la dose recommandée, on estime que le lévonorgestrel agit principalement en bloquant l'ovulation et la fécondation si le rapport a eu lieu au cours de la phase pré-ovulatoire, lorsque la probabilité de fécondation est la plus élevée. Il peut également provoquer des modifications de l'endomètre empêchant la nidation. Le lévonoregstrel n'est pas efficace dès lors que la nidation a débuté.

Mécanisme d'action

A la dose recommandée, Levonorgestrel semble agir principalement en inhibant l'ovulation et la fécondation si le rapport sexuel a eu lieu pendant la phase préovulatoire, période où le risque de fécondation est le plus élevé. Levonorgestrel est inefficace dès lors que le processus d'implantation a commencé.

Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Levonorgestrel

Le mécanisme d'action principal consiste à bloquer et/ou retarder l'ovulation par la suppression du pic de l'hormone lutéinisante (LH). Le lévonorgestrel interfère avec le processus d'ovulation uniquement s'il a été administré avant l'augmentation initiale du taux de LH. Le lévonorgestrel n'a pas d'effet contraceptif d'urgence s'il est administré plus tard au cours du cycle.
Lors des études cliniques, la proportion des grossesses évitées après l'utilisation du lévonorgestrel variait entre 52 % (Glasier, 2010) et 85 % (Von Hertzen, 2002). L'efficacité semble diminuer avec le temps écoulé depuis le rapport sexuel.
Les données disponibles concernant l'influence d'un poids corporel/IMC élevé sur l'effet contraceptif sont limitées et peu concluantes. Au cours de trois études de l'OMS, aucune tendance à une réduction de l'efficacité liée à une augmentation du poids corporel/de l'IMC n'a été observée (tableau 1). Néanmoins, au cours des deux autres études (Creinin et al., 2006 et Glasier et al., 2010), une réduction de l'effet contraceptif liée à une augmentation du poids corporel ou de l'IMC a été observée (tableau 2). Dans les deux méta-analyses, la possibilité d'utiliser la contraception d'urgence après les 72 heures qui suivent le rapport sexuel non protégé (c.-à-d. une utilisation hors AMM du lévonorgestrel) a été exclue ainsi que chez les femmes ayant eu d'autres rapports sexuels non protégés par la suite.
Tableau 1 : méta-analyse de trois études de l'OMS (Von Hertzen et al., 1998 et 2002 ; Dada et al., 2010)
IMC (kg/m²)
Maigreur
0–18,5
Corpulence normale
18,5-25
Surpoids
25-30
Obésité
≥ 30
N total
600
3 952
1 051
256
N de grossesses
11
39
6
3
Taux de grossesses
1,83 %
0,99 %
0,57 %
1,17 %
Intervalle de confiance
0,92 – 3,26
0,70 – 1,35
0,21 – 1,24
0,24 – 3,39
Tableau 2 : méta-analyse des études de Creinin et al., 2006 et Glasier et al., 2010
IMC (kg/m²)
Maigreur
0–18,5
Corpulence normale
18,5-25
Surpoids
25-30
Obésité
≥ 30
N total
64
933
339
212
N de grossesses
1
9
8
11
Taux de grossesses
1,56 %
0,96 %
2,36 %
5,19 %
Intervalle de confiance
0,04 – 8,40
0,44 – 1,82
1,02 – 4,60
2,62 – 9,09
Aux doses utilisées, le lévonorgestrel n'induit pas de modification significative des facteurs de la coagulation, ni du métabolisme des lipides et des glucides.
Adolescentes
Une étude observationnelle prospective a démontré que sur 305 traitements par lévonorgestrel (comprimés) dans le cadre d'une contraception d'urgence, sept femmes sont tombées enceintes, ce qui représente un taux d'échec global de 2,3 %. Le taux d'échec chez les femmes âgées de moins de 18 ans (2,6 % ou 4/153) a été similaire à celui présenté chez les femmes âgées de 18 ans et plus (2,0 % ou 3/152).
Efficacité et sécurité clinique
Lors des études cliniques, la proportion des grossesses évitées après l'utilisation du lévonorgestrel variait entre 52 % (Glasier, 2010) et 85 % (Von Hertzen, 2002). L'efficacité semble diminuer avec le temps écoulé depuis le rapport sexuel.
Il n'existe que des données limitées et non concluantes quant à l'effet d'un poids corporel élevé/un IMC élevé sur l'efficacité contraceptive. Dans trois études OMS, aucune tendance de baisse de l'efficacité n'a été observée avec l'augmentation du poids corporel/IMC (Tableau 1), tandis que dans les deux autres études (Creinin et al., 2006 et Glasier et al., 2010), une baisse de l'efficacité contraceptive a été observée avec l'augmentation du poids corporel ou de l'IMC (Tableau 2). Les deux méta-analyses excluaient la prise plus de 72 heures après le rapport sexuel non protégé (par ex. hors indication de l'étiquette quant à l'usage de lévonorgestrel) et chez les femmes qui avaient encore d'autres rapports sexuels non protégés.
Tableau 1 : Meta-analyse de trois études OMS (Von Hertzen et al., 1998 et 2002 ; Dada et al, 2010)
IMC (kg/m2)
Insuffisance pondérale
0 – 18,5
Normal
18,5 - 25
Surcharge pondérale
25 - 30
Obèse
≥ 30
N total
600
3952
1051
256
N de grossesses
11
39
6
3
Taux de grossesses
1,83%
0,99%
0,57%
1,17%
Intervalle de confiance
0,92 – 3,26
0,70 – 1,35
0,21 – 1,24
0,24 – 3,39
Tableau 2 : Meta-analyse des études de Creinin et al., 2006 et de Glasier et al., 2010
IMC (kg/m2)
Insuffisance pondérale
0 – 18,5
Normal
18,5 - 25
Surcharge pondérale
25 - 30
Obèse
≥ 30
N total
64
933
339
212
N de grossesses
1
9
8
11
Taux de grossesses
1,56%
0,96%
2,36%
5,19%
Intervalle de confiance
0,04 – 8,40
0,44 – 1,82
1,02 – 4,60
2,62 – 9,09
Aux doses utilisées, le lévonorgestrel n'induit pas de modification significative des facteurs de la coagulation, ni du métabolisme des lipides et des glucides.
Population pédiatrique
Une étude observationnelle prospective a démontré que sur 305 traitements avec des comprimés de Lévonorgestrel pris dans l'indication de contraception d'urgence, sept femmes sont tombées enceintes résultant en un taux d'échec global de 2,3 %. Le taux d'échec chez les femmes de moins de 18 ans (2,6 % ou 4/153) était comparable au taux d'échec chez les femmes de 18 ans et plus (2,0 % ou 3/152).
Le mode d'action principal est de bloquer et/ou de retarder l'ovulation par la suppression du pic de l'hormone lutéinisante (LH). Le lévonorgestrel interfère avec le processus d'ovulation uniquement s'il a été administré avant l'augmentation initiale du taux de LH. Le lévonorgestrel n'a pas d'effet contraceptif d'urgence s'il est administré plus tard au cours du cycle.
Lors des études cliniques, la proportion des grossesses évitées après l'utilisation du lévonorgestrel variait entre 52 % (Glasier, 2010) et 85 % (Von Hertzen, 2002). L'efficacité semble diminuer avec le temps écoulé depuis le rapport sexuel.
Il n'existe que des données limitées et non concluantes quant à l'effet d'un poids corporel élevé/un IMC élevé sur l'efficacité contraceptive. Dans trois études OMS, aucune tendance de baisse de l'efficacité n'a été observée avec l'augmentation du poids corporel/IMC (Tableau 1), tandis que dans les deux autres études (Creinin et al., 2006 et Glasier et al., 2010), une baisse de l'efficacité contraceptive a été observée avec l'augmentation du poids corporel ou de l'IMC (Tableau 2). Les deux meta-analyses excluaient la prise plus de 72 heures après le rapport sexuel non protégé (par ex. hors indication de l'étiquette quant à l'usage de lévonorgestrel) et chez les femmes qui avaient encore d'autres rapports sexuels non protégés.
Tableau 1 : Meta-analyse de trois études OMS (Von Hertzen et al., 1998 et 2002 ; Dada et al., 2010)
IMC (kg/m2)
Insuffisance pondérale
0 – 18,5
Normal
18,5 – 25
Surcharge pondérale
25 – 30
Obèse ≥ 30
N total
600
3952
1051
256
N de grossesses
11
39
6
3
Taux de grossesses
1,83%
0,99%
0,57%
1,17%
Intervalle de confiance
0,92 – 3,26
0,70 – 1,35
0,21 – 1,24
0,24 – 3,39
Tableau 2 : Meta-analyse des études de Creinin et al., 2006 et de Glasier et al., 2010
IMC (kg/m2)
Insuffisance pondérale
0 – 18,5
Normal
18,5 – 25
Surcharge pondérale
25 – 30
Obèse ≥ 30
N total
64
933
339
212
N de grossesses
1
9
8
11
Taux de grossesses
1,56%
0,96%
2,36%
5,19%
Intervalle de confiance
0,04 – 8,40
0,44 – 1,82
1,02 – 4,60
2,62 – 9,09
Aux doses utilisées, le lévonorgestrel n'induit pas de modification significative des facteurs de la coagulation, ni du métabolisme des lipides et des glucides.
Le mécanisme d'action de Levonorgestrel est différent de celui des DIU classiques au cuivre. Il repose principalement sur les modifications suivantes :
Epaississement de la glaire cervicale prévenant le passage cervical des spermatozoïdes,
Effet local du DIU sur l'endomètre et prévention de la prolifération de l'endomètre pouvant constituer un terrain hostile aux nombreux phénomènes qui interviennent dans le mécanisme de reproduction.
L'ovulation peut être inhibée chez certaines femmes.
Le mode d'action exact du Levonorgestrel, comprimé l est inconnu. Aux doses utilisées, le lévonorgestrel pourrait bloquer l'ovulation, empêchant la fécondation, si le rapport sexuel a eu lieu dans les heures ou jours précédant l'ovulation, c'est à dire à la période où le risque de fécondation est le plus élevé. Il pourrait également empêcher l'implantation. En revanche, il est inefficace dès lors que le processus d'implantation a commencé. Lors des études cliniques, le Levonorgestrel, comprimé a prévenu la survenue de 85 % des grossesses. L'efficacité semble diminuée en fonction du temps écoulé depuis le rapport non protégé (95 % à 24 h, 85 % entre 24 et 48 h et à 58 % entre 48 et 72 h). L'efficacité après 72 h n'est pas connue.
Avec la dose utilisée, le lévonorgestrel n'induit pas de modification significative des facteurs de la coagulation, ni du métabolisme des lipides et des glucides.

Pharmacocinétique

Absorption
LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS libère le lévonorgestrel localement au niveau de la cavité utérine. Le taux de libération in vivo a été estimé en moyenne à 20 µg/24 h pendant la première année suivant l'insertion du dispositif. Ce taux de libération diminue graduellement au cours du temps. Il est en moyenne de 10 µg/24 h à la cinquième année.
Distribution
Au niveau plasmatique, le lévonorgestrel est fortement lié aux protéines circulantes, principalement la SHBG, mais aussi à l'albumine. La fraction libre circulante est d'environ 1 à 2 %. Le volume de distribution est d'environ 106 l.
Le lévonorgestrel est détectable dans le plasma une heure après l'insertion du dispositif LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS. Toutefois, le passage systémique est faible. La concentration plasmatique maximale est atteinte environ deux semaines suivant l'insertion. En raison de la baisse progressive du taux de libération du lévonorgestrel, la concentration plasmatique moyenne diminue de 206 pg/ml (25ème au 75ème percentiles : 151 à 264 pg/ml) à 6 mois, à 194 pg/ml (146 à 266 pg/ml) à 12 mois et à 131 pg/ml (113 à 161 pg/ml) à 5 ans chez les femmes en âge de procréer et de poids supérieur à 55 kg.
Élimination
La clairance plasmatique totale du lévonorgestrel est d'environ 1.0 ml/min/kg.
Le lévonorgestrel est excrété principalement sous forme de métabolites à part égale par voie rénale et fécale. Seules des traces de lévonorgestrel sont excrétées sous forme inchangée. La demi-vie d'élimination est estimée par voie orale à environ 43 heures.

Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Levonorgestrel en fonction de la voie d'administration

Absorption
Lévonorgestrel : administré par voie orale, le lévonorgestrel est absorbé rapidement et presque entièrement.
La biodisponibilité absolue du lévonorgestrel est voisine de 100 % de la dose administrée.
Après la prise d'un comprimé de LEVONORGESTREL BIOGARAN, une concentration sérique maximale de lévonorgestrel de 18,5 ng/ml est observée au bout de 2 heures.
Distribution
Le lévonorgestrel est lié à l'albumine sérique et à la « Sex Hormon Binding Globulin (SHBG). Environ 1,5 % seulement de la concentration sérique totale du médicament est présent sous forme de stéroïde libre, mais 65 % sont liés spécifiquement à la SHBG.
Environ 0,1 % de la dose maternelle peut être transmise à l'enfant par le lait.
Biotransformation
La biotransformation suit les voies connues de la métabolisation des stéroïdes, le lévonorgestrel est hydroxylé par les enzymes du foie, principalement le CYP3A4, et ses métabolites sont excrétés après glucuronidation par les glucuronidases hépatiques.
Aucun métabolite pharmacologiquement actif n'est connu.
Elimination
Après avoir atteint la concentration maximale, la concentration de lévonorgestrel décroît avec une demi-vie d'élimination moyenne d'environ 26 heures.
Le lévonorgestrel est éliminé sous forme de métabolites. Les métabolites du lévonorgestrel sont éliminés en proportions à peu près égales dans les urines et les fèces.
Absorption
Le lévonorgestrel est rapidement et presque entièrement absorbé après l'administration orale.
Distribution
Après la prise d'un comprimé de LEVONORGESTREL SANDOZ, un taux sérique maximal de lévonorgestrel de 18,5 ng/ml est observé au bout de 2 heures. Après avoir atteint le taux sérique maximal, la concentration de lévonorgestrel décroît avec une demi-vie d'élimination moyenne d'environ 26 heures.
Biotransformation
Le lévonorgestrel est éliminé sous forme de métabolites, et non sous forme inchangée.
Élimination
Les métabolites du lévonorgestrel sont excrétés à proportions à peu près égales dans les urines et dans les fèces. La biotransformation suit les voies connues du métabolisme des stéroïdes, le lévonorgestrel est hydroxylé dans le foie et ses métabolites sont excrétés sous forme glucuroconjuguée. Aucun métabolite pharmacologiquement actif n'est connu.
Le lévonorgestrel est lié à l'albumine sérique et à la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG, Sex Hormone Binding Globulin) Seul environ 1,5 % des taux sériques totaux est présent sous forme de stéroïde libre, mais 65 % sont liés spécifiquement à la SHBG.
La biodisponibilité absolue du lévonorgestrel a été estimée à presque 100 % de la dose administrée.
Environ 0,1 % de la dose maternelle peut être transmise au nourrisson via le lait maternel.
Absorption
Le lévonorgestrel est rapidement et presque intégralement absorbé lorsqu'il est pris par voie orale.
La biodisponibilité du lévonorgestrel avoisine les 100 %.
Après administration orale de 1,5 mg de lévonorgestrel, la demi-vie plasmatique du médicament est estimée à 43 heures. La concentration plasmatique maximale de lévonorgestrel (approximativement 40 nmol/l) est atteinte au bout de 3 heures.
Distribution
Dans le plasma, il se lie fortement aux globulines se fixant aux hormones sexuelles (SHBG). Environ 1,5 % seulement de la concentration sérique totale du médicament est présent sous forme de stéroïde libre, mais 65 % sont liés spécifiquement à la SHBG.
Environ 0,1 % de la dose maternelle peut être transmise à l'enfant par le lait maternel.
Biotransformation
Le lévonorgestrel n'est pas excrété sous forme inchangée mais comme métabolite. Aucun métabolite pharmacologiquement actif n'est connu.
La biotransformation suit la voie métabolique connue des stéroïdes, le lévonorgestrel est hydroxylé au niveau du foie.
Élimination
Les métabolites du lévonorgestrel sont éliminés en proportions à peu près égales dans les urines et les fèces, sous forme de dérivés glucuroconjugués.
Le lévonorgestrel est éliminé par les reins (60-80 %) et par le foie (40-50 %).
Lévonorgestrel: administré par voie orale, le lévonorgestrel est absorbé rapidement et presque entièrement.
Après la prise d'un comprimé de LEVONORGESTREL CRISTERS 1,5 mg, une concentration sérique maximale de lévonorgestrel de 18,5 ng/ml est observée au bout de 2 heures. Après avoir atteint la concentration maximale, la concentration de lévonorgestrel décroît avec une demi-vie d'élimination moyenne d'environ 26 heures.
Le lévonorgestrel est éliminé sous forme de métabolites. Les métabolites du lévonorgestrel sont éliminés en proportions à peu près égales dans les urines et les fèces. La biotransformation suit les voies connues de la métabolisation des stéroïdes, le lévonorgestrel est hydroxylé au niveau du foie et les métabolites sont éliminés sous forme glucoroconjuguée.
Aucun métabolite pharmacologiquement actif n'est connu.
Le lévonorgestrel est lié à l'albumine sérique et à la « Sex Hormon Binding Globulin (SHBG). Environ 1,5 % seulement de la concentration sérique totale du médicament est présent sous forme de stéroïde libre, mais 65 % sont liés spécifiquement à la SHBG.
La biodisponibilité absolue du lévonorgestrel est voisine de 100 % de la dose administrée.
Environ 0,1 % de la dose maternelle peut être transmise à l'enfant par le lait.
Absorption
Après administration orale de 1,5 mg de lévonorgestrel, la demi-vie plasmatique du médicament est estimée à 43 heures. La concentration maximale de lévonorgestrel (approximativement 40 nmol/L) est atteinte au bout de 3 heures.
Distribution / Biotransformation
Hydroxylé au niveau du foie, le lévonorgestrel est éliminé sous forme glycuroconjuguée.
Élimination
La biodisponibilité du lévonorgestrel est voisine de 100 %. Dans le plasma, il est fortement lié à la SHBG. Le lévonorgestrel est éliminé par les reins (60-80 %) et par le foie (40-50 %).
Linéarité/non-linéarité
Relations pharmacocinétique/pharmacodynamique
La biodisponibilité du lévonorgestrel est voisine de 100 %. Dans le plasma, il est fortement lié à la SHBG. Le lévonorgestrel est éliminé par les reins (60-80 %) et par le foie (40-50 %).
Après administration orale de 1,5 mg de lévonorgestrel, la demi-vie plasmatique du médicament est estimée à 43 heures. La concentration plasmatique maximale de lévonorgestrel (approximativement 40 nmol/L) est atteinte au bout de 3 heures. Hydroxylé au niveau du foie, le lévonorgestrel est éliminé sous forme glycuroconjuguée.

Effets indésirables

Les effets indésirables sont plus fréquents au cours des premiers mois qui suivent la mise en place du DIU ; ces effets disparaissent ensuite au cours du temps.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés (chez plus de 10 % des utilisatrices) sont des saignements génitaux à type de spottings, une oligoménorrhée, une aménorrhée, ou des kystes ovariens fonctionnels.
La fréquence des saignements prolongés et des spottings diminue au cours des premiers mois de traitement.
La fréquence des kystes ovariens fonctionnels dépend de la méthode de diagnostic utilisée. Dans les essais cliniques des follicules de grande taille ont été diagnostiqués chez 12% à 31 % des femmes. La plupart des follicules sont asymptomatiques et disparaissent dans les 3 mois.
Des cas de cancer du sein ont été rapportés.
Des cas de grossesse extra-utérine ont été rapportés peu fréquemment d'après les données de pharmacovigilance.
Le tableau ci-dessous décrit les effets indésirables classés selon la classification système-organe MedDRA version 9.1. Les fréquences sont basées sur les résultats des essais cliniques.
Le terme MedDRA le plus approprié est utilisé afin de décrire un certain type de réaction ainsi que ses synonymes et pathologies liées.
Classification Système-Organe
Fréquent ≥ 1% à < 10 %
Peu fréquent ≥ 0,1 % à < 1 %
Rare ≥ 0,01 % à < 0,1 %
Affections psychiatriques
Dépression. Nervosité. Baisse de la libido.
Modification de l'humeur.
Affections du système nerveux
Céphalées.
Migraine.
Affections gastro-intestinales
Douleurs abdominales. Nausées.
Ballonnement abdominal.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Acné.
Alopécie. Hirsutisme. Prurit Eczéma.
Rash. Urticaire.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Douleurs dorsales.
Affections des organes de reproduction et du sein
Douleurs pelviennes. Dysménorrhée. Leucorrhée. Vulvo-vaginite. Tension mammaire. Douleur mammaire. Expulsion du DIU.
Infection pelvienne. Endométriose. Cervicite/ modification bénigne du frottis
Perforation utérine.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Œdème.
Investigations
Prise de poids.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants du dispositif ;
Grossesse suspectée ou avérée ;
Infection pelvienne, en cours, récente ou récidivante (pelvipéritonite, endométrite, salpingite) ;
Infection génitale basse (cervicite, vaginite…) ;
Endométrite du post partum ;
Dysplasie cervicale ;
Antécédent d'avortement septique au cours des 3 derniers mois ;
Etat médical associé à une sensibilité accrue aux infections ;
Hémorragie génitale anormale sans diagnostic ;
Anomalies congénitales ou acquises de l'utérus y compris les fibromes s'ils déforment la cavité utérine ;
Affection maligne du col ou du corps utérin ;
Tumeur hormono-dépendante ;
Affections hépatiques aiguës ou tumeur hépatique ;
Thrombophlébite évolutive ou embolie pulmonaire évolutive.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Risque lié au DIU :
En cas de grossesse sous LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS et comme pour tout DIU, une grossesse ectopique doit être exclue. En cas de grossesse intra-utérine, le retrait du DIU est conseillé s'il est réalisable. Ce retrait peut provoquer une fausse couche.
Le maintien du dispositif intra-utérin au cours de la grossesse ne justifie pas une interruption de celle-ci.
Le maintien du dispositif intra-utérin peut augmenter le risque de complications obstétricales (infection, fausse couche, rupture prématurée des membranes, accouchement prématuré).
Si le DIU n'a pas été retiré, le déroulement de la grossesse doit faire l'objet d'une surveillance attentive.
Risque lié au lévonorgestrel :
Des risques portant sur la différenciation sexuelle du fœtus (en particulier féminin) ont été décrits avec des progestatifs.
En raison de l'administration intra-utérine et de l'exposition locale au lévonorgestrel, le risque possible d'un effet virilisant du fœtus féminin doit être pris en considération. Deux cas de fusion des grandes lèvres ont été observés chez des enfants pour lesquels LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS a été posé après le début de la grossesse, sans qu'aucun lien de causalité n'ait pu être établi.
Allaitement
Une dose très faible de lévonorgestrel (0,1 %) passe dans le lait maternel. Aucun effet délétère sur la croissance et le développement du nourrisson n'a été rapporté après la pose de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS 6 à 8 semaines après l'accouchement. Par conséquent, LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS peut être utilisé en cas d'allaitement.

Surdosage

Population pédiatrique
Il n'a pas été rapporté d'effet grave après absorption de fortes doses de contraceptifs oraux. Le surdosage peut entraîner des nausées et des hémorragies de privation. Il n'y a pas d'antidote spécifique et le traitement est symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

Population pédiatrique
Associations contre-indiquées
Associations déconseillées
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Associations à prendre en compte
Le métabolisme du lévonorgestrel est accéléré par la prise simultanée d'inducteurs des enzymes hépatiques, principalement les inducteurs enzymatiques CYP3A4. Il a été démontré que l'administration concomitante d'éfavirenz réduit les taux plasmatiques de lévonorgestrel (ASC) d'environ 50 %.
Les médicaments susceptibles d'avoir le même effet de réduction des taux plasmatiques de lévonorgestrel comprennent les barbituriques (y compris primidone), la phénytoïne, la carbamazépine,les médicaments à base de plantes contenant Hypericum perforatum (millepertuis), la rifampicine, le ritonavir, la rifabutine et la griséofulvine.
Pour les femmes qui ont utilisé des médicaments inducteurs enzymatiques dans les 4 dernières semaines et qui ont besoin d'une contraception d'urgence, l'utilisation d'une contraception d'urgence non hormonale (soit un DIU-Cu) devrait être envisagée. Prendre une double dose de lévonorgestrel (soit 3000 µg dans les 72 heures après le rapport sexuel non protégé) est une option pour les femmes qui ne peuvent pas ou ne veulent pas utiliser un DIU-Cu, bien que cette combinaison spécifique (double dose de lévonorgestrel lors de l'utilisation concomitante d'un inducteur enzymatique) n'ait pas été étudiée.
Les médicaments contenant du lévonorgestrel peuvent augmenter le risque de toxicité de la ciclosporine en raison d'une éventuelle inhibition du métabolisme de la ciclosporine.
L'ulipristal acétate est un modulateur du récepteur de la progestérone qui peut interagir avec l'action progestative du lévonorgestrel. L'utilisation concomitante du lévonorgestrel et de médicaments contenant de l'ulipristal acétate n'est pas recommandée.

Mises en garde et précautions

LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS est conditionné stérilement et le sachet stérile ne doit pas avoir été ouvert ou endommagé avant la pose. Il est impératif que la pose soit réalisée par un médecin familiarisé avec la technique d'insertion de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS. La pose doit être réalisée dans des conditions d'asepsie. Se reporter à la notice de pose présente dans l'emballage et respecter strictement les recommandations d'insertion.
L'indication de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS devra être discutée éventuellement après consultation spécialisée dans les circonstances suivantes : migraine, hypertension artérielle, antécédent de pathologie artérielle sévère (accident vasculaire cérébral, infarctus du myocarde).
Le retrait du DIU (dispositif intra-utérin) devra être envisagé :
En cas de survenue ou aggravation de migraine, migraine ophtalmique avec perte de vision asymétrique, ou autre symptôme évoquant une ischémie cérébrale transitoire.
En cas de survenue ou de récidive :
De céphalée exceptionnellement sévère,
D'ictère,
D'augmentation importante de la pression artérielle,
De suspicion ou de diagnostic d'une tumeur hormono-dépendante, y compris cancer du sein,
De pathologie artérielle sévère telle qu'un accident vasculaire cérébral ou un infarctus du myocarde,
D'une infection génitale haute.
Des études épidémiologiques récentes ont montré qu'il pouvait exister une augmentation peu importante, statistiquement non significative du risque thromboembolique veineux chez des utilisatrices de progestatifs à faible dose.
LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS n'est pas recommandé chez les femmes présentant une cardiopathie congénitale ou une valvulopathie cardiaque et de ce fait exposées à une endocardite infectieuse.
Des saignements irréguliers peuvent masquer certains symptômes et signes de polypes ou de cancer endométrial.
LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS n'est pas une méthode contraceptive de première intention des jeunes femmes nullipares.
Dans l'indication ménorragies :
Un bilan initial sera pratiqué afin de diagnostiquer une éventuelle anémie ferriprive associée. Un apport en fer peut s'avérer nécessaire afin de compenser cette anémie.
Avant la mise en place de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS, un examen gynécologique, une exploration diagnostique des ménorragies doivent être envisagés afin d'éliminer toute cause organique non décelée auparavant qui pourrait être masquée par les saignements irréguliers survenant durant les premiers mois.
La patiente sera informée des alternatives médicales et chirurgicales du traitement des ménorragies : traitement progestatif, destruction de l'endomètre par laser, résection endométriale ou hystérectomie.
Examen médical / consultation :
Avant l'insertion du dispositif, la patiente doit être informée de l'efficacité, des risques et des effets indésirables du dispositif. Un examen gynécologique complet comportant au minimum un examen pelvien, un examen des seins et un frottis cervical doit être réalisé. Toute éventualité de grossesse ou d'IST (infection sexuellement transmissible) doit être éliminée et les infections génitales devront être correctement traitées.
La position de l'utérus et la taille de la cavité utérine devront être déterminées. Le positionnement fundique de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS est particulièrement important afin d'assurer une exposition uniforme de l'endomètre au progestatif, afin d'éviter l'expulsion du DIU et d'assurer son efficacité maximale. De ce fait les instructions de pose devront être suivies soigneusement.
L'insertion et le retrait peuvent provoquer des douleurs et des saignements ; une syncope (réaction vasovagale) ou une crise convulsive chez les épileptiques ont été observées.
Un suivi régulier de la patiente sera instauré : 4 à 12 semaines après l'insertion, puis une fois par an, voire plus souvent si nécessaire.
LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS ne doit pas être utilisé en tant que contraception post coïtale.
Si des saignements irréguliers surviennent lors d'un traitement prolongé, des mesures diagnostiques appropriées doivent être prises.
LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS ayant un effet sur le volume des règles, une augmentation du flux menstruel peut être le signe d'une expulsion.
Oligo/aménorrhée :
Une oligoménorrhée ou une aménorrhée peuvent apparaître. Si les règles ne surviennent pas dans les 6 semaines suivant les règles précédentes, l'éventualité d'une grossesse doit être envisagée et écartée. Devant la persistance d'une aménorrhée, la répétition du test de grossesse n'est justifiée que si d'autres signes de grossesse sont présents.
Infections pelviennes :
Un des facteurs de risques connu d'infection pelvienne est la multiplicité des partenaires sexuels. L'infection pelvienne peut avoir des conséquences graves qui peuvent retentir sur la fertilité et augmenter le risque de grossesses ectopiques.
Le DIU LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS doit être retiré, si la femme présente une endométrite ou une infection pelvienne évolutive ou récidivante.
Expulsions :
L'expulsion partielle ou complète du dispositif intra-utérin peut se manifester par des saignements ou des douleurs. Elle peut aussi toutefois passer totalement inaperçue et conduire à une perte de l'effet contraceptif. En cas d'expulsion partielle l'efficacité du dispositif peut être diminuée.
Un dispositif déplacé doit être retiré et remplacé lors de la même consultation.
Perforations :
Le DIU peut perforer ou pénétrer le myomètre. Cet incident est rare. Il survient généralement lors de l'insertion. Si la pose a été difficile ou particulièrement douloureuse, ou que des douleurs persistent après 30 minutes de repos ou que des douleurs apparaissent à distance de la pose, il faudra s'assurer du bon positionnement de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS dans la cavité utérine (par échographie notamment). En cas de perforation, le DIU doit être retiré.
En cas d'insertion en post partum, chez des femmes qui allaitent et chez des femmes ayant un utérus rétroversé fixé, le risque de perforation peut être augmenté.
Une perforation utérine peut être diagnostiquée lors de la mise en évidence d'une grossesse ou lors d'un accouchement.
Grossesses ectopiques :
Les patientes ayant des antécédents de grossesse extra-utérine, de chirurgie tubaire ou d'infection pelvienne, ont un risque plus élevé de GEU (grossesse extra-utérine).
Il faut envisager l'éventualité d'une GEU, en présence d'une douleur abdominale basse et plus particulièrement lorsqu'elle est associée à l'absence de règles, ou en cas de métrorragie chez une patiente aménorrhéique.
Le taux de grossesses extra-utérines chez les utilisatrices de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS est d'environ 0,1 pour 100 années-femmes.
Le risque absolu de grossesse ectopique chez les utilisatrices de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS est faible. Cependant si une femme développe une grossesse avec le LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS in situ, le risque relatif de survenue d'une grossesse ectopique est augmenté.
Absence de fils :
Si les fils de retrait ne sont pas visibles au niveau du col pendant les examens de suivi, une grossesse doit être exclue. Cependant, il est possible que les fils soient seulement remontés dans l'utérus ou le canal cervical ; ils peuvent réapparaître lors des règles suivantes. S'ils n'ont pas été trouvés, le DIU peut avoir été expulsé. On peut recourir à l'échographie pour préciser la position exacte du dispositif. En cas d'échec de l'échographie ou en cas d'impossibilité d'y recourir, LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS peut être localisé grâce aux rayons X. Dans le cas où LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS devrait être retiré, il peut être ôté à l'aide d'une pince fine. Une dilatation du canal cervical peut être nécessaire.
Atrésie folliculaire :
L'effet contraceptif du dispositif est principalement dû à son effet local et la plupart des utilisatrices de LEVONORGESTREL PHARMAKI GENERICS conservent des cycles ovulatoires. L'atrésie du follicule est quelquefois retardée et la folliculogénèse peut se poursuivre. Des follicules de grande taille sont observés chez environ 12 % des utilisatrices.
Ces follicules ne peuvent être distingués cliniquement des kystes ovariens. La plupart de ces follicules sont asymptomatiques mais certains peuvent s'accompagner de douleurs pelviennes ou de dyspareunie. Dans la majorité des cas, ils disparaissent spontanément au bout de 2 ou 3 mois. Dans le cas contraire, une surveillance échographique continue ainsi que d'autres mesures thérapeutiques ou diagnostiques sont recommandées. Une intervention chirurgicale est rarement nécessaire.

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